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公开(公告)号：CN106608859A
公开(公告)日：2017-05-03
申请号：CN201510688829.X
申请日：2015-10-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D285/10 , C07D417/04 , B01J31/22 , C07C231/10 , C07C237/20 , C07D233/88
CPC classification number: C07D285/10 , B01J31/22 , B01J2231/341 , B01J2531/822 , C07C231/10 , C07D233/88 , C07D417/04 , C07C237/20
Abstract: 本发明提供了一种含季碳手性1,2,5-噻唑啉酮-1,1-二氧化物和2,3-二氢-1,2,5-噻二唑-1,1-二氧化物的合成方法。具体地，本发明用一价铑金属化合物与手性磷烯配体形成的配合物催化有机硼试剂对4-取代-3羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物进行不对称加成反应，得到相应含有季碳手性中心的化合物。所述的方法选择性高，产物可以通过进一步官能团转化用于α,α-二芳基氨基酰胺等多种重要手性化合物的合成，具有工业化生产应用前景。
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公开(公告)号：CN104744514B
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201310742915.5
申请日：2013-12-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6574 , B01J31/22 , C07C49/84 , C07C49/83 , C07C45/64 , C07C309/67 , C07C309/68 , C07C303/30 , C07D291/08 , C07D419/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种手性磷烯配体、合成方法及其在不对称反应中的应用。具体地，本发明公开了一种手性磷烯化合物，具有如下式I或式II所示的结构式：其中，R1、R1’、R2、R3、R2’、R3’、R4、R5、R6如说明书中定义。该手性磷烯化合物可以由四种方法，以手性2,2’‑联萘酚或其衍生物为起始原料料经二到四步反应合成得到。该手性磷烯化合物可作为手性配体用于铑催化的硼酸对潜手性的C=X(X=C,O,N)双键的不对称加成反应中，取得了较好的收率和对映选择性。
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公开(公告)号：CN104744514A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310742915.5
申请日：2013-12-27
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07F9/6574 , B01J31/22 , C07C49/84 , C07C49/83 , C07C45/64 , C07C309/67 , C07C309/68 , C07C303/30 , C07D291/08 , C07D419/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种手性磷烯配体、合成方法及其在不对称反应中的应用。具体地，本发明公开了一种手性磷烯化合物，具有如下式I或式II所示的结构式：其中，R1、R1’、R2、R3、R2’、R3’、R4、R5、R6如说明书中定义。该手性磷烯化合物可以由四种方法，以手性2,2’-联萘酚或其衍生物为起始原料料经二到四步反应合成得到。该手性磷烯化合物可作为手性配体用于铑催化的硼酸对潜手性的C=X(X=C,O,N)双键的不对称加成反应中，取得了较好的收率和对映选择性。
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公开(公告)号：CN106608859B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN201510688829.X
申请日：2015-10-21
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D285/10 , C07D417/04 , B01J31/22 , C07C231/10 , C07C237/20 , C07D233/88
Abstract: 本发明提供了一种含季碳手性1,2,5‑噻唑啉酮‑1,1‑二氧化物和2,3‑二氢‑1,2,5‑噻二唑‑1,1‑二氧化物的合成方法。具体地，本发明用一价铑金属化合物与手性磷烯配体形成的配合物催化有机硼试剂对4‑取代‑3羰基‑1,2,5‑噻二唑类底物及其衍生物进行不对称加成反应，得到相应含有季碳手性中心的化合物。所述的方法选择性高，产物可以通过进一步官能团转化用于α,α‑二芳基氨基酰胺等多种重要手性化合物的合成，具有工业化生产应用前景。
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