一种医药中间体芳基取代吲哚类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN105384677A

    公开(公告)日:2016-03-09

    申请号:CN201510741716.1

    申请日:2015-11-04

    申请人: 张妍

    发明人: 张妍

    摘要: 本发明涉及一种下式(III)所示芳基取代吲哚类化合物的合成方法,所述方法包括:在有机溶剂中,于催化剂、氧化剂、配体、1,1,3,3-四甲基二硅氧烷(TMDS)和碱存在下,下式(I)化合物和下式(II)化合物于70-90℃下反应6-10小时,反应结束后经后处理,从而得到所述式(III)化合物,其中,R1、R2各自独立地选自H或C1-C6烷基;R3选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或氰基;X为卤素。该方法通过合适底物选择,以及采用催化剂、氧化剂、配体、碱和有机溶剂,以及TMDS组成的综合反应体系,可以高产率得到目的产物,在医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力。

    一种治疗血栓的药物组合物

    公开(公告)号:CN105367476A

    公开(公告)日:2016-03-02

    申请号:CN201510860939.X

    申请日:2015-11-30

    申请人: 赵家琦

    发明人: 赵家琦

    CPC分类号: C07D209/18

    摘要: 本发明涉及一种治疗血栓的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:本发明的化合物治疗血栓的效果明显,可以开发成临床上有效的新的药物组合物。

    一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN105001142A

    公开(公告)日:2015-10-28

    申请号:CN201510407855.0

    申请日:2015-07-14

    申请人: 新乡医学院

    摘要: 本发明公开了一种含富电子芳香环三级醇类化合物的制备方法,属于含富电子芳香环衍生物的合成技术领域。本发明的技术方案要点是将吲哚类化合物1、氮杂吲哚类化合物4和吡咯类化合物6分别与α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物2在酸性溶剂中通过串联反应制得3位取代吲哚三级醇类化合物3、3位取代氮杂吲哚三级醇类化合物5和2-位取代吡咯三级醇类化合物7。本发明将吲哚、氮杂吲哚或吡咯分别与α位2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物取代的1,3-二羰基化合物通过碳氢功能化构建C(sp2)-C(sp3)化学键合成了一系列含吲哚、氮杂吲哚或吡咯的多官能化三级醇,合成过程简单且易于控制,目标产物的多个反应位点为其进一步衍生化研究及合成含吲哚结构的药物分子奠定了基础。