一种制备不对称脲类化合物的方法

    公开(公告)号:CN110878070B

    公开(公告)日:2021-08-31

    申请号:CN201811036903.X

    申请日:2018-09-06

    摘要: 本发明提供一种以CO2为羰基化试剂的羰基化偶联反应合成不对称脲类化合物的方法。所述方法为:采用常用路易斯碱与氢硅烷为促进剂,在温和条件下(100℃,diglyme),能高效地使芳香/脂肪伯胺化合物和脂肪仲胺化合物与常压CO2反应生成相应的含有不同官能团的不对称脲类化合物。该方法以常压CO2为绿色无毒羰基化试剂,以便宜的路易斯碱和PMHS(工业硅废物)为促进剂,避免有毒羰基化试剂,高压CO2,昂贵脱水剂和贵金属的使用,无需提纯和分离中间体,且反应结束后只需简单抽滤分离即可得到纯产物,是一种高效、新颖的合成方法,具有较强的工业应用价值,如利用该方法成功制备了商业除草剂NEBURON。

    一种不对称硫脲类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN110330450B

    公开(公告)日:2021-01-15

    申请号:CN201910506546.7

    申请日:2019-06-12

    摘要: 本发明公开了一种不对称硫脲类化合物的制备方法,包括:在DMSO或DMF溶剂中,以胺类化合物与二硫化碳为底物,合成不对称硫脲类化合物。本发明方法通过三组份串联反应一步合成不对称硫脲类化合物。本发明反应原料廉价易得,制备方法简单。反应仅需要溶剂,不需要其它添加剂,产率高,操作简单,适用于不同类型的不对称硫脲类化合物的合成。本发明方法可用于合成一系列的不对称硫脲类化合物,合成的产物不仅可作为中间化合物,用于进一步构筑复杂的活性化合物;同时该类化合物具有极大的药物活性潜力。