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公开(公告)号:CN103201260A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201180053804.2
申请日:2011-11-11
申请人: 莱德克斯制药有限公司
IPC分类号: C07D205/08 , C07D209/18 , C07D213/60 , C07D233/54 , C07D235/16 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D281/06 , C07D295/02 , C07D307/00 , C07D309/32 , C07D313/04 , C07D401/04 , C07D401/12
CPC分类号: C07D487/04 , C07C43/205 , C07C57/00 , C07C63/64 , C07C63/66 , C07C69/12 , C07C215/46 , C07C217/58 , C07C229/18 , C07C233/22 , C07C233/36 , C07C235/16 , C07C235/28 , C07C237/20 , C07C251/40 , C07C251/48 , C07C251/54 , C07C251/58 , C07C255/25 , C07C257/14 , C07C2601/16 , C07C2602/10 , C07C2603/74 , C07D205/08 , C07D209/18 , C07D213/60 , C07D233/54 , C07D235/16 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D281/06 , C07D295/02 , C07D307/00 , C07D309/32 , C07D313/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/06 , C07D411/10 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D491/04 , C07D498/06 , C07D499/88 , C07D501/00 , C07D513/06 , C07D519/00 , C07H19/052 , C07H19/06 , C07H19/173 , C07J5/00 , C07J71/0031
摘要: 本发明涉及已知活性药物化合物的衍生物。这些衍生物与母体活性化合物的区别在于其是活性化合物的氧化还原衍生物。这意味着活性化合物中的一个或多个官能团在一个或多个反应中已被转化成另一基团,这可以被认为是表示氧化态的变化。一般地,本文将这些化合物称为氧化还原衍生物。本发明的衍生物与原母体活性药物化合物的相关性可能仅在于一步转化,或者可能在于包括一个或多个氧化态变化的几个合成步骤。在某些情况下,在两步或多步转化之后获得的官能团可以与母体活性化合物处于相同的氧化态(因而本申请将这些化合物包括在本文的氧化还原衍生物的定义中)。在其它情况下,本发明衍生物的氧化态可以被认为是不同于母体化合物的氧化态。在许多情况中,本发明的化合物具有源于其自身的固有的治疗活性。在一些情况中,相对于母体化合物的一个或多个相同靶点的这种活性与母体化合物对该一个或多个靶点的活性同样良好或者优于母体化合物对该一个或多个靶点的活性。
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公开(公告)号:CN1649883B
公开(公告)日:2010-05-26
申请号:CN03809733.8
申请日:2003-04-30
申请人: 惠氏公司
IPC分类号: C07D519/00 , C07D499/88 , A61K31/431 , A61P31/04 , C07D503/00 , C07D513/00 , C07D499/00 , C07D495/00 , C07D487/00 , C07D471/00 , C07D498/00
CPC分类号: C07D519/00 , C07D499/861 , C07D499/88 , C07D503/00
摘要: 本发明提供一种式(I)的化合物、其药物组合物和其用途,用于治疗在需要的患者中的细菌感染或疾病。
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公开(公告)号:CN100519563C
公开(公告)日:2009-07-29
申请号:CN200380101729.8
申请日:2003-10-02
申请人: 日本曹达株式会社
IPC分类号: C07D499/04 , C07B63/00 , B01D9/02
CPC分类号: C07D499/893 , C07D499/88
摘要: 本发明涉及有机化合物的制造方法,该有机化合物的制造方法具有通过从含有有机化合物和水的极性有机溶剂溶液中将水蒸馏掉,使水的浓度达到规定值以下的脱水工序,其特征在于:具有边在溶液中添加极性有机溶剂,边将水与极性有机溶剂一起蒸馏掉的工序,或多次进行在溶液中添加极性有机溶剂,将水与极性有机溶剂一起蒸馏掉的操作的脱水工序。此外,本发明还提供有机化合物的制造,其能够从极性有机溶剂溶液中以高分离收率、高效地将目的物分离,所述极性有机溶剂溶液含有有机化合物和水、根据需要的与水等接触生成促进有机化合物分解的物质的化合物。
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公开(公告)号:CN1171639C
公开(公告)日:2004-10-20
申请号:CN00802740.4
申请日:2000-10-11
申请人: 第一三得利制药株式会社
IPC分类号: A61K47/26 , A61K9/16 , A61K9/10 , A61K31/431 , C07D499/00
