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公开(公告)号：CN114617883B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202011456047.0
申请日：2020-12-10
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： A61K31/444 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及fiboflapon在制备抗冠状病毒感染药物中的应用。本发明所述的fiboflapon对冠状病毒尤其是新型冠状病毒的靶点主蛋白酶3Clpro的酶活性有较强抑制作用，可用于制备抗冠状病毒尤其是抗新型冠状病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN114617895A
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202011451573.8
申请日：2020-12-10
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： A61K31/7024 , A61P31/14
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及单宁酸在制备抗冠状病毒感染药物中的应用。本发明所述的单宁酸对冠状病毒尤其是新型冠状病毒的靶点主蛋白酶3Clpro的酶活性有较强抑制作用，可用于制备抗冠状病毒尤其是抗新型冠状病毒感染的药物。
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公开(公告)号：CN114617887A
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202011451563.4
申请日：2020-12-10
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： A61K31/497 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了Oltipraz在制备抗冠状病毒药物中的应用。本发明发现Oltipraz对冠状病毒的木瓜样蛋白酶以及3C样蛋白酶均有强有效的抑制作用。尤其是对新冠病毒的靶点木瓜样蛋白酶以及3C样蛋白酶的酶活性有较强抑制作用，可用来制备冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂药物以及3C样蛋白酶抑制剂药物，具有发展为治疗和预防冠状病毒尤其是抗新冠病毒的药物的潜力。
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公开(公告)号：CN114617877A
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202011451549.4
申请日：2020-12-10
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及冠状病毒木瓜样蛋白酶PLPro抑制剂PX‑12及其用途。本发明所述的PX‑12对冠状病毒的靶点木瓜样蛋白酶PLPro的酶活性具有抑制作用，尤其是新冠病毒的靶点木瓜样蛋白酶的酶活性有较强抑制作用，可作为冠状病毒木瓜样蛋白酶的抑制剂及其药物。
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公开(公告)号：CN114426519A
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202011178533.0
申请日：2020-10-29
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07D221/14 , C09K11/06 , C12Q1/527
摘要： 一种用于胱硫醚β裂解酶检测的荧光探针NI‑CO‑CYS。本发明提供了一种可用于检测胱硫醚β裂解酶(Cystathionine beta lyase,简称CBL)的荧光探针。该探针以4氨基‑1，8‑萘酰亚胺为荧光母体,通过一种氨基甲酸酯结构构建的linker连接酶识别位点半胱氨酸。CBL可以选择性识别与切断NI‑CO‑CYS,生成。利用反应物与产物的荧光差别实现选择性地检测胱硫醚β裂解酶。该探针可以用于定性及定量植物细胞及组织中CBL含量，以及用于CBL抑制剂的筛选。
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公开(公告)号：CN115197141B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202110381567.8
申请日：2021-04-09
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07D221/14 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 一种用于胱硫醚γ裂解酶检测的荧光探针NI‑CO‑HCYS。本发明提供了一种可用于检测胱硫醚γ裂解酶(Cystathionine gama lyase,简称CSE)的荧光探针。该探针#imgabs0#以4氨基‑1，8‑萘酰亚胺为荧光母体,通过一种氨基甲酸酯结构构建的linker连接酶识别位点高半胱氨酸。CSE可以选择性识别与切断NI‑CO‑HCYS,生成#imgabs1#利用反应物与产物的荧光差别实现选择性地检测胱硫醚γ裂解酶。该探针可以用于定性及定量动物细胞及组织乃至活体中CSE含量，以及用于CSE抑制剂的筛选。
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公开(公告)号：CN114426519B
公开(公告)日：2023-09-12
申请号：CN202011178533.0
申请日：2020-10-29
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07D221/14 , C09K11/06 , C12Q1/527
摘要： 一种用于胱硫醚β裂解酶检测的荧光探针NI‑CO‑CYS。本发明提供了一种可用于检测胱硫醚β裂解酶(Cystathionine beta lyase,简称CBL)的荧光探针。该探针#imgabs0#以4氨基‑1，8‑萘酰亚胺为荧光母体,通过一种氨基甲酸酯结构构建的linker连接酶识别位点半胱氨酸。CBL可以选择性识别与切断NI‑CO‑CYS,生成#imgabs1#利用反应物与产物的荧光差别实现选择性地检测胱硫醚β裂解酶。该探针可以用于定性及定量植物细胞及组织中CBL含量，以及用于CBL抑制剂的筛选。
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公开(公告)号：CN114617861B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202011456049.X
申请日：2020-12-10
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/136 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了TPI‑1及其衍生物在制备抗冠状病毒药物中的应用。本发明发现TPI‑1及其衍生物对冠状病毒的木瓜样蛋白酶以及3C样蛋白酶均有强有效的抑制作用。尤其是对新冠病毒的靶点木瓜样蛋白酶以及3C样蛋白酶的酶活性有较强抑制作用，可用来制备冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂药物以及3C样蛋白酶抑制剂药物，具有发展为治疗和预防冠状病毒尤其是抗新冠病毒的药物的潜力。
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公开(公告)号：CN113930481B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202010674650.X
申请日：2020-07-14
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
摘要： 一种SARS‑Cov‑2木瓜样蛋白酶抑制剂筛选试剂盒及其筛选方法。本发明提供了一种可用于SARS‑Cov‑2木瓜样蛋白酶的抑制剂筛选方法。该试剂盒包括：SARS‑Cov‑2木瓜样蛋白酶、底物肽Dabcyl‑FTLKGGAPTKVT‑E(Edans)、硼酸硼砂缓冲液。该底物肽在SARS‑Cov‑2木瓜样蛋白酶作用下，荧光团猝灭得以解除，利用反应前后荧光性质的差异实现对SARS‑Cov‑2木瓜样蛋白酶的活性检测，并且该方法可以用于简单方便，特异性好的高通量抑制剂快速筛选。
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公开(公告)号：CN115197141A
公开(公告)日：2022-10-18
申请号：CN202110381567.8
申请日：2021-04-09
申请人： 中国科学院大连化学物理研究所
IPC分类号： C07D221/14 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 一种用于胱硫醚γ裂解酶检测的荧光探针NI‑CO‑HCYS。本发明提供了一种可用于检测胱硫醚γ裂解酶(Cystathionine gama lyase,简称CSE)的荧光探针。该探针以4氨基‑1，8‑萘酰亚胺为荧光母体,通过一种氨基甲酸酯结构构建的linker连接酶识别位点高半胱氨酸。CSE可以选择性识别与切断NI‑CO‑HCYS,生成利用反应物与产物的荧光差别实现选择性地检测胱硫醚γ裂解酶。该探针可以用于定性及定量动物细胞及组织乃至活体中CSE含量，以及用于CSE抑制剂的筛选。
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