公开(公告)号：CN108778345A

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201780018534.9

申请日：2017-02-01

Applicant: 阿拉基斯医疗公司

Inventor： R·C·彼得 ,  J·G·巴尔萨姆 ,  N·库比查

IPC: A61K48/00 ,  C07H21/04

CPC classification number: C07H21/02 ,  C07C233/15 ,  C07C233/78 ,  C07C237/04 ,  C07C2603/86 ,  C07D207/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D221/22 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07H5/06 ,  C07H13/04

Abstract: 本发明提供化合物、其组合物和其使用方法。

公开(公告)号：CN108586333A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201711365001.6

申请日：2017-12-18

Applicant: 定远县嘉禾植物保护剂有限责任公司

Inventor： 詹福康 ,  杨玉廷 ,  陆英飞 ,  詹学文 ,  詹俊

IPC: C07D215/18

CPC classification number: C07D215/18

Abstract: 本发明公开了一种二氯喹啉草酮的合成方法，属于化学合成领域。所述二氯喹啉草酮的合成方法包括：步骤1：将3,7-二氯喹啉-8-羧酸与酰化剂在解聚剂催化下进行酰化反应；步骤2：向步骤1所得的酰化反应液中加入缚酸剂与1,3-环己二酮，进行酯化反应；步骤3：向步骤2所得的酯化反应液中加入重排剂进行重排反应，得到粗品反应液；步骤4：将步骤3所得的粗品反应液精制即得。本发明操作简单，原料简单易得，反应物的转化率高，反应彻底，产物的纯度高，适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN108440408A

公开(公告)日：2018-08-24

申请号：CN201810581745.X

申请日：2018-06-07

Applicant: 徐州诺克非医药科技有限公司

Inventor： 马浩 ,  其他发明人请求不公开姓名

IPC: C07D215/18 ,  B01J29/78 ,  B01J27/188

CPC classification number: C07D215/18 ,  B01J27/188 ,  B01J29/78 ,  B01J2229/18

Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠中间体的合成方法，以1-[3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基]-2-丙烯-1-醇、邻碘苯甲酸甲酯、三乙胺、H4PMo11VO40/MCM-41-NH2、甲酸钠、γ-氨丙基三乙氧基硅烷、钨酸钠、五氧化二钒、MCM-41和磷酸氢二钠为主要原料，本发明的合成工艺采用1-[3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基]-2-丙烯-1-醇和邻碘苯甲酸甲酯在复合催化剂H4PMo11VO40/MCM-41-NH2的作用下经过Heck反应得2-[3-(2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基-(3-羰基)丙基]苯甲酸甲酯，该合成方法操作简便，反应条件温和，反应溶剂和催化剂都可得到较好的回收再利用，不仅降低了成本，而且中间体产物的收率和纯度都达到了很高水平。

公开(公告)号：CN107698503A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201711175587.X

申请日：2017-11-22

Applicant: 金凯(辽宁)化工有限公司

Inventor： 李振威 ,  赵阳 ,  李德刚 ,  刘海盛 ,  王栋 ,  宋桐集 ,  何秉恕 ,  黄凤婷

IPC: C07D215/18

CPC classification number: C07D215/18

Abstract: 本发明提供了一种8-氟喹啉的制备方法以及3-碘-8-氟喹啉的制备方法，其中8-氟喹啉的制备是采用邻氟苯胺与丙三醇进行环合反应制备得到，3-碘-8-氟喹啉的制备是利用上述制备得到的8-氟喹啉与N-氯代丁二酰亚胺、金属碘化物进行取代反应制备得到，所述方法具备原料廉价易得，成本低，不需要使用特殊设备，各物料毒性较低，安全环保，副产物少，产率高，易实现大规模工业化生产的特点。

公开(公告)号：CN107474014A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710718405.2

