公开(公告)号：CN107428700A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201680019885.7

申请日：2016-03-30

申请人： 盐野义制药株式会社

发明人： 大藪巨树 ,  仓桥香菜 ,  西浦祐二 ,  加藤学 ,  宫崎圭辅 ,  佐佐木义一 ,  和田俊博 ,  岩津理史

IPC分类号： C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D235/26 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  C07D235/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： 本发明的目的在于提供具有ACC2抑制活性的新型化合物。另外，提供含有上述化合物的药物组合物。本发明涉及式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐。(式(I)中，R1为式(II)所示的取代或未取代的稠合芳香族杂环式基团(式(II)中，环B表示5元环，环C表示6元环)，环A为取代或未取代的非芳香族碳环等，-L1-为-O-(CR6R7)m-等，-L2-为-O-(CR6R7)n-等，R6各自独立地为氢等，R7各自独立地为氢等，m各自独立地为0、1、2或3的整数，n各自独立地为1、2或3的整数，R2为取代或未取代的烷基，R3为氢或者取代或未取代的烷基，R4为取代或未取代的烷基羰基等)。

公开(公告)号：CN106674126A

公开(公告)日：2017-05-17

申请号：CN201611196769.0

申请日：2016-12-22

申请人： 天水师范学院

发明人： 李晓东 ,  安梅梅

IPC分类号： C07D235/28 ,  C23F11/16

CPC分类号： C07D235/28 ,  C23F11/161

摘要： 本发明公开了一种具有双巯基平面结构青铜器文物缓蚀剂的制备方法，包括如下步骤：重氮盐的制备，在100mL试管中将1.12g的NaSH晶体溶于20mL的无水乙醇溶液中，并降温至5℃以下，备用；将NaSH的乙醇溶液缓慢地滴加到步骤S1所得的重氮盐溶液中，边滴加边搅拌，滴加完成后，用NaOH溶液调节反应液的pH值为7‑8，之后继续搅拌反应3小时；静置30分钟后，有粗的2，5‑巯基苯并咪唑细粒状白色沉淀析出，抽滤，得粗产品，将粗的2，5‑巯基苯并咪唑在无水乙醇∶水＝1∶1溶液中重结晶，得到1.81g的纯白色2，5‑巯基苯并咪唑。

公开(公告)号：CN105712915A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201610144948.3

申请日：2016-03-15

申请人： 广州西陇精细化工技术有限公司

发明人： 李燕平 ,  宋振 ,  余定豪 ,  王宇 ,  邓海英 ,  郑安丽 ,  陈家楷

IPC分类号： C07C323/64 ,  C07C319/24 ,  C07D277/78 ,  C07D277/16 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07C319/24 ,  C07D235/28 ,  C07D277/16 ,  C07D277/78 ,  C07D339/04 ,  C07C323/64

摘要： 本发明提供一种Ar?二硫代丙烷基亚磺酸钠的制备方法，将1,3?丙二硫醇溶于溶剂，在0—60℃下与氧化剂反应2—10小时，生成1,2?二硫代戊烷?1,1?二氧化物；将上述1,2?二硫代戊烷?1,1?二氧化物溶于溶剂，10—60℃下，与Ar?SH和碱反应2—10小时，生成产物，反应原料廉价易得，反应条件温和，工艺难度低，产品纯度高。

公开(公告)号：CN105263912A

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201380077214.2

申请日：2013-06-06

申请人： 帕维亚制药有限公司

发明人： M·费拉里

IPC分类号： C07D235/28 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D235/28 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/14 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4184 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481

摘要： 本发明一般涉及具有高稳定性并显示抗微生物活性的式(I)和(II)的银配合物。本发明还涉及含任选地与至少一种其它抗微生物剂混合的所述光化学稳定的式(I)和(II)的银配合物的组合物，由此增强它们的抗微生物活性。

公开(公告)号：CN104710337A

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：CN201510073762.9

申请日：2015-02-12

申请人： 领思科技(大连)有限公司

发明人： 杨永亮

IPC分类号： C07C331/22 ,  C07D277/76 ,  C07D257/04 ,  C07D235/28 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D239/74 ,  C07D311/14 ,  A61K31/26 ,  A61K31/428 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/517 ,  A61K31/366 ,  A61P1/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C331/24 ,  A61K31/26 ,  A61K31/428 ,  C07C331/22 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/28 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D235/28 ,  C07D239/74 ,  C07D257/04 ,  C07D277/76 ,  C07D295/096 ,  C07D311/14

