公开(公告)号：CN105121417B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201480013807.7

申请日：2014-03-06

申请人： 施万生物制药抗生素IP有限责任公司

发明人： 张伟强 ,  迈克尔·R·特雷西 ,  李均宁

IPC分类号： C07D277/593

CPC分类号： C07D277/40 ,  C07D277/593

摘要： 本发明涉及(2Z)‑2‑(2‑氨基‑5‑氯噻唑‑4‑基)‑2‑(3‑N‑叔丁氧基羰基氨基丙氧基亚氨基)乙酸(I)三乙胺盐的结晶型。本发明还涉及用于制备所述结晶型的方法和中间体。所述结晶型可用作制备交联糖肽‑头孢菌素抗生素的中间体。

公开(公告)号：CN107021895A

公开(公告)日：2017-08-08

申请号：CN201710094691.X

申请日：2008-06-12

申请人： 尔察祯有限公司

发明人： 海因茨·莫泽 ,  卢青 ,  菲利普·A·帕滕 ,  王丹 ,  拉梅什·卡萨 ,  斯蒂芬·卡尔多 ,  布赖恩·D·帕特森

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/337 ,  C07D239/70 ,  C07D261/08 ,  C07D263/58 ,  C07D333/06 ,  C07D335/02 ,  C07D207/48 ,  C07D211/94 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/88 ,  C07D271/107 ,  C07D277/46 ,  C07D295/155 ,  C07D309/08 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04 ,  C07C311/08 ,  C07D207/46 ,  C07D211/26 ,  C07D213/74 ,  C07D217/24 ,  C07D233/36 ,  C07D263/32 ,  C07D295/096 ,  C07D207/12 ,  C07D213/36 ,  C07D233/26 ,  C07D263/34 ,  C07D277/40 ,  C07D295/15 ,  C07D307/14 ,  C07D309/12 ,  C07D207/06 ,  C07D211/34 ,  C07D211/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D285/12 ,  C07D333/36 ,  C07D205/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/46 ,  C07D211/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/94 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/52 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D267/10 ,  C07D271/107 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D413/04

摘要： 本发明涉及抗菌剂。本发明提供式(I)的抗菌化合物，以及其立体异构体、医药学上可接受的盐、酯和前药；包含这些化合物的医药组合物；通过投与这些化合物来治疗细菌感染的方法；以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：CN103874681B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201280044100.3

申请日：2012-09-10

申请人： 拜耳知识产权有限责任公司

发明人： C·布朗 ,  泽田治子 ,  H·拉夏斯 ,  S·布吕内 ,  P·黑诺尔费 ,  C·杜波斯特 ,  P-Y·克库尔朗恩 ,  S·梅克林 ,  A-S·雷博斯托克 ,  U·沃申道夫-纽曼

IPC分类号： A01N43/836 ,  A01P3/00 ,  A01N43/82

CPC分类号： C07D413/12 ,  A01N43/82 ,  A01N55/00 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D271/07 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10

摘要： 本发明提供杀真菌性的式(I)所示4-取代的-3-{苯基[(杂环基甲氧基)亚氨基]甲基}-1,2,4-噁二唑-5(4H)-酮衍生物其中A代表吡啶

公开(公告)号：CN106083758A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610462336.9

申请日：2016-06-20

申请人： 河南师范大学

发明人： 毛龙飞 ,  张淑婷 ,  郝秉慧 ,  李伟 ,  徐桂清 ,  姜玉钦 ,  马春华 ,  丁清杰 ,  周勇 ,  刘冰

IPC分类号： C07D277/40

CPC分类号： C07D277/40

摘要： 本发明公开了一种米拉贝隆的高效合成方法，具体步骤为：对硝基苯乙腈在钯碳酸钙催化剂的催化作用下，在水合肼中经过硝基还原和腈基还原反应得到对氨基苯乙胺；(R)‑1‑苯基‑1,2‑乙二醇与甲磺酰氯在碱性催化剂哌啶或三乙胺的催化作用下反应得到(R)‑1‑苯基‑1‑羟基‑2‑甲磺酰基‑乙烷；(R)‑1‑苯基‑1‑羟基‑2‑甲磺酰基‑乙烷与对氨基苯乙胺在碱性催化剂碳酸钾或三乙胺的催化作用下反应得到(R)‑2‑((4‑氨基苯乙基氨基)‑1‑苯乙醇；(R)‑2‑((4‑氨基苯乙基氨基)‑1‑苯乙醇与2‑氨基噻唑‑4‑乙酸乙酯在甲醇钾的作用下缩合反应得到米拉贝隆。本发明操作简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且重复性好。

公开(公告)号：CN105705490A

公开(公告)日：2016-06-22

申请号：CN201480025818.7

申请日：2014-03-06

申请人： 拜耳作物科学股份公司

发明人： A-S·雷布斯托克 ,  C·杜波斯特 ,  P-Y·克库尔朗恩 ,  S·米其林 ,  H·拉切斯 ,  P·瑞诺尔菲 ,  U·沃肯道夫-诺伊曼

IPC分类号： C07D213/73 ,  A01N43/82 ,  C07D213/75 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D277/40 ,  A01N43/836 ,  A01P3/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  A01N43/82 ,  A01N47/18 ,  A01N47/20 ,  A01N47/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12

摘要： 本发明提供式(I)的3-{苯基[(杂环基甲氧基)亚氨基]甲基}-杂环衍生物，其中A、X1至X3、Y1至Y5代表各种取代基。

公开(公告)号：CN105017173A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201510340698.6

