公开(公告)号：CN108794379A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710282068.7

申请日：2017-04-26

申请人： 华东师范大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 于丽芳 ,  谢欣 ,  石英 ,  王志龙 ,  计悦阳 ,  段彦辉 ,  杨帆 ,  李静 ,  汤杰

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物及其制备方法，包括以下步骤：式(II)化合物与氢氧化钠进行水解反应，合成式(III)化合物；式(III)化合物与H2NR2进行酰胺化反应，合成式(IV)化合物；式(IV)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(V)化合物；式(IV)化合物与选择性氟试剂进行亲电取代反应，合成式(VI)化合物；式(VI)化合物与卤代R1进行亲核取代反应，合成式(I)化合物。本发明公开的所述式(I)1H‑吲哚‑2‑甲酰胺衍生物是一类对CB2受体具有高亲和力、高选择性、高活性的激动剂，可潜在用于治疗多发性硬化症、自身免疫性疾病、骨质疏松症、关节痛、炎症痛、神经退行性等多种疾病。