一种工业化生产米铂的方法

    公开(公告)号:CN104725430A

    公开(公告)日:2015-06-24

    申请号:CN201310716399.9

    申请日:2013-12-23

    CPC classification number: C07F15/0013

    Abstract: 本发明公开了一种工业化生产米铂的方法,它是将顺式-二硝酸[(1R,2R)-1,2-环己二胺-二水]合铂(Ⅱ)水溶液滴加至含有肉豆蔻酸、碱金属氢氧化物和水的底物溶液中,滴完后在40~80℃,搅拌反应8-36小时,然后在后处理中加入烷基醇作为分散溶剂,20~80℃搅拌分散0.5~3小时,过滤得米铂;其中所述的碱金属氢氧化物为氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化铵;所述的烷基醇为甲醇、乙醇、异丙醇或正丁醇。本发明的制备方法不使用氯仿等卤代烷烃做反应溶剂,所采用的反滴加法使得反应操作简单,反应后加入的烷基醇作为分散溶剂,使后处理更加简单,通过此方法制备的米铂质量高,成本低,更易于大规模的工业化生产。

    以手性化合物为配体的铂(II)配合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN104387423A

    公开(公告)日:2015-03-04

    申请号:CN201410623464.8

    申请日:2014-11-07

    CPC classification number: C07F15/0013

    Abstract: 本发明公开了以手性4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮为配体的铂(II)配合物及其合成方法和应用。所述配合物的合成方法为:(+)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮或(–)-4-(2,3-二羟基丙基)-甲酰胺-6-氮杂苯并蒽酮和二氯·二(二甲基亚砜)合铂(II),溶解于极性溶剂中,然后混合进行配位反应,即得。申请人发现所得配合物具有显著的体外抗肿瘤活性,对受试肿瘤株的体外抗肿瘤活性均普遍高于原手性配体,具有较好的潜在药用价值,有望用于各种抗肿瘤药物的制备。本发明所述配合物的结构式分别如下述式(I)、式(II)所示:

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