公开(公告)号：CN118994083A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411078650.8

申请日：2024-08-07

Applicant: 山西医科大学

Inventor： 梁泰刚 ,  闫超群 ,  李青山 ,  曹莉 ,  钱爱云 ,  王丽伟 ,  裴敏凡 ,  王祯鲂 ,  陆奕萍 ,  李凡

IPC: C07D311/32 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明涉及药物技术领域，具体涉及杜鹃素及其衍生物在制备铁死亡抑制剂中的应用。本发明所述杜鹃素衍生物具有如通式(I)所示的结构。本发明证实了通过在杜鹃素R1和R2位置引入特定基团得到的衍生物能够对血管内皮细胞铁死亡产生较好的抑制作用，具有很好的药用潜力，有望成为预防、改善或治疗铁死亡相关心血管疾病的新型候选药物；同时，本发明提供的新化合物的制备方法简便，便于操作和控制，成本低，可适合产业化生产，制备得到的化合物生物活性较高，类药性显著，具有广阔的市场前景。

公开(公告)号：CN118987258A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411133885.2

申请日：2024-08-19

Applicant: 联宁(苏州)生物制药有限公司

Inventor： 许喆 ,  陈雨 ,  王威威 ,  莫永琪 ,  宋壮壮 ,  李海泓

IPC: A61K47/68 ,  A61K31/573 ,  A61K31/453 ,  A61K31/445 ,  A61K47/65 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗自身免疫性疾病的抗体偶联药物中间体及其应用，它为式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐：D‑La‑Lb‑C (I)；式中，D为糖皮质激素受体激动剂基团或大环内酯类免疫抑制剂基团，La为增加药物反应活性和亲水性的自裂解基团，Lb是酶催化裂解基团，C是二甲基溴代喹恶啉活性反应基团。通过设计并合成了一系列特定结构的抗体偶联药物中间体，可有效提高药物分子的亲水性，可与抗体结合形成抗体偶联药物，亲水性的结构设计可有效降低用于自身免疫性疾病的抗体偶联药物的多聚现象。

公开(公告)号：CN118812491A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202410793367.7

申请日：2024-06-19

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 吕高超 ,  林建国 ,  邱玲 ,  胡鑫 ,  刘清竹

IPC: C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07F9/655 ,  C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/453 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/665 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及一种PD‑L1小分子抑制剂及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明提供了碘‑131标记的PD‑L1小分子抑制剂[131I]LG‑12以及非放射性的PD‑L1小分子抑制剂LG‑12，其中，碘‑131标记的PD‑L1小分子抑制剂[131I]LG‑12以及非放射性的PD‑L1小分子抑制剂LG‑12均能够有效预防和/或治疗癌症，并且[131I]LG‑12和LG‑12联用具有协同效应，这种基于PD‑L1小分子抑制剂的核素/免疫联合治疗策略在癌症治疗中具有巨大的潜力，因此，[131I]LG‑12和LG‑12在制备预防和/或治疗癌症的药物中极具应用前景。

公开(公告)号：CN118785902A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202380016379.2

申请日：2023-01-05

Applicant: 拜耳公司

Inventor： M·德尔贝克 ,  M·哈恩

IPC: A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明涉及α2‑肾上腺素受体亚型C(α‑2C)拮抗剂，特别是式(I)的3‑取代的1‑(2,3‑二氢苯并[1,4]二噁英‑2‑基甲基)氮杂环，其用于治疗和/或预防睡眠相关的呼吸障碍，优选阻塞性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾的方法中。

公开(公告)号：CN118754865A

公开(公告)日：2024-10-11

申请号：CN202410740645.2

申请日：2024-06-10

Applicant: 浙江析木生物科技有限公司

Inventor： 葛广波 ,  秦晓雅 ,  朱蓉 ,  侯旭东 ,  吴瀚鼎 ,  张心雅

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/10 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/453 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体涉及一种黄芩素衍生物及其制备方法和作为胰脂肪酶抑制剂的应用，所述黄芩素衍生物为具有式I结构的黄芩素衍生物或其可药用盐：#imgabs0#式I，本发明提供的黄芩素衍生物可强效抑制hPL的活性，其IC50可达0.49µM。本发明提供的黄芩素衍生物具有原料易得、安全性高、制备工艺简单、收率高等优势。该类衍生物还可作为原料药与和药学上可接受的任意一种口服辅料/制剂组合制备成片剂、胶囊剂、混悬剂或口服液，进而用于肥胖和高脂血症的防治。

公开(公告)号：CN118684657A

公开(公告)日：2024-09-24

申请号：CN202410806020.1

申请日：2024-06-21

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 姚鸿 ,  徐进宜 ,  李新楠 ,  姚和权 ,  徐盛涛 ,  刘丽华 ,  史宇宁 ,  昃晓瞳 ,  黄丽娟

IPC: C07D405/12 ,  C07D311/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/453 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/5377

Abstract: 本发明公开了一类具有线粒体RNA聚合酶抑制作用以及抗肿瘤活性的衍生物及其制备方法，还公开了含有所述化合物的药用组合物，以及所述化合物或其药用盐或含有其的组合物在制备抑制线粒体RNA聚合酶以及肿瘤治疗的药物中的应用。本发明的化合物、衍生物及其组合物具备较强的抗癌细胞增殖活性以及较强的肿瘤抑制效果。

公开(公告)号：CN117924262A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202211262160.4

申请日：2022-10-14

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨玉社 ,  张丹 ,  陆征宇

IPC: C07D409/12 ,  C07F5/02 ,  C07D495/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/397 ,  A61K31/69 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/02 ,  A61P15/00 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种二氢苯并噻喃类衍生物及其制备方法和用途。该二氢苯并噻喃类衍生物结构如通式(I)所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的二氢苯并噻喃类衍生物，作为选择性雌激素受体降解剂和拮抗剂，用于治疗雌激素受体阳性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113549044B

