-
公开(公告)号:CN103201260B
公开(公告)日:2015-05-27
申请号:CN201180053804.2
申请日:2011-11-11
申请人: 莱德克斯制药有限公司
IPC分类号: C07D205/08 , C07D209/18 , C07D213/60 , C07D233/54 , C07D235/16 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D281/06 , C07D295/02 , C07D307/00 , C07D309/32 , C07D313/04 , C07D401/04 , C07D401/12
CPC分类号: C07D487/04 , C07C43/205 , C07C57/00 , C07C63/64 , C07C63/66 , C07C69/12 , C07C215/46 , C07C217/58 , C07C229/18 , C07C233/22 , C07C233/36 , C07C235/16 , C07C235/28 , C07C237/20 , C07C251/40 , C07C251/48 , C07C251/54 , C07C251/58 , C07C255/25 , C07C257/14 , C07C2601/16 , C07C2602/10 , C07C2603/74 , C07D205/08 , C07D209/18 , C07D213/60 , C07D233/54 , C07D235/16 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D281/06 , C07D295/02 , C07D307/00 , C07D309/32 , C07D313/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/06 , C07D411/10 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D491/04 , C07D498/06 , C07D499/88 , C07D501/00 , C07D513/06 , C07D519/00 , C07H19/052 , C07H19/06 , C07H19/173 , C07J5/00 , C07J71/0031
摘要: 本发明涉及已知活性药物化合物的衍生物。这些衍生物与母体活性化合物的区别在于其是活性化合物的氧化还原衍生物。这意味着活性化合物中的一个或多个官能团在一个或多个反应中已被转化成另一基团,这可以被认为是表示氧化态的变化。一般地,本文将这些化合物称为氧化还原衍生物。本发明的衍生物与原母体活性药物化合物的相关性可能仅在于一步转化,或者可能在于包括一个或多个氧化态变化的几个合成步骤。在某些情况下,在两步或多步转化之后获得的官能团可以与母体活性化合物处于相同的氧化态(因而本申请将这些化合物包括在本文的氧化还原衍生物的定义中)。在其它情况下,本发明衍生物的氧化态可以被认为是不同于母体化合物的氧化态。在许多情况中,本发明的化合物具有源于其自身的固有的治疗活性。在一些情况中,相对于母体化合物的一个或多个相同靶点的这种活性与母体化合物对该一个或多个靶点的活性同样良好或者优于母体化合物对该一个或多个靶点的活性。
-
公开(公告)号:CN102459169B
公开(公告)日:2014-12-31
申请号:CN201080026597.7
申请日:2010-05-17
申请人: 莱德克斯制药有限公司
IPC分类号: C07D209/46 , C07D405/06 , C07D498/06 , C07D215/233 , C07D317/28 , C07C237/44
CPC分类号: C07D215/233 , C07C233/52 , C07D209/46 , C07D317/28 , C07D405/06 , C07D498/06
摘要: 本发明提供了氧化还原的药物衍生物。特别地,本发明提供了9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸、1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸、(3R,4R,5S)-4-(乙酰氨基)-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯、(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸、(3S)-1-[2-(2,3-二氢-5-苯并呋喃基)乙基]-α-α-二苯基-3-吡咯烷乙酰胺、(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-乙酰氨基-2-乙基-丁基]-4-(二氨基亚甲基氨基)-2-羟基-环戊烷-1-羧酸和(2R,3R,4S)-4-[(二氨基亚甲基)氨基]-3-乙酰氨基-2-[(1R,2R)-1,2,3-三羟基丙基]-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸氧化还原衍生物。
-
公开(公告)号:CN118632845A
公开(公告)日:2024-09-10
申请号:CN202380018181.8
申请日:2023-01-19
申请人: 莱德克斯制药有限公司
发明人: 尼古拉斯·E·S·吉索特 , 克利福德·D·琼斯
IPC分类号: C07D403/14 , C07D401/14 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P25/00
摘要: 本发明涉及新型化合物和包含该新型化合物的药物组合物。更具体地,本发明涉及用作Rho相关蛋白激酶(ROCK)的调节剂的化合物,例如ROCK1和/或ROCK2抑制剂。本发明还涉及制备该化合物的方法、该化合物的用途以及使用该化合物的治疗方法。因此,本发明的化合物可以用于治疗ROCK介导的疾病。
-
-
公开(公告)号:CN103201260A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201180053804.2
申请日:2011-11-11
申请人: 莱德克斯制药有限公司
IPC分类号: C07D205/08 , C07D209/18 , C07D213/60 , C07D233/54 , C07D235/16 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D281/06 , C07D295/02 , C07D307/00 , C07D309/32 , C07D313/04 , C07D401/04 , C07D401/12
