公开(公告)号：CN106458856A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580022402.4

申请日：2015-03-09

申请人： 约翰霍普金斯大学 ,  因特内申研究实验室公司

发明人： 菲利普·科尔 ,  肖诺伊·明 ,  波利娜·普鲁赛威驰 ,  杰伊·卡林 ,  拉曼·巴克希

IPC分类号： C07C233/44 ,  C07C233/29 ,  C07C233/07 ,  A61K31/166 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C243/18 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/255 ,  A61K31/325 ,  A61K31/405 ,  A61K45/06 ,  C07C233/29 ,  C07C259/06 ,  C07C271/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2602/02 ,  C07D209/18 ,  A61K2300/00

摘要： 提供了包含连接至芳族部分的苯乙肼支架的一系列的苯乙肼类似物以及它们作为赖氨酸特异性的脱甲基酶1(LSD1)和/或一种或更多种组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)的抑制剂的用途。当前公开的苯乙肼类似物呈现出相对于MAO和LSD2酶的对于LSD1的效力和选择性并且呈现出在若干癌细胞系中的大量的以及基因特异性的组蛋白甲基化改变、抗增殖活性、以及对氧化应激应答的神经保护。因此，当前公开的苯乙肼类似物可以被用于治疗与LSD1和/或HDAC相关的疾病、状况或紊乱，包括但不限于癌症和神经退行性疾病。