公开(公告)号：CN109824637B

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN201910189288.4

申请日：2019-03-13

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  时健 ,  马倩文 ,  王慧娟

IPC分类号： C07D307/83 ,  C07C271/44 ,  C07C269/06 ,  A61K31/343 ,  A61K31/27 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06

摘要： 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种茚酮查尔酮氨基甲酸酯类化合物及其制备方法和用途，本发明茚酮查尔酮氨基甲酸酯类化合物结构新颖，合成方法简单，生物活性高，可广泛应用于治疗和/或预防神经退行性相关疾病。

公开(公告)号：CN109761945B

公开(公告)日：2020-07-31

申请号：CN201910095990.4

申请日：2019-01-31

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  时健 ,  于林涛 ,  程新锋 ,  刘青妹

IPC分类号： C07D311/32 ,  C07D405/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/353 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P27/06 ,  A61P9/10 ,  A61P31/18

摘要： 本发明公开了一种柚皮素‑O‑烷基胺类化合物、制备方法和应用，其化学结构通式如(I)所示，以柚皮素和二溴烷烃Br(CH2)nBr为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下反应，得相应的2,7‑二溴烷氧基柚皮素，然后2,7‑二溴烷氧基柚皮素在第二溶剂和第二碱性条件下与不同仲胺NR1R2反应得到目标化合物柚皮素‑O‑烷基胺类化合物。本发明柚皮素‑O‑烷基胺类化合物具有多靶点作用，可广泛用于预防或者治疗神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN109651321B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201910096013.6

申请日：2019-01-31

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  程新峰 ,  时健 ,  于林涛 ,  冉亚文

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07D405/12 ,  C07D491/107 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/06 ,  A61P25/14 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/473 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明公开了一种芹菜素‑O‑烷基胺类化合物、制备方法和应用，以芹菜素和二溴烷烃Br(CH2)nBr为起始原料，在第一溶剂和第一碱性条件下反应，得到2,7‑二溴烷氧基芹菜素；2,7‑二溴烷氧基芹菜素在第二溶剂和第二碱性条件下与不同仲胺NR1R2反应即得目标化合物芹菜素‑O‑烷基胺类化合物。本发明芹菜素‑O‑烷基胺类化合物具有多靶点作用，可广泛用于神经退行性疾病的预防或者治疗。

公开(公告)号：CN106581013B

公开(公告)日：2019-08-06

申请号：CN201710058118.3

申请日：2017-01-23

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  柳文敏 ,  王柯人 ,  潘万里 ,  于林涛 ,  王志强 ,  蔡贤淑

IPC分类号： A61K31/625 ,  A61P25/28 ,  C07D217/06

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种水杨酸类化合物在制备治疗神经退行性疾病药物中的用途，所述化合物化学结构通式如Ⅰ所示。本发明水杨酸类化合物具有显著的丁酰胆碱酯酶抑制活性、抗氧化活性和金属离子络合活性，并对过氧化氢诱导的PC12细胞损伤具有明显的神经保护功能，进一步在体内实验中展现出较好的治疗阿尔茨海默症的作用，且毒性较低，具备很好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN106632329B

公开(公告)日：2018-09-18

申请号：CN201610887140.4

申请日：2016-10-11

申请人： 南阳师范学院

发明人： 杨昱涵 ,  李亭 ,  李波 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  桑志培 ,  马勤阁

IPC分类号： C07D471/14

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吡啶哌啶吲哚并环结构的吲哚衍生物及其合成方法。本发明惰性气体保护下，在反应管中依次加入N‑吡啶基吲哚，二苯乙炔，钴催化剂，醋酸银AgOAc，一水醋酸铜Cu(OAc)2·H2O，四氟硼酸银AgBF4和有机溶剂，130‑140℃条件下搅拌反应16‑30h，得到吡啶并[2',1':2,3]哌啶[1,6‑a]吲哚盐，然后加入无水甲醇、硼氢化钠，温度≤5℃条件下搅拌反应1.5‑2.5h，得到目标产物。本发明目标产物是一种重要的生物碱，具有高的生物活性甚至药用价值，合成方法步骤简单，收率高。

公开(公告)号：CN105732479B

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201610202885.2

申请日：2016-04-01

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  马勤阁 ,  陈长中 ,  潘万里 ,  李涛 ,  高利敏

