公开(公告)号：CN108699000A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201680081132.9

申请日：2016-12-15

申请人： 百欧肯治疗有限公司

发明人： 阿姆农·佩莱德 ,  米哈尔·亚伯拉罕 ,  奥尔利·艾森贝格

IPC分类号： C07D215/24 ,  C07D215/22 ,  A61K31/4704 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/4704 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D215/26 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供了多种化合物能够或可用于诱导多个癌细胞死亡及/或调节一趋化因子的一生物活性，例如：细胞迁移，及/或治疗与一趋化因子的一生物活性及/或细胞迁移相关的疾病及病症，及/或抑制一激酶及/或治疗与一激酶的一活性相关的疾病或病症，例如：癌症、多个炎症性疾病及病症。所述多种化合物全由化学式(Ia)或(Ib)表示：其中A、B、D、E、G及R1至R5如说明书所定义。

公开(公告)号：CN108698999A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201680079479.X

申请日：2016-11-18

申请人： 李镐允 ,  P·特里维迪 ,  C·卡斯基延 ,  因迪瓦里·K·林达姆拉戈

发明人： 李镐允 ,  P·特里维迪 ,  C·卡斯基延 ,  因迪瓦里·K·林达姆拉戈

IPC分类号： C07D215/227 ,  A61K31/4704 ,  A61P35/00 ,  C07D215/18

CPC分类号： A61K31/4704 ,  A61K31/337 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D215/227 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26

摘要： 本公开涉及新型的化合物、包含这些化合物的组合物及其用途，例如，用于治疗癌症。特别地，本公开包括式(I)的化合物及其组合物和用途：

公开(公告)号：CN108570004A

公开(公告)日：2018-09-25

申请号：CN201810532966.8

申请日：2018-05-29

申请人： 郝惠敏

发明人： 郝惠敏

IPC分类号： C07D215/36 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28 ,  A61K31/47 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P15/00 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D215/36 ,  A61P15/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28

摘要： 本发明公开了一种对5-HT具有双重作用的化合物及其在治疗抑郁症中的应用，其中：R1、R2、R3、R4各自独立的选自H、F或OH。近年来，5-羟色胺1A受体部分激动和选择性的5-羟色胺再摄取抑制双重作用的抗抑郁药已成为新型抗抑郁药物研究的热点方向。在大鼠突触体中对[3H]5-HT摄取抑制作用实验和h5-HT1A结合亲和力实验中证实本发明化合物具有5-HT再摄取抑制作用并对5-HT1A受体有激动作用，说明本发明的化合物可以作为治疗人类中枢神经系统功能障碍比如抑郁症、焦虑症的药物。

公开(公告)号：CN105263899B

公开(公告)日：2017-11-14

申请号：CN201480016493.6

申请日：2014-01-21

申请人： 国立大学法人大阪大学 ,  神户天然物化学株式会社

发明人： 金井好克 ,  永森收志 ,  北浦良彦 ,  闺正博 ,  松下直广

IPC分类号： C07C211/09 ,  A61K31/138 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/04 ,  C07C217/72 ,  C07C255/37 ,  C07C255/54 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C317/22 ,  C07C317/28 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D215/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D295/08 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07C217/48 ,  C07C211/09 ,  C07C217/04 ,  C07C217/72 ,  C07C255/37 ,  C07C255/54 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C317/22 ,  C07C317/28 ,  C07C323/20 ,  C07C323/25 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D295/08 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： 本发明提供对在肿瘤细胞中高表达的LAT‑1具有选择性抑制活性的化合物。本发明涉及由式(I)表示的化合物或其盐：其中各符号如说明书中所定义，以及包含所述化合物或其盐的LAT‑1抑制剂。

公开(公告)号：CN107019931A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201710315142.0

申请日：2017-05-08

申请人： 宜兴市宏博精细化工有限公司

发明人： 梁敏华 ,  梁晔

IPC分类号： B01D3/30 ,  C07D215/26

CPC分类号： B01D3/30 ,  C07D215/26

摘要： 一种制备8‑羟基喹啉用精馏釜，包括釜体、夹套、电动机和减速机，所述釜体顶部设有上封头，釜体底部设有下封头，釜体内壁圆周上，从上之下设有若干中空导热管；所述搅拌装置为若干搅拌叶片，搅拌叶片从上之下连接在旋转轴上并且搅拌叶片处于中空导热管间隙，中空导热管使整个釜体内溶液受热均匀，为了不阻碍搅拌叶片的旋转，将搅拌叶片设置在中空导热管层与层之间的间隙中。

公开(公告)号：CN103980194B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201410204002.2

申请日：2014-05-15

申请人： 浙江省医学科学院

发明人： 黄文海 ,  沈正荣 ,  杨叶伟 ,  马臻 ,  王尊元

IPC分类号： C07D215/32 ,  C07D215/26 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/26 ,  C07D215/34

