公开(公告)号：CN108947931A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810463002.2

申请日：2018-05-15

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 王任小 ,  郭春 ,  俞飚 ,  李杨峰 ,  李嫣 ,  安然 ,  徐耀春 ,  周宓 ,  李晴 ,  孔文娜 ,  李婕

IPC: C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D285/135 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07C309/66 ,  C07D261/10 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D275/03 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/433

CPC classification number: C07D277/46 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D261/10 ,  C07D275/03 ,  C07D285/135 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了一种噻唑酰胺类化合物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式I所示的噻唑酰胺类及其药学上可接受的盐，该类化合物能够在分子水平上有效地、选择性地抑制细胞凋亡过程中的关键蛋白Bcl‑XL、Bcl‑2和Mcl‑1。同时，它们对癌细胞，尤其是人急性淋巴细胞白血病细胞株RS4；11和人原髓细胞白血病细胞株HL‑60具有明显的杀伤作用和高选择性，具有制备成为新型抗肿瘤药物的潜力，具有较好的市场化前景。

公开(公告)号：CN103649066B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280028598.4

申请日：2012-06-11

Applicant: 爱思开生物制药株式会社

Inventor： 郑求民 ,  柳春虎 ,  李允京 ,  文真淑 ,  李惠成 ,  李善正 ,  吴炅锡

IPC: C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  A61K31/341 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D215/60 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D307/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: 本发明提供了5-氨甲酰基金刚烷-2-基酰胺的新型衍生物或其药学上可接受的盐，以及其用于抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)或用于预防和/或治疗11β-羟基类固醇脱氢酶1型介导的各种疾病的药学用途。

公开(公告)号：CN103435524B

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201310086960.X

申请日：2007-03-16

Applicant: 约翰斯霍普金斯大学 ,  卡尔迪奥克斯尔制药公司

Inventor： J·P·托斯卡诺 ,  F·A·布鲁克菲尔德 ,  A·D·科昂 ,  S·M·考特尼 ,  L·M·弗罗斯特 ,  V·J·卡利什

IPC: C07C311/48 ,  C07D333/34 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D231/18 ,  C07D307/82 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/343 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04

CPC classification number: C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C323/67 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D261/10 ,  C07D263/58 ,  C07D285/125 ,  C07D295/096 ,  C07D307/82 ,  C07D309/12 ,  C07D317/14 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

Abstract: 本发明涉及作为有生理学价值的硝酰氧基供体的N-羟基磺酰胺衍生物，换言之，本发明涉及在生理学条件下能够提供硝酰氧基(HNO)的N-羟基磺酰胺衍生物，它们可以用于治疗和/或预防对硝酰氧基治疗响应的疾病或病症的发作和/或进程，所述疾病包括心力衰竭和局部缺血/再灌注损伤。新的N-羟基磺酰胺衍生物在生理学条件下能够控速释放NHO，HNO释放的速率可以通过改变N-羟基磺酰胺衍生物的性质和官能团的位置而调节。

公开(公告)号：CN104254519A

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：CN201380022350.1

申请日：2013-04-25

Applicant: 韩国化学研究院 ,  株式会社韩德药品

Inventor： 安镇熙 ,  H·S·帕吉列 ,  李相达 ,  金奇映 ,  郑元勋 ,  裴明爱 ,  宋镇淑 ,  金侊禄 ,  郭贤贞

IPC: C07C233/25 ,  A61K31/16 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D213/82 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及贝塔丙氨酸衍生物、其药学上允许的盐及包含其作为有效成分的药物组合物。本发明的新型的贝塔丙氨酸衍生物和其药学上允许的盐通过有效抑制作为催化中性脂肪合成最终步骤的酶的DGAT1的活性，能够有效用作选自肥胖、异常脂质血症、脂肪肝、胰岛素抵抗性症候群和肝炎中的各种各样的脂质代谢相关疾病的预防或治疗用药物组合物。

公开(公告)号：CN102459189B

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：CN201080030952.8

申请日：2010-05-11

Applicant: 赛诺菲

Inventor： A.阿布阿布德拉 ,  A.法约尔 ,  A.洛克黑德 ,  M.萨迪 ,  J.韦切 ,  P.耶切

IPC: C07D231/12 ,  C07D261/10 ,  C07D277/22 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/439 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/12 ,  C07D261/10 ,  C07D277/22 ,  C07D401/14

Abstract: 本发明涉及通式(I)化合物，其中：R2为氢或氟原子或羟基、氰基、三氟甲基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基或NR8R9基团；m和p具有值1；n和o具有相同的值，其为0或1；A为共价键或C1-8-亚烷基；R1为任选被取代的芳基或杂芳基；R3为氢或氟原子、C1-6-烷基或三氟甲基；R4为任选被取代的5-元杂环化合物；其中该化合物可为碱的状态或酸加成盐的状态。本发明可用于治疗。