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P27/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P37/06 ,  A61P17/00

摘要： 本发明涉及种4‑环胺烷氧基‑3‑甲氧基肉桂酸苯酰胺类化合物、制备方法及其用途,该化合物的化学结构通式如(I)所示:式中:m表示1‑12;R表示C~C烷基、苄基、取代苄基;X表示C~C烷基、苄基或取代苄基、苯环上被1‑4个选自下组的基团所取代的苯基:F、Cl、Br、I、C烷基、C烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基,取代基可在苯环的任意可能位置。本发明的化合物对乙酰胆碱酯酶均具有显著抑制作用,其IC50为0.01μM~5μM,对乙酰胆碱酯酶的抑制活性大大高于对丁酰胆碱酯酶的抑制活性,说明本发明所公开的化合物对乙酰胆碱酯酶具有定的选择性抑制作用。

公开(公告)号：CN108218744A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201810079029.1

申请日：2018-01-26

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  王柯人 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  程新峰 ,  王慧娟 ,  周毅 ,  姬猛 ,  马倩文

IPC分类号： C07C269/00 ,  C07C271/44 ,  C07D217/06 ,  C07D211/16 ,  C07D295/205 ,  A61K31/27 ,  A61K31/472 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06

摘要： 本发明公开了一种咖啡多巴酰胺氨基甲酸酯类化合物、制备方法及其应用，所述咖啡多巴酰胺氨基甲酸酯类化合物，其特征在于，其化学结构式如下述式(I)所示；本发明的咖啡多巴酰胺氨基甲酸酯类化合物可用于制备治疗和/或预防神经退行性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN105175328B

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：CN201510699601.0

申请日：2015-10-26

申请人： 南阳师范学院

发明人： 张旭 ,  徐学锋 ,  王志强 ,  徐坤 ,  于林涛 ,  赵强 ,  毛武涛 ,  闫彦磊

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D409/04 ,  C07D221/16 ,  C07D215/18

摘要： 本发明提供了一种利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，属于喹啉衍生物的合成技术领域。一种利用芳香胺、芳香醛、酮合成喹啉衍生物的方法，在三氟甲磺酸银和三氟甲磺酸的存在下，由芳香胺化合物、芳香醛化合物和酮化合物反应合成喹啉衍生物，反应通式如下：。与现有技术相比，本方法不仅能够适用于大量的官能团，而且操作简单、产率高，产物结构单一，便于分离和提纯、安全廉价、污染小。

公开(公告)号：CN106632330A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201610887156.5

申请日：2016-10-11

申请人： 南阳师范学院

发明人： 李亭 ,  杨昱涵 ,  李波 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  马勤阁

IPC分类号： C07D471/14

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种吡啶并[2’,1’:2,3]哌啶[1,6‑a]吲哚盐及其合成方法。所述吡啶并[2’,1’:2,3]哌啶[1,6‑a]吲哚盐的合成方法包括以下步骤：惰性气体保护下，在反应管中依次加入N‑吡啶基吲哚，二苯乙炔，钴催化剂，醋酸银AgOAc，一水醋酸铜Cu(OAc)2·H2O，四氟硼酸银AgBF4和有机溶剂，130‑140℃条件下搅拌反应15‑36h，反应完毕后，反应管冷却至室温，将反应混合物除盐，洗涤，浓缩，纯化，即得到目标产物。本发明吡啶并[2’,1’:2,3]哌啶[1,6‑a]吲哚盐的合成方法步骤简单，收率71％以上，收率高。

公开(公告)号：CN105837497A

公开(公告)日：2016-08-10

申请号：CN201610202785.X

申请日：2016-04-01

申请人： 南阳师范学院

发明人： 桑志培 ,  柳文敏 ,  于林涛 ,  马勤阁 ,  陈长中 ,  潘万里 ,  李涛 ,  高利敏

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/04 ,  A61P27/06 ,  A61P21/00

CPC分类号： C07D211/26

摘要： 本发明公开了一种4?氨基甲酸酯?3?甲氧基肉桂酸环胺烷基酰胺类化合物、制备方法及其用途。本发明获得产品毒副作用小、能够很好的治疗神经退行性疾病，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏病、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病。