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公开(公告)号：CN108299367B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN201810078275.5
申请日：2018-01-26
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： C07D311/36 , C07D405/14 , A61K31/496 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P21/00 , A61P25/04 , A61P27/06
摘要： 本发明公开了一种芹菜苷元氨基甲酸酯类化合物、其制备方法及应用，所述芹菜苷元氨基甲酸酯类化合物其化学结构式如下述式(I)所示；本发明的芹菜苷元氨基甲酸酯类化合物可用于制备治疗和/或预防神经退行性疾病的药物组合物
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公开(公告)号：CN109824637B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910189288.4
申请日：2019-03-13
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： C07D307/83 , C07C271/44 , C07C269/06 , A61K31/343 , A61K31/27 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P31/18 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P27/06
摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种茚酮查尔酮氨基甲酸酯类化合物及其制备方法和用途，本发明茚酮查尔酮氨基甲酸酯类化合物结构新颖，合成方法简单，生物活性高，可广泛应用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。
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公开(公告)号：CN109761945B
公开(公告)日：2020-07-31
申请号：CN201910095990.4
申请日：2019-01-31
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： C07D311/32 , C07D405/14 , C07D519/00 , A61K31/353 , A61K31/438 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/4725 , A61K31/55 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/04 , A61P27/06 , A61P9/10 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种柚皮素‑O‑烷基胺类化合物、制备方法和应用，其化学结构通式如(I)所示，以柚皮素和二溴烷烃Br(CH2)nBr为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下反应，得相应的2,7‑二溴烷氧基柚皮素，然后2,7‑二溴烷氧基柚皮素在第二溶剂和第二碱性条件下与不同仲胺NR1R2反应得到目标化合物柚皮素‑O‑烷基胺类化合物。本发明柚皮素‑O‑烷基胺类化合物具有多靶点作用，可广泛用于预防或者治疗神经退行性疾病。
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公开(公告)号：CN109651321B
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN201910096013.6
申请日：2019-01-31
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： C07D311/30 , C07D405/12 , C07D491/107 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P31/18 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P27/06 , A61P25/14 , A61K31/352 , A61K31/4725 , A61K31/453 , A61K31/496 , A61K31/55 , A61K31/473 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种芹菜素‑O‑烷基胺类化合物、制备方法和应用，以芹菜素和二溴烷烃Br(CH2)nBr为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下反应，得到2,7‑二溴烷氧基芹菜素；2,7‑二溴烷氧基芹菜素在第二溶剂和第二碱性条件下与不同仲胺NR1R2反应即得目标化合物芹菜素‑O‑烷基胺类化合物。本发明芹菜素‑O‑烷基胺类化合物具有多靶点作用，可广泛用于神经退行性疾病的预防或者治疗。
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公开(公告)号：CN106581013B
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201710058118.3
申请日：2017-01-23
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： A61K31/625 , A61P25/28 , C07D217/06
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水杨酸类化合物在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途，所述化合物化学结构通式如Ⅰ所示。本发明水杨酸类化合物具有显著的丁酰胆碱酯酶抑制活性、抗氧化活性和金属离子络合活性，并对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有明显的神经保护功能，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默症的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN108276332A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810082934.2
申请日：2018-01-29
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： C07D217/06 , C07D211/16 , C07D295/185 , C07C235/34 , C07C235/38 , C07C231/12 , A61K31/472 , A61K31/4465 , A61K31/495 , A61K31/165 , A61P25/28
摘要： 本发明涉及一种双阿魏酰胺孪药类化合物及其制备方法和用途，属于药物化学领域，本发明以阿魏酸为起始原料，在溶剂和缩合剂条件下，与仲胺反应，得关键中间体阿魏酰胺，阿魏酰胺在溶剂和碱性条件下进一步反应生成以不同linker连接的双阿魏酰胺孪药类化合物，可应用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病，该化合物克服了阿魏酸缺少丁酰胆碱酯酶抑制活性且存在生物利用度低等的问题，能避免复合药物之间的相互作用及由此带来的毒副作用，可减少服药量、提高治疗效果且便于使用。
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公开(公告)号：CN108218744A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201810079029.1
申请日：2018-01-26
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： C07C269/00 , C07C271/44 , C07D217/06 , C07D211/16 , C07D295/205 , A61K31/27 , A61K31/472 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P31/18 , A61P25/00 , A61P27/06
摘要： 本发明公开了一种咖啡多巴酰胺氨基甲酸酯类化合物、制备方法及其应用，所述咖啡多巴酰胺氨基甲酸酯类化合物，其特征在于，其化学结构式如下述式(I)所示；本发明的咖啡多巴酰胺氨基甲酸酯类化合物可用于制备治疗和/或预防神经退行性疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN106831714A
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201710058133.8
申请日：2017-01-23
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4725 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种3,4‑二氢‑2(1H)‑喹啉酮‑7‑O‑烷基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉化合物及其制备方法和用途。所述化合物化学结构通式如Ⅰ所示。本发明化合物对丁酰胆碱酯酶、乙酰胆碱酯酶、MAO‑A和MAO‑B均具有抑制作用，且对丁酰胆碱酯酶抑制具有选择性，为多靶点抑制剂，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默病的作用，且毒性低，具备很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN106748969A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710058420.9
申请日：2017-01-23
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： C07D211/16 , A61K31/445 , A61P25/28 , A61P39/06 , A61P25/00
CPC分类号： C07D211/16
摘要： 本发明公开了一种N‑(4‑苄基哌啶基)‑阿魏酰胺化合物、制备方法及其用途，该化合物对丁酰胆碱酯酶、Aβ1‑42自身聚集具有显著的抑制活性，还有很强的抗氧化活性，并对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有明显的神经保护功能，表明该化合物(I)是个多靶点抑制剂，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默病的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN109761883B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201910079587.2
申请日：2019-01-28
申请人： 南阳师范学院
IPC分类号： C07D211/16 , C07D401/12 , C07D295/185 , C07D211/32 , C07D211/22 , C07D211/18 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/04 , A61P27/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种4‑氨基甲酸酯‑肉桂酰胺‑4‑苄基哌啶类化合物及其制备方法和用途，制备方法为：以4‑羟基肉桂酸或阿魏酸为起始原料，在第一溶剂和缩合剂作用下与取代4‑苄基哌啶反应，得到相应的肉桂酰胺类化合物；肉桂酰胺类化合物在第二溶剂和碱性条件下，与氨基甲酰氯发生酰化反应，得到产物4‑氨基甲酸酯‑肉桂酰胺‑4‑苄基哌啶类化合物。本发明化合物4‑氨基甲酸酯‑肉桂酰胺‑4‑苄基哌啶类化合物化学结构新颖，制备过程化学反应反应彻底，产物收率高，操作方便，成本低廉，可广泛用于神经退行性疾病的预防或治疗。
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