一种手性β-羟基膦酸酯的不对称化学合成方法

    公开(公告)号:CN104817590A

    公开(公告)日:2015-08-05

    申请号:CN201510226338.3

    申请日:2015-05-07

    IPC分类号: C07F9/40 C07F9/655 C07F9/6553

    摘要: 本发明涉及一种手性β-羟基膦酸酯的不对称化学合成方法。本发明采用硼酸酯与氨基茚醇原位生成1,3,2-噁唑硼烷作为催化剂,以氢硼烷为还原剂,进行β-羰基膦酸酯的不对称硼氢化还原,进而高选择性和高收率地合成手性β-羟基膦酸酯类目标化合物。本发明高效构建的手性β-羟基膦酸酯结构是许多药物、农药、生物活性分子和天然产物的重要骨架,本发明所述的合成方法为这类化合物的不对称合成提供了一个广泛适用的制备方法。

    一种合成苄基烷基二硫醚的方法

    公开(公告)号:CN103965086A

    公开(公告)日:2014-08-06

    申请号:CN201410187360.7

    申请日:2014-05-06

    摘要: 本发明涉及一种合成苄基烷基二硫醚的方法,以硫脲和硫氰化苄做硫源,烷基卤化物作为原料,碘化钾和四丁基硫酸氢铵为催化剂,磷酸钾作为碱,在水中进行反应,得到不对称苄基烷基二硫醚类化合物。本发明的方法避免了使用具有刺激性气味的硫醇为硫源,并采用微波反应技术以及“一锅法”,不仅可达到绿色环保的目的,同时简化了操作程序,进一步降低了合成及规模化生产的成本。

    一种芳基膦酸酯类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN104059103B

    公开(公告)日:2017-04-19

    申请号:CN201410191873.5

    申请日:2014-05-08

    IPC分类号: C07F9/40

    摘要: 本发明涉及一种芳基膦酸酯类化合物的合成方法。本发明采用芳基羧酸作为芳基化试剂,以亚磷酸二烷基酯为反应底物,在催化剂、碱和添加剂的作用下,直接一步制备芳基膦酸酯。本发明条件温和,原料廉价易得,操作简单,产率较高。本发明中用到的芳基羧酸是一种非常高效且普适性良好的芳基化试剂。

    一种合成苄基烷基二硫醚的方法

    公开(公告)号:CN103965086B

    公开(公告)日:2015-12-30

    申请号:CN201410187360.7

    申请日:2014-05-06

    摘要: 本发明涉及一种合成苄基烷基二硫醚的方法,以硫脲和硫氰化苄做硫源,烷基卤化物作为原料,碘化钾和四丁基硫酸氢铵为催化剂,磷酸钾作为碱,在水中进行反应,得到不对称苄基烷基二硫醚类化合物。本发明的方法避免了使用具有刺激性气味的硫醇为硫源,并采用微波反应技术以及“一锅法”,不仅可达到绿色环保的目的,同时简化了操作程序,进一步降低了合成及规模化生产的成本。