公开(公告)号：CN102531948A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110399302.7

申请日：2003-03-10

Applicant: 帕拉特克药品公司

Inventor： M·L·内尔森 ,  K·奥赫蒙 ,  R·弗雷谢特 ,  M·Y·伊斯迈尔 ,  L·霍尼曼 ,  T·鲍泽 ,  P·亚伯托 ,  V·亚莫尔 ,  H·亚萨化 ,  J·布尔奈克 ,  B·巴哈蒂亚 ,  J·陈 ,  O·金 ,  R·麦谢彻 ,  N·L·雷德 ,  A·K·韦尔马 ,  P·韦斯基 ,  T·维亚塞尔 ,  I·恩亚兹科夫

IPC: C07C237/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D295/155 ,  C07D207/20 ,  C07D211/26 ,  C07D261/14 ,  C07D213/20 ,  C07D295/192 ,  C07D213/74 ,  C07D307/52 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D207/404 ,  C07C237/26 ,  C07C239/20 ,  C07C255/58 ,  C07C271/22 ,  C07C275/34 ,  C07C323/60 ,  C07C335/12 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/46 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D207/335 ,  C07D209/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D213/20 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D261/10 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/116 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D317/66 ,  C07D335/02

Abstract: 本发明涉及氨基甲基取代的四环素类化合物，其药物组合物，以及其应用。

公开(公告)号：CN1997626A

公开(公告)日：2007-07-11

申请号：CN200580023288.3

申请日：2005-07-08

Applicant: 默克公司

Inventor： P·K·查克拉瓦蒂 ,  H·霩 ,  J·M·马休斯 ,  P·T·梅因克

IPC: C07C259/10 ,  C07D271/12 ,  C07C311/21 ,  A61K31/16

CPC classification number: C07C259/10 ,  C07C307/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/24 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D235/28 ,  C07D261/10 ,  C07D263/56 ,  C07D277/46 ,  C07D277/74 ,  C07D295/108 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂的异羟肟酸衍生物。本发明化合物可以用于治疗细胞增殖疾病，包括癌症。此外，本发明化合物可以用于治疗神经变性疾病、精神分裂症和中风以及其它疾病。此外，本发明的化合物具有抗原生动物的性能。

公开(公告)号：CN1247544C

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN02811850.2

申请日：2002-05-31

Applicant: 塞诺菲-安万特德国有限公司

Inventor： J·布伦德尔 ,  T·伯梅 ,  S·波伊克特 ,  H-W·克勒曼

IPC: C07D215/36 ,  A61K31/33 ,  A61P9/06 ,  C07D401/12 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D261/10 ,  C07D271/12 ,  C07D213/71

CPC classification number: C07D261/10 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D271/12 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中R(1)-R(7)的定义如权利要求所述。所述化合物作用于Kv1.5-钾离子通道并抑制人心脏心房中的钾离子流，该离子流称为超快速激活延迟整流电流。结果，它们特别适于用作新的抗心律失常活性物质，特别是用于治疗和预防心房心律失常，例如，心房纤颤(AF)或心房扑动。

公开(公告)号：CN1181075A

公开(公告)日：1998-05-06

申请号：CN96193240.6

申请日：1996-02-12

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： R·S·罗格尔斯 ,  J·J·塔尔赖 ,  D·L·布朗恩 ,  S·拿加拉雅 ,  J·S·卡尔特尔 ,  R·M·维也 ,  M·A·斯蒂赖 ,  P·W·科林斯 ,  K·塞伯特 ,  M·J·格拉尼托 ,  X·D·徐 ,  R·帕尔蒂斯

IPC: C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/12 ,  C07D261/10 ,  A61K31/42

CPC classification number: C07D261/10 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D413/04

Abstract: 本申请叙述了一类取代的异噁唑化合物用于治疗炎症和与炎症有关的疾病。通式(Ⅲ)是特别有意义的化合物,其中R7选自羟基、低级烷基、羧基、卤素、低级羧烷基、低级烷氧羰基烷基、低级烷氧基烷基、低级羧基烷氧基烷基、低级卤代烷基、低级卤代烷基磺酰氧基、低级羟基烷基、低级芳基(羟基烷基)、低级羧基芳氧基烷基、低级烷氧羰基芳氧基烷基、低级环烷基、低级环烷基烷基和低级芳烷基;其中R8是1个或几个独立选自氢、低级烷基亚磺酰基、低级烷基、氰基、羧基、低级烷氧羰基、低级卤代烷基、羟基、低级羟基烷基、低级卤代烷氧基、氨基、低级烷基氨基、低级芳基氨基、低级氨基烷基、硝基、卤素、低级烷氧基、氨基磺酰基和低级烷硫基的基;或通式(Ⅲ)的化合物的药用盐类。