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202110836499.X

申请日：2021-07-23

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 汪豪 ,  龙桓 ,  胡晓龙 ,  熊非 ,  叶文才

IPC: C07D311/30 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D407/12 ,  C07D401/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10

Abstract: 预防或治疗PARP1/2缺陷型肿瘤的药物，具有广本发明公开了一种8‑氮杂环取代色酮类衍 泛的市场应用和开发前景。(56)对比文件Izabela Hartman等《.Application ofScreening Methods, Shape Signatures andEngineered Biosensors in Early DrugDiscovery Process》.PharmaceuticalResearch.2009,第26卷(第10期),第2252页图2.А.В. Микурова等《.ПРЕДСКАЗАНИЕ СЕЛЕКТИВНОГО ТОРМОЖЕНИЯ НЕЙРАМИНИДАЗЫВИРУСА ГРИППА РАЗЛИЧНЫХ ШТАММОВ ПОТЕНЦИАЛЬНЫМИ ИНГИБИТОРАМИ》.Биомедицинская химия.2016,第62卷(第6期),第696-697页表1.Jian Xin等《.Design, synthesis, andbiological evaluation of novel iso-flavones derivatives as H3R antagonists》.JOURNAL OF ENZYME INHIBITION ANDMEDICINAL CHEMISTRY.2018,第33卷(第1期),第1550页表2.CHEMICAL ABSTRACTS《.CAS RN》.DATABASEREGISTRY[Online].2012,全文.Wisam A. Radhi等《.QuantitativeStructure–activity Relationship Studiesof Flavonoids Substituted as AnticancerAgents Activity against the Growth of theHepatic Cancer Cell lines HepG2》.International Journal of Chemistry.2017,第9卷(第2期),全文.Xiao-Bing Wang等《.Investigation onthe substitution effects of theflavonoids as potent anticancer agents: astructure–activity relationships study》.Med Chem Res.2011,(第21期),全文.Mohammed et al..《Facile Synthesis ofChrysin-derivatives with PromisingActivities as Aromatase Inhibitors》.Natural Product Communications.2010,第6卷(第1期),全文.WANG ET AL..《Puerarin protectsagainst high‐fat high‐sucrose diet‐induced non‐alcoholic fatty liver diseaseby modulating PARP‐1/PI3K/ AKT signalingpathway and facilitating mitochondrialhomeostasis》.Phytotherapy Research.2019,(第33期),全文.Natalia Z˙urek等《.PolyphenolicCompounds of Crataegus Berry, Leaf, andFlower Extracts Affect Viability andInvasive Potential of Human GlioblastomaCells》.Molecules.2021,(第26期),全文.

公开(公告)号：CN117417348A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202311269336.3

申请日：2023-09-28

Applicant: 中国人民解放军海军军医大学

Inventor： 缪震元 ,  庄春林 ,  吴岳林 ,  杨可莉 ,  王传浩 ,  张晏铭 ,  李墨晨轩 ,  杨航 ,  王勇闯

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/453 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种香柑醇衍生物或其药用盐，结构通式如下所示： 本发明提供的香柑醇衍生物，通过对香柑醇进行结构优化获得，通过对常见革兰氏阳性菌如耐药性金黄色葡萄球菌以及革兰氏阴性菌如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌进行抗菌活性测试，发现该类化合物有优异的抗耐药菌活性，在制备抗感染治疗药物方面具有很好的开发价值。

公开(公告)号：CN115160279B

公开(公告)日：2023-11-24

申请号：CN202210890525.1

申请日：2022-07-27

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 李志裕 ,  徐熙 ,  汪仁兵 ,  王举波 ,  卞金磊 ,  邱志霞 ,  吴红茜

IPC: C07D311/30 ,  C07D405/10 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P27/02 ,  A61P1/16 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用，该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物及其药物组合物可有效抑制cGAs活性，抑制活性最优低于5μM浓度水平。其制备的为cGAS抑制剂药物，应用广泛，可用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病或神经变性病症，在分子水平和细胞水平均可以发挥药效，并且该类化合物制备方法适用性广，简便易行。(56)对比文件CN 103113340 A,2013.05.22CN 103169693 A,2013.06.26CN 114558003 A,2022.05.31CN 109908138 A,2019.06.21CN 101486703 A,2009.07.22KR 102091464 B1,2020.03.20CN 101265250 A,2008.09.17CN 113143909 A,2021.07.23CN 110028475 A,2019.07.19WO 9317007 A1,1993.09.02CN 113786402 A,2021.12.14Jinlei Bian等《.Synthesis, evaluationand quantitative structure–activityrelationship (QSAR) analysis of Wogoninderivatives as cytotoxic agents》.Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters.2017,(第第27期期),全文.K. Suresh Babu等《.Synthesis andbiological evaluation of novel C (7)modified chrysin analogues asantibacterial agents》.Bioorganic &Medicinal Chemistry Letters.2006,第第16卷卷全文.Yue Zhao等《.Flavonoid VI-16 protectsagainst DSS-induced colitis by inhibitingTxnip-dependent NLRP3 inflammasomeactivation in macrophages via reducingoxidative stress》.MucosalImmunology.2019,(第第12期期),全文.Jinlei Bian 等《.Synthesis, evaluationand quantitative structure-activityrelationship (QSAR) analysis of Wogoninderivatives as cytotoxic agents》.Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters.2017,(第27期),第1013页方案2.Jubo Wang等，《.Discovery and synthesisof novel Wogonin derivatives with potentantitumor activity in vitro》.EuropeanJournal of Medicinal Chemistry.2017,(第140期),第424页方案3.