摘要： 本发明提供一类异硫氰酸酯类化合物及其应用，所述化合物是芳基取代的异硫氰酸酯类化合物，具有通式I的结构。本发明所述异硫氰酸酯类化合物在水中的溶解度非常好，对XPO1蛋白的抑制活性远优于非芳基取代的其它同类化合物，并且副作用极小，生物安全度和生物利用度好，非常适合于临床应用，因此具有巨大的潜在的市场空间和经济效益。。

公开(公告)号：CN104098546A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201310129730.7

申请日：2013-04-15

申请人： 北大方正集团有限公司 ,  北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司 ,  方正医药研究院有限公司 ,  北大国际医院集团有限公司

发明人： 王威 ,  徐虹 ,  付彪

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/68 ,  C07D235/28

摘要： 本发明提供了一种埃索美拉唑的制备方法。本发明的制备埃索美拉唑的方法包括：使式VI所示的手性化合物与式III所示的格氏试剂发生如下格氏反应，从而得到所述的埃索美拉唑：其中，M为镁或锌，优选为镁；X为卤素，优选为氯、溴或碘，更优选为氯。本发明具有以下优点和积极效果：所述的方法制得的埃索美拉唑的纯度好，并且收率高，分别可高达90%左右；本发明的全部制备工艺过程均不涉及不对称氧化步骤，因此不会造成重金属污染，并且操作简便，原料易得且成本低廉，适合应用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN102186842B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN201080002890.X

申请日：2010-01-07

申请人： 杭州民生药业有限公司 ,  诺斯莱克生物制药有限责任公司

发明人： 陈愉 ,  陈怡

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D235/08 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61K31/357 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07F15/0013 ,  A61K31/4184 ,  C07C259/06 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D239/10 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D405/04 ,  C07F15/0093 ,  Y02A50/414

摘要： 本发明公开了一种结构通式如(I)所示的异羟肟酸衍生物：结构通式(I)，其中P，Z，和m的定义同说明书。本发明还公开了这些化合物的制备方法，药物组合物及其用途。

公开(公告)号：CN103923018A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410178008.7

申请日：2014-04-29

申请人： 山西大学

发明人： 张变香 ,  杨丽花 ,  杜重阳

IPC分类号： C07D235/28 ,  C07D277/74 ,  C07D263/58

CPC分类号： C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D277/74

摘要： 本发明涉及一种含杂原子芳硫醚的制备方法，该方法以2-巯基芳香杂环为原料，在微波辐射条件下与芳基碘化物反应生成含杂原子的芳硫醚。与现有技术相比，本发明的制备方法操作简单，产物收率高、反应时间短、反应过程中所用的试剂廉价易得，具有良好的应用价值。

公开(公告)号：CN101970414A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200980107329.5

申请日：2009-02-25

申请人： 斯特里克斯有限公司

发明人： N·维克 ,  X·苏 ,  F·普拉多瓦-卡吉亚诺 ,  B·V·L·波特

IPC分类号： C07D233/84 ,  C07D213/30 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/50 ,  C07D285/125 ,  C07D213/65 ,  C07D285/135 ,  C07D405/04 ,  C07D257/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/455 ,  A61K31/433 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/10 ,  A61P5/42 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D285/125 ,  C07D285/135 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： 本文中提供式R1-CO-X-Y-Z-R2化合物，其中X和Z各自为任选的基团，所述基团独立选自具有1-3个碳长度的饱和或不饱和碳链；Y为SO、S、SO2、CH＝CH、CH2CH2或O；R1选自以下基团(A)，其中---表示连接点；R2为含任选取代的5元或6元环的杂芳基，该环仅含碳和至少一个氮，或仅含碳和至少两个氮和至少一个硫；且其中(i)当R1为基团(B)，且-CO-X-Y-Z-为CO-CH2-SO、CO-CH2-S或CO-CH2-SO2时，R2不为基团(C)；和(ii)当R1为基团(D)，且-CO-X-Y-Z-为-CO-CH2-O-时，R2不为基团(E)。

公开(公告)号：CN101675927A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200910173489.1

申请日：2003-06-06

申请人： 科蒂科股份有限公司

发明人： E·F·莫兰德 ,  M·N·伊斯坎德 ,  B·丹勒

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/506 ,  A61K31/343 ,  A61K45/00 ,  A61K31/573 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07H13/10 ,  C07D403/12 ,  C07D307/83 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D263/58 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07H13/10 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84

摘要： 本发明涉及治疗分子及方法-1。本发明提供抑制巨噬细胞移动抑制因子(MIF)的细胞因子或生物活性的方法，所述方法包括用本文定义的式(I)化合物与MIF接触。本发明也涉及治疗与MIF细胞因子或生物活性有关的疾病或病症的方法，所述方法包括单独或作为联合疗法的部分给予式(I)化合物。本发明也提供新的杂环化合物。