申请日：2017-08-21

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 ,  浙江华海天诚药业有限公司

Inventor： 郑晓建 ,  宫佰文 ,  张元宝 ,  段韦华 ,  董鹏

IPC: C07D215/18

CPC classification number: C07D215/18

Abstract: 本发明提供了一种简便、高效地制备依非韦伦喹啉杂质(III)的制备方法，包括在催化剂和有机酸作用下，依非醇(II)在有机溶剂中搅拌反应得到依非韦伦喹啉杂质(III)。

公开(公告)号：CN107312009A

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201710587197.7

申请日：2014-04-16

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 余建鑫 ,  赵菲 ,  郝宇 ,  夏广新

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体或其药物前体。本发明的喹啉类化合物对酪氨酸激酶C-Met有良好的抑制效果，可以用于制备预防、治疗或辅助治疗与C-Met的表达或活性有关的多种疾病、尤其是肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN107033073A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201710355942.5

申请日：2017-05-19

Applicant: 广西师范大学

Inventor： 黄文雍 ,  赵海源 ,  曹筱琳 ,  潘英明 ,  王恒山

IPC: C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D409/14 ,  C07D215/18

CPC classification number: C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明公开了一种用2‑甲基喹啉化合物合成2‑(4’‑羟基)苯基‑喹啉化合物的方法，以2‑甲基喹啉和二炔酮类化合物为原料，在无催化剂的条件下，合成了具有重要作用的2‑(4’‑羟基)苯基‑喹啉类化合物，即2‑苯酚基‑喹啉，其原子经济性好，绿色环保，避免了重、贵金属的使用对环境污染等一系列严重问题。该方法所需实验操作简单方便，原料简单易得，反应步骤少，产量高，应用前景广泛。

公开(公告)号：CN106928138A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710308464.2

申请日：2017-05-04

Applicant: 威海迪素制药有限公司 ,  迪沙药业集团有限公司

Inventor： 肖川 ,  丛日刚 ,  王连杰 ,  郝宪宵 ,  蔡明光 ,  郭方玉

IPC: C07D215/18

CPC classification number: C07D215/18

Abstract: 一种孟鲁司特钠杂质D的制备方法。本发明提供了一种操作简单，快速制备高纯度孟鲁司特钠杂质D和E的方法，该方法使用钌系手性催化剂，通过手性控制得到光学纯的产物，有效地缩短了制备周期、提高了工作效率，产品纯度达到了98.0%以上，光学纯度达到了99.8%。

公开(公告)号：CN106674102A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611219379.0

申请日：2016-12-26

Applicant: 广东工业大学

Inventor： 黄美杰 ,  刘艳 ,  张蔚欣 ,  王德安 ,  米歇尔·阮 ,  安妮·罗伯特 ,  伯纳德·莫涅

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/40 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D215/18 ,  C07D215/40

Abstract: 本申请属于合成化学技术领域，具体涉及一种卤代喹啉类化合物及其制备方法。本发明提供了一种新型的卤代喹啉类化合物及其制备方法，通过将2‑乙烯基喹啉类化合物和浓盐酸混合反应制得2‑氯乙基喹啉类化合物，反应条件温和，无需添加其他催化剂，操作步骤简单，安全可靠；该方法适合多种喹啉类反应底物，合成产率高达80％‑95％，通过对反应底物进行优化和调节，可以合成多取代且结构多样的卤代喹啉类化合物，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106565602A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201610961943.X

申请日：2016-10-28

Applicant: 常州市阳光药业有限公司

Inventor： 胡国宜 ,  胡锦平 ,  郑建龙 ,  奚小金

IPC: C07D215/18

CPC classification number: C07D215/18

Abstract: 本发明公开了一种4‑氯‑6‑氟喹啉的制备方法，它是以对氟苯胺为起始原料，先与丙烯酸进行迈克尔加成反应得到中间体3‑（4‑氟苯氨基）丙酸，再经缩合成环反应得到中间体6‑氟‑2,3‑二氢喹啉‑4（1H）‑酮，最后经卤代、脱氢反应得到4‑氯‑6‑氟喹啉。本发明的制备方法原料来源广泛且价格较低，从而生产成本较低，同时合成路线较短，收率较高，尤其是反应条件温和，无需特殊的高温设备，从而适合工业化大生产。