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公开(公告)号：CN104761420B
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201510115847.9
申请日：2015-03-17
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/65 , C07C235/46 , C07C235/52 , C07D333/38
摘要： 本发明是一种高效的用甲基芳烃和胺合成酰胺的方法。在水中用甲基芳烃和胺作为原料，通过用TBHP和TBAI作为氧化剂和催化剂，完成对sp3 C‑H和sp3 N‑H键的断裂和C‑N键的形成。不同与传统的氧化酰胺化合成酰胺的方法，需要用活化的酰基或者胺，并且是用水作溶剂，既经济，又环保，在将来用于合成多肽、蛋白质和药物中有非常好的应用前景。
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公开(公告)号：CN112430199A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910786411.0
申请日：2019-08-24
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07C303/40 , C07C327/22 , C07C327/26 , C07D209/20 , C07K5/062 , C07C311/17
摘要： 本发明公开了一种全新的制备硫酯类化合物的方法，该方法以羧酸类化合物为原料，炔酰胺类化合物为缩合剂，在非质子溶剂中搅拌反应完毕即可得到α‑酰氧基烯酰胺类化合物，之后将α‑酰氧基烯酰胺类化合物与硫醇或硫酚类化合物反应，在碱的催化下即可得到目标硫酯类化合物。亦可将前述两步反应做到“一锅法”，即羧酸类化合物与炔酰胺类化合物反应完后生成的中间体不用分离，除去溶剂后直接加入硫醇或硫酚类化合物进行下一步反应，即可在温和的条件下实现炔酰胺介导的硫酯化合物的合成。本发明提供的合成方法条件温和，操作简单，对于羧基α位有手性的羧酸类化合物，无论是生成活性中间体还是形成硫酯键，均无消旋现象发生，具有广泛的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106008124B
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201610343544.7
申请日：2016-05-22
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07B43/06 , C07C231/10 , C07C233/11 , C07C235/38 , C07C233/15 , C07C233/29 , C07C233/51 , C07D213/75 , C07D265/30
摘要： 一种新的通过季铵盐C‑N键断裂绿色合成酰胺的方法,该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明使用一系列苄基季铵盐类与胺类化合物在PdCl2(dppf)催化下，PPh3为配体，Na2CO3为碱，在PhMe/DMSO混合溶剂中100℃ CO氛围生成相应的酰胺类化合物。本发明方法高效、低毒、条件温和，底物适用范围广，收率高；产品纯度高，便于分离；可适用于大规模的制备，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN115108953B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202110292822.1
申请日：2021-03-18
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07C323/49 , C07C323/59 , C07C319/18 , C07D263/22 , C07K5/062 , C07K1/113 , C07K5/078 , C07K5/072
摘要： 本发明公开了一种通过炔酰胺的硫氢化反应高效制备顺式N‑烯基硫醚类化合物的方法，或者通过炔酰胺的硫氢化反应对多肽与蛋白质中半胱氨酸选择性修饰和标记的方法。本方案反应条件简单温和，反应选择性高、无其他副反应、易操作、收率高、底物适用性广和原子经济性高，该方法可作为AviCys结构单元构建的有效策略。同时也为多肽与蛋白质中半胱氨酸的选择性修饰与标记提供了一种更为简洁可行，应用前景更加广泛的途径。
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公开(公告)号：CN112430243B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201910786371.X
申请日：2019-08-24
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07F7/08 , C08G77/392
摘要： 本发明提供了一种制备硫酯类化合物的方法，所述方法的主要步骤是：由硅基取代的内炔酰胺与单硫代羧酸在有机溶剂中反应，得到目标产物，其反应式为(1)。本发明的方法具有条件温和、原料简单易得、应用前景广泛等优点。
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公开(公告)号：CN112830957A
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN202110019324.X
申请日：2021-01-07
