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公开(公告)号：CN114560769A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202011351662.5
申请日：2020-11-27
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
Abstract: 本发明公开了一种二元羧酸二酯类化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：将脂肪族或芳香族二元羧酸和一元醇在4‑二甲氨基吡啶和催化剂的存在下进行催化酯化反应，制得二元羧酸二酯类化合物；其中，所述酯化催化剂为钛催化剂。本发明的制备方法反应条件温和，反应速度快，成本低，适合大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN105622485B
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201610115055.6
申请日：2016-03-01
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
IPC: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种无机催化剂催化合成3，3’‑氧化吲哚的方法，将N‑芳基丙烯酰胺和芳基重氮盐按照摩尔比1:1.2‑1.5混合后添加无机催化剂，抽真空充氮气连续三次后加入甲苯溶剂，升温至40‑45℃搅拌反应3‑5h；反应后纯化得到3,3'‑氧化吲哚，所述无机催化剂按照重量份数包括碳酸钙2‑3份、醋酸铅0.1‑0.4份、氢氧化镁1.2‑1.5份、二氧化硅0.5‑0.7份。本发明通过添加新型无机催化剂催化反应，同时优化反应条件，达到缩短反应时间，降低反应成本，提高反应的经济效益的良好目的，具有极高的经济效益和市场推广价值。
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公开(公告)号：CN105622515B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201610114725.2
申请日：2016-03-01
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明公开了一种4(5)‑羟甲基咪唑的合成方法，以4，5‑二羧酸咪唑为原料，包括脱羧反应、酯化反应和还原反应，通过添加二氧化锰固体、硫酸铁粉末及负载Ni‑Cu/SiO2催化剂催化反应的进行，提高反应效率，并且简化反应操作；同时改进反应工艺：添加硝酸钠固体5促进4(5)‑羧酸咪唑的析出、通过添加催化剂降低浓硫酸及用以中和浓硫酸的氢氧化钠溶液的添加，降低反应消耗，提高反应效率，并且简化反应操作，具有较高的工业推广价值。
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公开(公告)号：CN105622483B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201610114724.8
申请日：2016-03-01
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明公开了一种4‑硝基吲哚的合成方法，属于化学合成领域，以2‑甲基‑3‑硝基苯胺与原甲酸三乙酯在100℃及苯甲酸催化下，反应1.5‑2h生成N‑(2‑甲基‑3‑硝基苯基)乙氧基甲亚胺，N‑(2‑甲基‑3‑硝基苯基)乙氧基甲亚胺与乙醇钠及草酸二乙酯在40℃反应1.5h，生成4‑硝基吲哚粗品，4‑硝基吲哚粗品经过重结晶和升华反应后得到4‑硝基吲哚。本发明方法在现有技术的基础上对工艺参数逐一优化，提高反应的总收率，减少反应时间，提高合成经济效益。
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公开(公告)号：CN105669525B
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610114808.1
申请日：2016-03-01
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
IPC: C07D209/48
Abstract: 本发明公开了一种N‑(2‑(1,3‑二氧代异吲哚啉‑2‑基)‑丙酰基)‑5‑甲氧基)甲酰胺的合成方法，以2‑硝基‑4‑甲氧基苯胺为起始原料，经重氮盐芳环上取代反应得到的2‑碘‑3‑甲氧基硝基苯，然后与炔丙胺，经过Castro‑Stephens类型偶联反应、还原反应、酰化反应得到N‑(2‑(1,3‑二氧代异吲哚啉‑2‑基)‑丙酰基)‑5‑甲氧基)甲酰胺，在现有技术的基础上优化反应条件：采用浓硫酸代替浓硝酸；采用二氧化锰固体催化溴丙炔和邻苯二甲酰亚胺钾盐的反应；采用四氧化三锰作为催化剂催化，同三乙胺、双三苯基磷二氯化钯、碘化亚铜一同促进反应的进行，提高反应效率和最终产物的收率，利于N‑(2‑(1,3‑二氧代异吲哚啉‑2‑基)‑丙酰基)‑5‑甲氧基)甲酰胺的工业化生产推广。
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公开(公告)号：CN105646358B