CPC分类号: C07D487/04 , C07C43/205 , C07C57/00 , C07C63/64 , C07C63/66 , C07C69/12 , C07C215/46 , C07C217/58 , C07C229/18 , C07C233/22 , C07C233/36 , C07C235/16 , C07C235/28 , C07C237/20 , C07C251/40 , C07C251/48 , C07C251/54 , C07C251/58 , C07C255/25 , C07C257/14 , C07C2601/16 , C07C2602/10 , C07C2603/74 , C07D205/08 , C07D209/18 , C07D213/60 , C07D233/54 , C07D235/16 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D281/06 , C07D295/02 , C07D307/00 , C07D309/32 , C07D313/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/06 , C07D411/10 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D491/04 , C07D498/06 , C07D499/88 , C07D501/00 , C07D513/06 , C07D519/00 , C07H19/052 , C07H19/06 , C07H19/173 , C07J5/00 , C07J71/0031
摘要: 本发明涉及已知活性药物化合物的衍生物。这些衍生物与母体活性化合物的区别在于其是活性化合物的氧化还原衍生物。这意味着活性化合物中的一个或多个官能团在一个或多个反应中已被转化成另一基团,这可以被认为是表示氧化态的变化。一般地,本文将这些化合物称为氧化还原衍生物。本发明的衍生物与原母体活性药物化合物的相关性可能仅在于一步转化,或者可能在于包括一个或多个氧化态变化的几个合成步骤。在某些情况下,在两步或多步转化之后获得的官能团可以与母体活性化合物处于相同的氧化态(因而本申请将这些化合物包括在本文的氧化还原衍生物的定义中)。在其它情况下,本发明衍生物的氧化态可以被认为是不同于母体化合物的氧化态。在许多情况中,本发明的化合物具有源于其自身的固有的治疗活性。在一些情况中,相对于母体化合物的一个或多个相同靶点的这种活性与母体化合物对该一个或多个靶点的活性同样良好或者优于母体化合物对该一个或多个靶点的活性。
-
公开(公告)号:CN103224490A
公开(公告)日:2013-07-31
申请号:CN201310150235.4
申请日:2010-03-10
申请人: 莱德克斯制药有限公司
IPC分类号: C07D405/06
CPC分类号: C07D405/06 , A61K31/40 , A61K31/506 , C07D405/14
摘要: 本发明涉及新型瑞舒伐他汀和阿托伐他汀类似物的发现。
-
公开(公告)号:CN102459169A
公开(公告)日:2012-05-16
申请号:CN201080026597.7
申请日:2010-05-17
申请人: 莱德克斯制药有限公司
IPC分类号: C07D209/46 , C07D405/06 , C07D498/06 , C07D215/233 , C07D317/28 , C07C237/44
CPC分类号: C07D215/233 , C07C233/52 , C07D209/46 , C07D317/28 , C07D405/06 , C07D498/06
摘要: 本发明提供了氧化还原的药物衍生物。特别地,本发明提供了9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸、1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸、(3R,4R,5S)-4-(乙酰氨基)-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯、(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸、(3S)-1-[2-(2,3-二氢-5-苯并呋喃基)乙基]-α-α-二苯基-3-吡咯烷乙酰胺、(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-乙酰氨基-2-乙基-丁基]-4-(二氨基亚甲基氨基)-2-羟基-环戊烷-1-羧酸和(2R,3R,4S)-4-[(二氨基亚甲基)氨基]-3-乙酰氨基-2-[(1R,2R)-1,2,3-三羟基丙基]-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸氧化还原衍生物。
-
-
公开(公告)号:CN102387800B
公开(公告)日:2013-11-27
申请号:CN201080016152.0
申请日:2010-03-10
申请人: 莱德克斯制药有限公司
IPC分类号: A61K31/40 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/505
CPC分类号: C07D405/06 , A61K31/40 , A61K31/506 , C07D405/14
摘要: 本发明涉及新型瑞舒伐他汀和阿托伐他汀类似物的发现。
-
公开(公告)号:CN102387837A
公开(公告)日:2012-03-21
申请号:CN201080016166.2
申请日:2010-03-10
申请人: 莱德克斯制药有限公司
IPC分类号: A61P9/00 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/505
CPC分类号: C07D405/06 , A61K31/505 , C07D405/14
摘要: 本发明涉及新型瑞舒伐他汀类似物的发现。更具体地,本发明涉及用于治疗通过抑制HMG-CoA还原酶可治疗的疾病状态的新型瑞舒伐他汀类似物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-