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公开(公告)号：CN105315268A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410377389.1
申请日：2014-08-01
申请人： 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D413/14 , G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式3所示的化合物或其盐，与如式4所示的化合物进行酰化反应，制得如式Ⅰ所示的利伐沙班有关物质。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN103641792B
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201310743091.3
申请日：2013-12-27
申请人： 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D277/40 , C07C51/41 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/10
CPC分类号： C07D277/40
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的米拉贝隆有关物质或其盐、其制备方法和用途。本发明公开的米拉贝隆有关物质或其盐酸盐的制备方法，包含下列步骤：溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物与如式7所示的化合物或其活性酯进行如下所示的缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质；或者，溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物的盐酸盐与如式7所示的化合物或其活性酯进行缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质的盐酸盐。本发明的米拉贝隆有关物质能够有效鉴定米拉贝隆合成中产生的杂质，从而控制米拉贝隆的药品质量。
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公开(公告)号：CN105315268B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201410377389.1
申请日：2014-08-01
申请人： 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC分类号： C07D413/14 , G01N30/02
摘要： 本发明公开了一种利伐沙班有关物质、其中间体、制备方法和用途。本发明的利伐沙班有关物质的结构式如式Ⅰ所示，其制备方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式3所示的化合物或其盐，与如式4所示的化合物进行酰化反应，制得如式Ⅰ所示的利伐沙班有关物质。本发明的利伐沙班有关物质是利伐沙班质量控制的必需品，能够有效鉴定利伐沙班合成中产生的杂质，从而控制利伐沙班的药品质量。
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公开(公告)号：CN109928901B
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201711351121.0
申请日：2017-12-15
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/32 , C07D327/10
摘要： 本发明属于医药原料药合成领域。具体地，本发明公开了一种氟苯尼考中间体的合成方法，所述方法包括步骤：(1)在有机溶剂中，将化合物(II)与酰化试剂反应，从而形成化合物(III)；(2)在有机溶剂中，在催化剂存在下，将化合物(III)与氧化剂反应，从而形成化合物(IV)；(3)在有机溶剂中，将化合物(IV)与氟化试剂反应，从而形成化合物(V)；(4)在有机溶剂中，将化合物(V)经酸解、脱保护制备得到化合物(I)，式中各个基团的定义详见说明书。所述氟苯尼考中间体可用于制备氟苯尼考。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106701840B
公开(公告)日：2020-03-20
申请号：CN201611008108.0
申请日：2016-11-16
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C12P7/22 , C07C51/41 , C07C59/50 , C07C209/68 , C07C209/62 , C07C211/40 , C07C231/02 , C07C233/58 , C07C67/343 , C07C69/743
摘要： 本发明提供了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺D‑扁桃酸盐(Ⅰ)的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在液态反应体系中，以式Ⅵ化合物为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行不对称还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；(b)式Ⅴ化合物与膦酰基乙酸三乙酯反应得式Ⅳ化合物；(c)式Ⅳ化合物经氨解、霍夫曼降解后与D‑扁桃酸成盐制得式Ⅰ化合物。本发明还提供了一种反应体系，包括：(i)水性溶剂；(ii)底物，所述底物为式VI化合物；(iii)辅酶；(iv)羰基还原酶；(v)共底物；和(vi)用于辅酶再生的酶。
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公开(公告)号：CN104761567A
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201410002060.7
申请日：2014-01-02
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D495/04 , C07D333/20
CPC分类号： C07D495/04 , C07D333/20
摘要： 本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷、其中间体及制备方法。本发明公开的如式Ⅳ所示的硫酸氢氯吡格雷的制备方法，其包括下列步骤：（1）醇类溶剂中，将如式Ⅱ所示的化合物与多聚甲醛进行如下所示的曼尼希关环反应，制得如式Ⅲ所示的化合物；（2）步骤（1）的反应结束后，反应体系不经后处理，直接与硫酸混合后，进行如下所示的成盐反应；或者，步骤（1）的反应结束后，反应体系与有机惰性溶剂混合后，再与硫酸混合，进行如下所示的成盐反应。本发明的制备方法，化合物手性纯度高、操作简单、成本低且适用工业化大生产。
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公开(公告)号：CN109851534B
公开(公告)日：2021-04-27
申请号：CN201711237554.3
申请日：2017-11-30
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/32 , C07C319/20 , C07C323/32 , C07C323/43 , C07C323/35 , C07D203/20 , C07D203/02
摘要： 本发明涉及一种氟苯尼考中间体(Ⅳ)的合成方法，具体地，包括以下步骤：将化合物(Ⅱ)溶于有机溶剂中，在碱性条件下经过甲磺酰化得到化合物(Ⅲ)；化合物(Ⅲ)在碱的作用下关环得到化合物(Ⅳ)；化合物(Ⅳ)经过氟化开环得到氟苯尼考中间体(Ⅰ)。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105820106A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510007180.0
申请日：2015-01-07
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D211/22
摘要： 本发明公开了一种如式VI所示的爱维莫潘中间体的制备方法，其包括如下步骤：30℃～160℃条件下，有机溶剂中，将如式III所示的化合物进行如下所示的消旋化反应；其中R是氢或C1～6烷基。本发明还公开了一种如式III所示的化合物的制备方法，其包含如下步骤：溶剂中，pH＝7～14的条件下，将如式II所示的化合物进行如下所示的中和反应；其中，Z是氯、溴、琥珀酸的酸根或(+)-二苯甲酰酒石酸的酸根。本发明的爱维莫潘中间体的制备工艺，操作简单、反应条件温和、三废少、更环保、原料利用率高、收率高、利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103641792A
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201310743091.3
申请日：2013-12-27
申请人： 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC分类号： C07D277/40 , C07C51/41 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/10
CPC分类号： C07D277/40
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的米拉贝隆有关物质或其盐、其制备方法和用途。本发明公开的米拉贝隆有关物质或其盐酸盐的制备方法，包含下列步骤：溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物与如式7所示的化合物或其活性酯进行如下所示的缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质；或者，溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物的盐酸盐与如式7所示的化合物或其活性酯进行缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质的盐酸盐。本发明的米拉贝隆有关物质能够有效鉴定米拉贝隆合成中产生的杂质，从而控制米拉贝隆的药品质量。
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