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公开(公告)号:CN109134267A
公开(公告)日:2019-01-04
申请号:CN201811064304.9
申请日:2018-09-12
申请人: 北京大学
IPC分类号: C07C209/22 , C07C211/45 , C07C211/52 , C07C211/47 , C07C211/51 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C217/90 , C07C217/80 , C07C215/76 , C07C303/30 , C07C313/04 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07F7/18 , C07C231/12 , C07C233/43 , C07C319/20 , C07C323/36 , C07C227/04 , C07C229/60 , C07C229/52 , C07C269/04 , C07C271/28 , C07C231/02 , C07C233/07 , C07D333/36 , C07D213/73 , C07D209/08 , C07D215/40 , C07D241/20 , C07D307/79 , C07D333/54 , C07D239/42 , C07D231/38 , C07D471/04
CPC分类号: C07C209/22 , C07C213/02 , C07C227/04 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07C253/30 , C07C269/04 , C07C313/04 , C07C319/20 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D213/73 , C07D215/40 , C07D231/38 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D307/79 , C07D333/36 , C07D333/54 , C07D471/04 , C07F7/1892 , C07C211/45 , C07C211/52 , C07C211/47 , C07C211/51 , C07C217/84 , C07C217/90 , C07C217/80 , C07C215/76 , C07C255/58 , C07C233/43 , C07C323/36 , C07C229/60 , C07C229/52 , C07C271/28 , C07C233/07
摘要: 本发明公开了一种芳香胺类化合物的合成方法,其特征在于,按照以下两种方法中的任一种进行:方法一:将具有通式(I)的烷基芳香化合物与具有通式(II)的含氮化合物混合,在氧化剂及有机溶剂存在的条件下反应制得具有通式(III)的芳香胺类化合物;方法二:将具有通式(I’)的芳香醇衍生物与具有通式(II)的含氮化合物混合,在酸添加剂及有机溶剂存在的条件下反应制得所述通式(III)的芳香胺类化合物。本发明首次使用大宗的烷基芳香化合物或芳香醇衍生物为原料,无金属催化的作用下,反应生成芳香胺类化合物,与传统合成方法相比具有收率高、条件简单、废弃物排放量少、不需要金属参与,反应设备简单、易于工业化生产等诸多优点,因此,具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN108721295A
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201810666689.X
申请日:2014-05-09
申请人: 高等教育联邦系统-匹兹堡大学 , 由退伍军人事务部代表的美国政府
发明人: R·雷迪
IPC分类号: A61K31/506 , A61K31/497 , C07D241/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/12 , A61P35/00
CPC分类号: C07D241/20 , C07D239/26 , C07D239/30 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D239/52 , C07D241/12 , C07D241/16 , C07D241/18
摘要: 本发明涉及肺病症和其他病症的治疗,特别地涉及式I的化合物在制备用于治疗受试者的慢性阻塞性肺病(COPD)的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN108658876A
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201810521371.2
申请日:2013-12-13
申请人: 帕里昂科学公司
发明人: 迈克尔·R·约翰逊
IPC分类号: C07D241/32 , A61K31/4965 , A61P3/12
CPC分类号: C07D241/28 , A61K9/00 , A61K9/0075 , A61K9/0078 , A61K9/008 , A61K31/4965 , A61K33/14 , A61K45/06 , A61K47/26 , C07D241/20 , A61K2300/00
摘要: 本发明涉及3,5-二氨基-6-氯-N-(N-(4-苯基丁基)甲脒基)吡嗪-2-甲酰胺化合物,并涉及可用作钠通道阻断剂的下式的化合物或其可药用盐,以及包含所述化合物或其可药用盐的组合物,用于制备所述化合物或其可药用盐的方法,以及使用所述化合物或其可药用盐来促进黏膜表面水化和治疗疾病的治疗方法,所述疾病包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎。
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公开(公告)号:CN108026050A
公开(公告)日:2018-05-11
申请号:CN201680052651.2
申请日:2016-08-02
申请人: 格兰马克药品股份有限公司
IPC分类号: C07D231/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D239/26 , C07D239/36 , C07D239/42 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D213/40 , A61K31/506 , A61P37/00
CPC分类号: C07D417/12 , C07D213/40 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D239/36 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/12
摘要: 本公开涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐,其中环A、环B、L、R1、R2、R3、R4、R5、Ra、Rb、n、m、p和q如本文所定义,其作为类视黄醇相关的孤儿受体γt(RORγt)的调节剂是有活性的。这些化合物防止、抑制或遏制RORγt的作用,且因此可用于治疗RORγt介导的疾病、病症、综合征或病状,举例如疼痛、炎症、COPD、哮喘、类风湿性关节炎、结肠炎、多发性硬化症、银屑病、神经变性疾病和癌症。
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公开(公告)号:CN107548389A
公开(公告)日:2018-01-05
申请号:CN201680025391.X
申请日:2016-05-04
申请人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