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610114966.7
申请日：2016-03-01
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
IPC: C07D231/38 , B01J29/80
Abstract: 本发明公开了一种3‑氨基‑5‑(4‑甲氧苯基)吡唑的合成方法，以对甲氧基苯甲酸甲酯为原料，第一步合成3‑羰基‑3‑对甲氧苯基丙腈，第二步合成3‑氨基‑5‑(4‑甲氧苯基)吡唑，其中在第一步反应过程中添加钯催化剂，可以明显缩短反应时间，降低反应能耗；在第二步反应过程中添加钨‑钼‑镍催化剂、采用用乙醚与甲醇混合液对反应粗品进行重结晶，可以有效提高反应收率和产品纯度，具有较高的经济效益，本发明方法合成过程简便，时间短，收率高，具有极高的经济效益和市场推广价值。
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公开(公告)号：CN105622482B
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610113155.5
申请日：2016-03-01
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明提供一种适用于工业制备7‑氟吲哚的方法，具体包括以下步骤：(1)按摩尔比计，以0.3‑0.7份的2‑氟苯酰胺为原料，在惰性气体保护下，在50‑70℃的条件下加入0.15‑0.45份的丙烯酸叔丁酯和0.5‑1份的甲硫基乙酸乙酯环合，再加入3‑7份的水合肼和0.2‑0.4份的雷尼镍经氢化还原得7‑氟吲哚粗品；(1)将步骤(1)制备的7‑氟吲哚粗品经真空蒸馏和大孔树脂分离得到7‑氟吲哚产品。本发明的制备方法采用的原料廉价，成本低廉，而且工艺流程简单，收率高，反应条件温和，分离方法简便，分离效果好，产品纯度高，因此产品的经济效益好，适用于工业化生产制备。
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公开(公告)号：CN105949113A
公开(公告)日：2016-09-21
申请号：CN201610347178.2
申请日：2016-05-24
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
IPC: C07D211/74
CPC classification number: C07D211/74
Abstract: 本发明公开了一种1‑Boc‑3‑哌啶酮的高效率合成方法，该方法以1‑苄基‑3羟基盐酸盐为原料，首先在铂碳的催化下用硼氢化钠还原，然后加入活性炭负载四丁基钛酸酯作为催化剂，与二碳酸二叔丁酯反应，得到1‑Boc‑3‑羟基哌啶，然后在有机碱的作用下，向反应液中滴加氧化剂，室温反应，反应结束后纯化产物，得到1‑Boc‑3‑哌啶酮。该方法步骤短，且合成条件温和，原料价格低廉，产物收率高，纯化较简单，大大降低了其生产成本。
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公开(公告)号：CN105924379A
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201610347613.1
申请日：2016-05-24
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
IPC: C07D207/08
CPC classification number: C07D207/08
Abstract: 本发明公开了一种1‑Boc‑3‑羟甲基吡咯烷的制备方法，其以环氧氯丙烷为原料，通过还原和关环反应得到3‑羟基吡咯烷，然后经过Boc保护反应制得1‑Boc‑3‑羟基吡咯烷，然后经过羧基化反应、酯化反应制得，1‑BOC‑3‑甲酸甲酯吡咯烷，最后其与氢化铝锂在催化剂的催化下，制备得到1‑BOC‑3‑羟甲基吡咯烷，该方法产物合成率高，产物纯度高，原料价廉易得，生产成本低。
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公开(公告)号：CN105769652A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610114721.4
申请日：2016-03-01
Applicant: 苏州艾缇克药物化学有限公司
IPC: A61K8/97 , A61K8/73 , A61K8/34 , A61K8/42 , A61K8/02 , A61Q19/08 , A61Q19/00 , A61Q19/02 , A61Q17/00
Abstract: 本发明提供一种基于中药配方的苹果面膜，包括蚕丝基质和水溶性物质，其中水溶性物质包括苹果提取物、中药提取物、海藻提取物、透明质酸钠、β?葡聚糖和助剂，中药提取物包含银耳提取物、积雪草提取物、虎杖根提取物、黄芩根提取物、茶叶提取物、光果甘草根提取物、母菊花提取物、迷迭香叶提取物和马齿笕提取物，海藻提取物包含皱波角叉菜和生物糖胶?1，助剂包括丁二醇、丙二醇、双甘油、聚乙二醇?400、卡波姆、羟乙基纤维素、尿素、尿囊素、甜菜碱、烟酰胺、聚谷氨酸钠、三乙醇胺、1,2?己二醇、辛酰羟肟酸、1,3?丙二醇、己二醇和去离子水。本发明制备的苹果面膜具有稳定性好，分散性高，营养适量均衡，抗菌防腐，保湿美白淡斑的功效。
