公开(公告)号：CN1309634A

公开(公告)日：2001-08-22

申请号：CN99808688.6

申请日：1999-06-17

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 迈克尔·约翰·布罗德赫斯特 ,  威廉·亨利·约翰逊 ,  达瑞·西蒙·沃尔特

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C259/06 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/54 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/46 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供的通式(I)化合物表示的肼衍生物及其可药用盐,其中R1代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基或芳基－低级烷基;R2代表由α－,β－,γ－或δ－(氨基、羟基或巯基)羧酸衍生的酰基,其中所述氨基,羟基或巯基任选被低级烷基化或者所述氨基任选被酰化、磺酰化或酰胺化,其中在侧链中存在的任何功能基任选被保护,或者式Het(CH2)mCO基团;R3代表氢,低级烷基,卤代－低级烷基,氰基－低级烷基,氨基－低级烷基,羟基－低级烷基,低级烷氧基－低级烷基,低级烷氧羰基－低级烷基,低级环烷基－低级烷基,芳基－低级烷基,杂环基－低级烷基,杂环基羰基－低级烷基,低级烯基,低级炔基,低级环烷基,芳基－低级烯基,芳基或杂环基;R4代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基－低级烷基或式X－芳基、X－杂芳基或－(CH2)n－CH=CR5R6基团;R5和R6一起代表低级亚烷基,其中一个CH2基团任选被一个杂原子取代;Het代表杂环基;X代表间隔基团;m代表0,1,2,3或4;及n代表1或2抑制从细胞中释放的肿瘤坏死因子α(α－TNF)。它们可被用作药物,特别是治疗炎症和自身免疫疾病,骨关节炎,呼吸疾病,肿瘤,恶病质,心血管疾病,发热,出血和脓毒病的药物。

公开(公告)号：CN1148346C

公开(公告)日：2004-05-05

申请号：CN99808688.6

申请日：1999-06-17

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 迈克尔·约翰·布罗德赫斯特 ,  威廉·亨利·约翰逊 ,  达瑞·西蒙·沃尔特

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C259/06 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/54 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/46 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D239/54 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供的以下通式化合物表示的肼衍生物及其可药用盐，其中R1代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基或芳基-低级烷基；R2代表由α-，β-，γ-或δ-(氨基、羟基或巯基)羧酸衍生的酰基，其中所述氨基，羟基或巯基任选被低级烷基化或者所述氨基任选被酰化、磺酰化或酰胺化，其中在侧链中存在的任何功能基任选被保护，或者式Het(CH2)mCO基团；R3代表氢，低级烷基，卤代-低级烷基，氰基-低级烷基，氨基-低级烷基，羟基-低级烷基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷氧羰基-低级烷基，低级环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基，杂环基-低级烷基，杂环基羰基-低级烷基，低级烯基，低级炔基，低级环烷基，芳基-低级烯基，芳基或杂环基；R4代表低级烷基，低级烯基，低级环烷基，低级环烷基-低级烷基或式X-芳基、X-杂芳基或-(CH2)n-CH＝CR5R6基团；R5和R6一起代表低级亚烷基，其中一个CH2基团任选被一个杂原子取代；Het代表杂环基；X代表间隔基团；m代表0，1，2，3或4；及n代表1或2抑制从细胞中释放的肿瘤坏死因子α(α-TNF)。它们可被用作药物，特别是治疗炎症和自身免疫疾病，骨关节炎，呼吸疾病，肿瘤，恶病质，心血管疾病，发热，出血和脓毒病的药物。