申请日：2015-06-18

申请人： 广州白云山天心制药股份有限公司

发明人： 谭胜连 ,  杨轶群 ,  文青 ,  司徒小燕 ,  郭泽彬 ,  张旭途 ,  贾永兵 ,  梁伟俊

IPC分类号： C07D277/40

CPC分类号： C07D277/40

摘要： 本发明涉及一种头孢替安杂质A衍生物的制备方法，属于医药企业药物质量研究、质量控制和安全性研究，它公开了步骤(1)：在二氯甲烷体系中，氨基乙醛缩二甲醇在碱性的条件下与2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰氯盐酸盐，即ATC·HCl，反应生成头孢替安杂质A衍生物，即化合物Ⅰ；步骤(2)：将步骤(1)得到的化合物Ⅰ溶液浓缩成固体粗品，再提纯干燥即得纯度较高的头孢替安杂质A衍生物固体。本发明的优势在于头孢替安杂质A衍生物(化合物I)的制备为一步反应，操作简单，反应条件温和，产物纯度高，可达98％以上，质量稳定，可长期保存。

公开(公告)号：CN104892525A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201510197250.3

申请日：2011-07-27

申请人： 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

发明人： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 ,  马修·科林·索尔·法伊夫 ,  马克·马丁内尔佩德蒙特 ,  伊尼戈·蒂拉普费尔南德斯德拉奎斯塔 ,  玛丽亚·德·洛斯·安赫莱斯·艾斯蒂亚尔特-马丁内斯

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D277/40 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D285/135 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D285/08 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  C07D213/73 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/07 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/40 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D263/28

摘要： 本发明涉及LSD1的基于芳基环丙胺的脱甲基酶抑制剂及其医疗用途。本发明涉及(杂)芳基环丙胺化合物，具体地包括如在本文中所描述和定义的式(I)的化合物，以及它们在治疗中，包括例如，在治疗或预防癌症、神经疾病或病症、或病毒感染中的用途。因此，在一个具体方面本发明涉及式(II)、式(III)、式(IV)、式(V)、式(VI)、式(VII)、式(VIII)、式(IX)化合物。

公开(公告)号：CN103641792B

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN201310743091.3

申请日：2013-12-27

申请人： 国药集团国瑞药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 张福利 ,  章磊 ,  焦慧荣 ,  谭支敏 ,  徐兰霞 ,  徐建国 ,  裘鹏程

IPC分类号： C07D277/40 ,  C07C51/41 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C55/10

CPC分类号： C07D277/40

摘要： 本发明公开了一种如式I所示的米拉贝隆有关物质或其盐、其制备方法和用途。本发明公开的米拉贝隆有关物质或其盐酸盐的制备方法，包含下列步骤：溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物与如式7所示的化合物或其活性酯进行如下所示的缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质；或者，溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物的盐酸盐与如式7所示的化合物或其活性酯进行缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质的盐酸盐。本发明的米拉贝隆有关物质能够有效鉴定米拉贝隆合成中产生的杂质，从而控制米拉贝隆的药品质量。

公开(公告)号：CN103201260B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201180053804.2

申请日：2011-11-11

申请人： 莱德克斯制药有限公司

发明人： 马克·克雷格海德 ,  罗纳德·帕林 ,  尼尔·莫雷 ,  德里克·琳达赛

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C43/205 ,  C07C57/00 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C69/12 ,  C07C215/46 ,  C07C217/58 ,  C07C229/18 ,  C07C233/22 ,  C07C233/36 ,  C07C235/16 ,  C07C235/28 ,  C07C237/20 ,  C07C251/40 ,  C07C251/48 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C255/25 ,  C07C257/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/60 ,  C07D233/54 ,  C07D235/16 ,  C07D241/04 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D281/06 ,  C07D295/02 ,  C07D307/00 ,  C07D309/32 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D411/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/04 ,  C07D498/06 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D513/06 ,  C07D519/00 ,  C07H19/052 ,  C07H19/06 ,  C07H19/173 ,  C07J5/00 ,  C07J71/0031

摘要： 本发明涉及已知活性药物化合物的衍生物。这些衍生物与母体活性化合物的区别在于其是活性化合物的氧化还原衍生物。这意味着活性化合物中的一个或多个官能团在一个或多个反应中已被转化成另一基团，这可以被认为是表示氧化态的变化。一般地，本文将这些化合物称为氧化还原衍生物。本发明的衍生物与原母体活性药物化合物的相关性可能仅在于一步转化，或者可能在于包括一个或多个氧化态变化的几个合成步骤。在某些情况下，在两步或多步转化之后获得的官能团可以与母体活性化合物处于相同的氧化态(因而本申请将这些化合物包括在本文的氧化还原衍生物的定义中）。在其它情况下，本发明衍生物的氧化态可以被认为是不同于母体化合物的氧化态。在许多情况中，本发明的化合物具有源于其自身的固有的治疗活性。在一些情况中，相对于母体化合物的一个或多个相同靶点的这种活性与母体化合物对该一个或多个靶点的活性同样良好或者优于母体化合物对该一个或多个靶点的活性。

公开(公告)号：CN104447610A

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201410673945.X

申请日：2014-11-21

申请人： 山东金城医药化工股份有限公司

发明人： 叶德坤 ,  房正薇 ,  刘娜 ,  李珊珊 ,  张蕾

IPC分类号： C07D277/40

CPC分类号： C07D277/40

摘要： 本发明涉及一种高纯度头孢他啶侧链酸的制备方法，属于医药合成领域。所述的制备方法是向反应釜中加入头孢他啶侧链酸粗品，再加入水和有机溶剂，升温、搅拌、溶解，然后降温抽滤，得到湿品采用醇类溶剂进行淋洗除水，减压干燥得到类白色结晶性粉末。本发明生产的头孢他啶侧链酸为类白色结晶性粉末，纯度高质量好，操作简便、易于控制，成本低，可实现现代化生产。