CPC分类号: A61K9/0095 , A61K9/1623 , A61K31/431 , A61K47/26 , C07D499/00 , C07D499/88
摘要: 为了开发用于制备口用颗粒的应用广泛的工艺而进行了尝试,该颗粒在给药时能够迅速崩解或溶解在口腔内,或者在使用中的溶解或悬浮步骤能够迅速崩解或溶解,并且易于处理。利用蔗糖造粒而获得的口用颗粒不含或几乎不含粘合剂,并且迅速发生崩解或溶解。
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公开(公告)号:CN1095721A
公开(公告)日:1994-11-30
申请号:CN93116820.1
申请日:1993-07-27
申请人: 史密丝克莱恩比彻姆有限公司
IPC分类号: C07D499/00 , C07D205/08
CPC分类号: C07D499/88 , A61K31/43 , Y02A50/473
摘要: 通式(I)5S青霉烯化合物的应用:其中n是0或1,R是氢或取代基,R3是酯或酰胺形成基,R1是氢或通过碳连接的有机基团,并且其中5S异构体形式(作为细菌酶引导肽酶1的抑制剂)中的-COR3基团对于体内水解基本稳定。
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公开(公告)号:CN1075146A
公开(公告)日:1993-08-11
申请号:CN92112821.5
申请日:1992-09-30
申请人: 普罗格特-甘布尔药品有限公司
IPC分类号: C07D499/86 , C07D519/00 , A01N47/10
CPC分类号: C07D505/00 , C07D477/02 , C07D499/88 , Y02P20/55
摘要: 抗菌剂喹诺酮内酰胺(式I)的制备方法,使内酰胺化合物B-OH与光气反应成为B-OCOCl中间化合物,再与喹诺酮化合物Q-NR44偶合而成,R44为H、Si(R45)3、Sn(R45)3,R45为低级烷基。[Q-L1]-L-[L2-B] (I)L1、L、L2一起构成含氨基甲酸酯的连接部分,如式Q及B,其中取代基定义如说明书所述。
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公开(公告)号:CN86106583B
公开(公告)日:1988-07-06
申请号:CN86106583
申请日:1986-10-16
申请人: 美国辉瑞有限公司
发明人: 罗伯特·路易斯·凯 , 戴维·路易斯·林德纳 , 罗伯特·艾尔弗雷德·沃尔克曼
IPC分类号: C07D499/00 , C07D417/12 , C07D409/12 , A61K31/43
CPC分类号: C07D499/88 , C07C67/307 , C07F7/1804 , Y02P20/55 , C07C69/36
摘要: 3R,4R-4-乙酸基-3-[1R-1-(甲硅烷氧基)乙基]-2-氮杂环丁烷酮转化成抗菌的5R,6S-6(1R-1-羟乙基)-2-(1-氧代-3-硫羟烷基硫代)-2-青霉烯-3-羧酸及其医药上可接受的盐和新戊酰氧甲酯的方法和中间体。
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公开(公告)号:CN100361989C
公开(公告)日:2008-01-16
申请号:CN02809231.7
申请日:2002-03-29
申请人: 阿斯比奥制药株式会社 , 日本曹达株式会社
IPC分类号: C07D317/40 , C07D499/897
CPC分类号: C07D499/88 , C07D317/40 , C07D499/00
摘要: 本发明提供了一种方法,通过该方法,可以以低的成本、简单的方式和高的产率将在分子中具有羧基的各种化合物(1)的羧基转化为(二氧杂环戊烯酮-4-基)甲基酯。按照下面所示的反应路线制备式(3)化合物的方法包括在溶剂中,在相转移催化剂和金属碘化物存在下,使式(1)的羧酸与式(2)的4-氯甲基二氧杂环戊烯酮化合物反应,其中Q表示有机基团,M表示氢原子、碱金属、碱土金属或过渡金属,R1和R2表示氢原子、任选取代的C1-6烷基或任选取代的苯基。
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公开(公告)号:CN1048494C
公开(公告)日:2000-01-19
申请号:CN93119285.4
申请日:1993-09-09
申请人: 三共株式会社
IPC分类号: C07D487/04 , A61K31/40
CPC分类号: C07D499/88 , C07D477/02 , C07D477/20
摘要: 制备了具有式-SA基团的青霉烯和碳代青霉烯化合物,这些化合物是通过在元素周期表的第Ⅱ或第Ⅲ族金属的盐存在下使在该位置上具有取代的硫基、亚硫酰基或磺酰基的相应化合物与化合物ASH(其中A是各种有机基团)反应制备的。
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公开(公告)号:CN1227842A
公开(公告)日:1999-09-08
申请号:CN98118447.2
申请日:1993-10-28
申请人: 史密丝克莱恩比彻姆有限公司
IPC分类号: C07D498/04 , C07D233/84 , C07D499/88
CPC分类号: C07D513/04 , C07D233/90 , C07D499/88
摘要: 本发明涉及式(Ⅰ)化合物,其中:R1是氢或有机取代基团;R2是下面通式(Ⅺ)的稠合双环杂环体系;其中R4和R5独立地为氢或为替代所示环体系中的氢原子的一个或多个取代基;m是2或3;p是0、1或2;R3是氢,成盐阳离子或成酯基;符号=/=表示双键可以是E或Z构型。
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