发明人: R.龙 , C.J.林赫 , E.林贝里 , H.B.E.安德松 , P.尼尔松 , W.R.沙尔 , M.蒙克阿夫罗森谢尔德 , A.尼基蒂迪斯 , G.尼基蒂迪斯 , P.约翰内松 , C.泰尔钱
IPC分类号: C07D241/20 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D215/40 , C07D239/47 , C07D401/08 , C07C229/46 , A61K31/4965 , A61K31/44 , A61K31/4709 , A61K31/4433 , A61K31/443 , A61K31/196 , A61K31/505 , A61K31/4439 , A61P11/00 , A61P29/00
CPC分类号: A61K31/4965 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/505 , C07C211/55 , C07C211/58 , C07D213/74 , C07D215/38 , C07D239/42 , C07D239/47 , C07D241/20 , C07D401/08 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要: 本发明提供了具有化学式(I)的化合物,其中E1、E2、E3、E4、L1、Y1、Y2、Y3、Ra和z具有本说明书中提供的含义,以及其药学上可接受的盐,这些化合物在治疗其中抑制白三烯C4合酶是所希望和/或要求的疾病中、并且特别是在治疗呼吸疾病和炎症中是有用的。
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公开(公告)号:CN107151232A
公开(公告)日:2017-09-12
申请号:CN201610120873.5
申请日:2016-03-04
申请人: 许军
IPC分类号: C07D239/47 , C07D213/72 , C07D239/42 , C07D405/12 , C07D241/20 , C07D213/75 , C07D277/46 , A61K31/505 , A61K31/44 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/426 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号: C07D239/47 , C07D213/72 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D277/46 , C07D405/12
摘要: 本发明涉及一类STAT3蛋白抑制剂的三元环类化合物。该化合物为式I化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂合物,及包含所述化合物的药物组合物,并涉及其合成方法。此外,本发明涉及包含所述化合物的药物组合物,可用于预防或治疗与STAT3蛋白相关疾病的STAT3蛋白抑制剂。本发明公开一类STAT3蛋白抑制剂三元环类新化合物结构为:一种式(I)的新化合物:(I)包括其药学上可接受的盐、前药和溶剂合物。
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公开(公告)号:CN106632094A
公开(公告)日:2017-05-10
申请号:CN201611037581.1
申请日:2016-11-23
申请人: 山东友帮生化科技有限公司
IPC分类号: C07D241/20
CPC分类号: C07D241/20
摘要: 本发明涉及一种2‑氨基‑3‑氯‑5‑溴吡嗪的合成方法。以2‑氨基‑5‑溴吡嗪和N‑氯代丁二酰亚胺为原料,在适当溶剂作用下,反应生成2‑氨基‑3‑氯‑5‑溴吡嗪,然后经重结晶得到纯品2‑氨基‑3‑氯‑5‑溴吡嗪。本发明的原料比较易得,价格合理,同时制备反应中没有使用重金属和腐蚀性气体,反应温和,对反映设备没有特殊的要求,普通的耐腐蚀设备即可生产,反应收率高,纯度高。
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公开(公告)号:CN106543091A
公开(公告)日:2017-03-29
申请号:CN201610964531.1
申请日:2016-10-28
申请人: 西安近代化学研究所
IPC分类号: C07D241/20
CPC分类号: C07D241/20
摘要: 本发明公开了一种细颗粒2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪-1-氧化物的制备方法,是为了解决现有溶剂-非溶剂重结晶法制备细颗粒2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪-1-氧化物过程中反应时间较长且产品粒度较大的问题,包括以下步骤:将2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪-1-氧化物粗品溶解于二甲基亚砜中形成透明溶液,然后将该溶液加入到H2O中,充分搅拌使其快速结晶析出得到细颗粒2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪-1-氧化物。本发明所制备的细颗粒2,6-二氨基-3,5-二硝基吡嗪-1-氧化物的重均平均粒径D50为0.5~1.5μm,撞击感度H50为23.7~29.9cm,可应用于起爆药中。
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公开(公告)号:CN106164047A
公开(公告)日:2016-11-23
申请号:CN201580009453.3
申请日:2015-02-19
申请人: 武田药品工业株式会社
发明人: 夏洛特·菲尔德豪斯 , 安杰拉·格伦 , 斯蒂芬妮·梅因 , 藤本辰彦 , 约翰·斯蒂芬·鲁宾逊
IPC分类号: C07D213/74 , C07D239/42 , C07D249/06 , C07D271/07 , C07D231/12 , A61K31/44 , A61K31/506 , A61P25/18
CPC分类号: C07D413/12 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
摘要: 本发明提供了式(I)化合物及其药学上可接受的盐,(I)其中L、X、Ra、Rb、R1、R2和R3如说明书中所定义;其制备方法;含有它们的药物组合物和它们在治疗上的用途。
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公开(公告)号:CN105683183A
公开(公告)日:2016-06-15
申请号:CN201480043020.5
申请日:2014-07-29
申请人: 爱尔兰詹森科学公司
发明人: J.E.G.圭勒蒙特 , D.F.A.兰科伊斯 , M.M.S.莫特 , D.Y.R.拉德奥 , X.M.博德雷兹 , W.M.A.巴勒曼斯 , D.A.E.罗伊曼斯
IPC分类号: C07D403/14 , C07D403/04
CPC分类号: C07D409/14 , C07D213/74 , C07D241/20 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D417/14
摘要: 本发明涉及具有抗病毒活性具体而言是对呼吸道合胞病毒(RSV)的复制具有抑制活性的、新颖的、经取代的具有化学式(I)的吡啶-哌嗪基类似物。本发明进一步涉及此类新颖化合物的制备、包含这些化合物的组合物、以及这些化合物用于在呼吸道合胞病毒感染的治疗中使用。
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