公开(公告)号：CN1143958A

公开(公告)日：1997-02-26

申请号：CN95192029.4

申请日：1995-02-27

Applicant: 曾尼卡有限公司

Inventor： M·D·特恩布尔 ,  H·S·班萨尔 ,  A·M·史密夫 ,  R·莎尔门 ,  S·菲茨约翰 ,  C·R·A·戈德弗雷 ,  M·B·霍森 ,  N·C·西拉斯 ,  A·J·道灵

IPC: C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D261/18 ,  C07D413/04 ,  C07D261/10 ,  C07D275/02 ,  C07D263/46 ,  C07D277/36 ,  C07D277/16 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D277/40

CPC classification number: C07D213/70 ,  A01N33/22 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/64 ,  A01N43/66 ,  A01N43/707 ,  A01N43/713 ,  A01N43/74 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  C07C17/087 ,  C07C17/23 ,  C07C323/09 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D231/18 ,  C07D231/28 ,  C07D231/30 ,  C07D233/86 ,  C07D233/90 ,  C07D233/92 ,  C07D237/18 ,  C07D237/30 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D251/22 ,  C07D253/04 ,  C07D253/07 ,  C07D253/075 ,  C07D253/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/46 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D275/03 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/58 ,  C07D285/08 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07C19/14 ,  C07C21/18

Abstract: 式(I)化合物或其盐，其中n为0、1或2；和R为式(II)-(XXI)基团，其中：所述S(O)nCH2CH2CH=CF2基团至少是R1(当与碳原子相连时)、R2、R3、R4、R5或R6中的一个；R1(当与碳原子相连时)、R2、R3、R4、R5或R6各自独立地是氢、被任意取代的烷基、被任意取代的链烯基、链炔基、环烷基、烷基环烷基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、羟基烷基、烷氧基烷基、被任意取代的芳基、被任意取代的芳烷基、被任意取代的杂芳基、被任意取代的杂芳烷基、被任意取代的芳氧基、被任意取代的芳烷氧基、被任意取代的芳氧基烷基、被任意取代的杂芳氧基、被任意取代的杂芳基烷氧基、被任意取代的杂芳氧基烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代链炔基、卤代烷氧基、卤代链烯氧基、卤代链炔氧基、卤素、羟基、氰基、硝基、-NR7R8、-NR7COR8、-NR7CSR8、-NR7SO2R8、-N(SO2R7)(SO2R8)、-COR7、-CONR7R8、-烷基CONR7R8、CR7NR8、-COOR7、-OCOR7、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-烷基SR7、-烷基SOR7、-烷基SO2R7、-OSO2R7、-SO2NR7R8、-CSNR7R8、SiR7R8R9、-OCH2CO2R7、-OCH2CH2CO2R7、-CONR7SO2R8、-烷基CONR7SO2R8、-NHCONR7R8、-NHCSNR7R8或者R1、R2、R3、R4、R5和R6中相邻两个基团一起形成的稠合的5-或6-元碳环或杂环；R1(当与氮原子相连时)为氢、被任意取代的烷基、环烷基、烷基环烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、被任意取代的芳基、被任意取代的芳烷基、被任意取代的芳氧基烷基、被任意取代的杂芳基、被任意取代的杂芳基烷基、被任意取代的杂芳氧基烷基、卤代烷基、羟基、氰基、硝基、-NR7R8、-NR7COR8、-NR7CSR8、-NR7COOR8、-NR7SO2R8、-N(SO2R7)(SO2R8)、-COR7、-CONR7R8、-烷基CONR7R8、-CR7NR8、-COOR7、-OCOR7、-SOR7、-SO2R7、-烷基SR7、-烷基SOR7、-烷基SO2R7、-OSO2R7、-SO2NR7NR8、-SR7、-SOR7、-SO2R7、-CSNR7R8、SiR7R8R7、-OCH2CO2R7、-OCH2CH2CO2R7、-CONR7SO2R8、-烷基CONR7SO2R8、-NHCOR7R8或-NHCSR7R8；以及R7、R8和R9各自独立地是氢、被任意取代的烷基、被任意取代的链烯基、链炔基、被任意取代的芳基或被任意取代的芳烷基、卤代烷基、卤代链烯基、卤代链炔基、卤素或羟基。