摘要： 本发明公开了一种具有如式I所示结构的6,8‑双取代喹啉化合物及其药学上可接受的盐。本发明还公开了一种所述6,8‑双取代喹啉化合物的制备方法，以抗老年痴呆药物Rivastigmine为先导化合物，骈合金属离子螯合片段8‑羟基喹啉，得到一系列的6,8‑双取代喹啉化合物。该方法具有原材料来源广泛、易于制备、方法操作简单、条件温和、易于控制、成本低、适于工业化生产等优点。本发明还公开了所述的6,8‑双取代喹啉化合物及其药学上可接受的盐在治疗老年痴呆疾病方面的应用，该类新化合物不仅具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和Aβ聚集抑制能力，其水解产物还具有金属离子螯合作用，可以从多个靶点对老年痴呆进行治疗，具有较好的抗老年痴呆应用前景。

公开(公告)号：CN105884684A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610310927.4

申请日：2016-05-12

申请人： 淮海工学院

发明人： 程青芳 ,  王启发 ,  许兴友 ,  陈璐

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D215/26 ,  C07D215/18 ,  C07D215/28 ,  B01J31/06

CPC分类号： C07D215/06 ,  B01J31/06 ,  B01J2231/646 ,  C07D215/18 ,  C07D215/26 ,  C07D215/28

摘要： 本发明公开了一种制备1,2,3,4?四氢喹啉类化合物的方法，该合成方法的反应式为：所述反应式中，R为芳环上的基团；催化剂为聚合物微球负载金属纳米粒子，催化剂的通式为：Poly(X?co?Y)@M；该方法为常温常压下反应，为1,2,3,4?四氢喹啉类化合物的制备提供了一种高效、简洁、安全的方法。

公开(公告)号：CN105622502A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201610110896.8

申请日：2016-02-29

申请人： 苏州艾缇克药物化学有限公司

发明人： 胡海威 ,  丁靓 ,  闫永平 ,  郑辉 ,  严辉

IPC分类号： C07D215/26

CPC分类号： C07D215/26

摘要： 本发明提供一种8-羟基喹啉的合成方法，其步骤如下：(1)将发烟硫酸加入四口瓶中，开动搅拌，12℃下将喹啉放入恒压滴液漏斗中，然后将喹啉缓慢滴加于四口瓶中，完毕后加热至90-110℃，保温磺化3小时；(2)将溶液移至辐照管中，通入氮气30分钟后封闭，置于钴源中辐照2小时，完毕后将溶液取出，加入冰水中稀释，冷冻1天，析出结晶，过滤、干燥后得到8-磺酸基喹啉；(3)在四口瓶中加入碱，加热至260-320℃使其熔融，边搅拌边加入8-磺酸基喹啉，保温反应3小时，完毕后降温至90℃，加入蒸馏水使其全部溶解，降温至室温，中和至溶液的PH为7，将析出的结晶过滤后蒸馏，得到白色结晶固体8-羟基喹啉。本发明操作简单，成本较低，收率较高。

公开(公告)号：CN105473597A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201480046074.7

申请日：2014-07-25

申请人： 默克专利有限公司

发明人： 海因里希·贝克尔 ,  弗兰克·福格斯

IPC分类号： C07F1/00 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50 ,  H05B33/10

CPC分类号： H01L51/0077 ,  C07D215/26 ,  C07F1/005 ,  C07F1/02 ,  C09K11/025 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/181 ,  H01L51/0056 ,  H01L51/006 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/5072 ,  H01L51/5076 ,  Y02E10/549 ,  Y02P70/521

摘要： 本发明涉及金属络合物，涉及包含所述络合物的组合物和制剂，和涉及包含所述络合物或组合物的器件。

公开(公告)号：CN102985407B

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201180033524.5

申请日：2011-05-06

申请人： 阿维丁研究开发和商业有限责任公司 ,  尤比化学研究有限责任公司

发明人： L.普斯卡斯 ,  C.斯扎博 ,  I.卡尼兹赛 ,  M.久里斯 ,  R.马达赛 ,  B.奥兹瓦里 ,  L.费赫 ,  G.塔马斯

IPC分类号： C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D215/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐(其中R1表示氢原子、低级烷基、低级烯基、低级环烷基、芳基、芳烷基或杂环基，其中上述基团任选在邻位、间位和/或对位上被1、2、3或4个吸电子基团或供电子基团取代；R2表示氢原子、低级烷基、芳基、芳烷基或杂环基，其中上述基团任选被一个或多个卤原子取代；R3表示低级烷基、芳基、芳烷基或杂环基，其中上述基团任选在邻位、间位和/或对位上被1、2、3或4个吸电子基团或供电子基团取代；R4表示氢原子、低级烷基或任一酸官能基；n是1或2)。本发明的化合物可主要用于治疗与神经学和/或氧化性应激相关的疾病的药物。