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07K7/06
摘要： 本发明提供了一种高效制备卡非佐米的方法，通过以氯乙酸、高苯丙氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸和(2S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑1‑[(2R)‑2‑甲基环氧乙烷基]‑1‑戊酮三氟乙酸盐为原料，采用苯基联烯酮作为缩合试剂，在经过羧酸活化、缩合、脱除羧基保护基等步骤逐步偶联缩合得到中间产物，然后该中间产物再与吗啉进行催化缩合反应获得目标化合物。该方法使用的缩合剂具有制备简单、分子量小、在活化手性羧酸时不发生消旋的优点。同时，该方法反应条件温和，操作简单，总收率高达68‑72％，具有优良的原子经济性，是卡非佐米的一种新颖、高效而且非常实用的合成方法。
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公开(公告)号：CN112430200A
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201910786899.7
申请日：2019-08-24
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07C303/40 , C07C311/21 , C07D209/08 , C07D225/02 , C07D231/12
摘要： 本发明提供了一种制备1,2‑烯二酰胺类化合物的方法，所述方法的主要步骤是：在碱性条件下，由1,1‑二氯乙烯或顺‑1,2‑二氯乙烯与仲酰胺在非质子有机溶剂中反应，得到目标产物(对称的1,2‑烯二酰胺类化合物)。本发明的方法具有低成本(不需使用催化剂)、条件温和、原料简单易得、应用前景广泛等优点。
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公开(公告)号：CN108484461B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201810280726.3
申请日：2018-04-02
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07C327/30 , C07C327/22 , C07C327/26 , C07C327/42 , C07C327/48 , C07D295/13 , C07D307/68 , C07D207/09 , C07C327/44 , C07C231/02 , C07C231/08 , C07C233/65 , C07K5/062
摘要： 本发明公开了一种炔酰胺介导的选择性合成硫羰基酯与普通硫酯的方法，并进一步将普通硫酯用于制备酰胺和多肽，将硫羰基酯用于制备硫代酰胺和硫代多肽。‑40摄氏度条件下，在间二甲苯中炔酰胺和硫代羧酸发生加成反应选择性得到硫羰基酯和普通硫酯(3:1)；普通硫酯可以与胺类化合反应生成酰胺、多肽；硫羰基酯可以与胺类化合反应生成硫代酰胺或者硫代多肽。本发明反应条件温和、无需金属催化剂，反应速度快，产率高且操作简单，应用范围广。对于羧基α位有手性的硫代羧酸，无论是硫羰基酯在形成硫代酰胺键或硫代肽键时，还是普通硫酯在形成酰胺键或肽键时，均无消旋现象发生。
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公开(公告)号：CN106831584B
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201710053026.6
申请日：2017-01-22
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07D231/12
摘要： 本发明公开了一种高效制备1,3,5‑三取代吡唑类化合物的方法，该方法以芳基肼类盐酸盐、末端炔烃和一氧化碳为原料，金属钯作为催化剂，三乙胺作为添加剂，在氧气的氛围下，加热条件下反应得到1,3,5‑三取代的吡唑类化合物，其反应式为(1)。本发明实现了一种通过钯催化的一锅法多组分串联反应来制备1,3,5‑三取代吡唑类化合物的方法，该方法简洁可行，原料简单易得，应用前景广泛。
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公开(公告)号：CN109320441A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201710641379.8
申请日：2017-07-31
申请人： 江西师范大学
IPC分类号： C07C303/40 , C07C269/06 , C07D209/08 , C07D263/22 , C07C311/16 , C07C311/21 , C07C271/28
CPC分类号： C07C303/40 , C07C269/06 , C07D209/08 , C07D263/22 , C07C311/16 , C07C311/21 , C07C271/28
摘要： 本发明公开了一种高效制备炔酰胺类化合物的通用方法，该方法以带有吸电子基团(EWG)的二级胺和1,1-二氯乙烯或者1,2-二氯乙烯或者偕二氯代芳基乙烯为原料，NaH或者t-BuOK或者t-BuOK或者NaOH或者EtONa或者Cs2CO3为碱，在室温或加热条件下反应制备炔酰胺类化合物，其反应式为(1)。本发明实现了一种无过渡金属催化的一步法制备炔酰胺类化合物的方法，该方法简洁可行，原料简单易得，应用前景广泛。
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