公开(公告)号：CN108329330B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201710042835.7

申请日：2017-01-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  齐翔宇 ,  李亚莉 ,  莫明广 ,  周璐 ,  楚勇 ,  王鹏辉

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的2‑苄氧苯基噁唑并吡啶类化合物及其药物用途，其中所述R,X,Y,Z与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于制备鞘磷脂合酶小分子抑制剂。本发明提了包括如式I结构所示的化合物或以其为有效活性成分的药物组合物及其在制备预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起疾病的药物中的应用；所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。（I）。

公开(公告)号：CN105439914B

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201410476100.1

申请日：2014-09-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  邓晓东 ,  楚勇 ,  董艳萍

IPC: C07C311/29 ,  C07C303/40 ,  C07C235/46 ,  C07C231/02 ,  C07D213/75 ,  C07D213/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/18 ,  A61K31/166 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的4‑氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途，其中所述G、Z、R、m和n与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。

公开(公告)号：CN105439914A

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410476100.1

申请日：2014-09-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  邓晓东 ,  楚勇 ,  董艳萍

IPC: C07C311/29 ,  C07C303/40 ,  C07C235/46 ,  C07C231/02 ,  C07D213/75 ,  C07D213/40 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/18 ,  A61K31/166 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的4-氨酰基苯氧乙酰胺类化合物及其药物用途，其中所述G、Z、R、m和n与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。

公开(公告)号：CN105348182A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201410419334.2

申请日：2014-08-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  王鹏辉 ,  楚勇 ,  龚昊隽 ,  黄祺 ,  陈彦 ,  张志宽

IPC: C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明公开了如式I结构所示的2-烷氧基苯甲酰芳胺类化合物，其中所述R，G，X，Y，Z与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于制备治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病的药物。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起疾病的药物中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。

公开(公告)号：CN107456453A

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：CN201610392529.1

申请日：2016-06-03

Applicant: 复旦大学

Inventor： 程能能 ,  黄滔敏 ,  楼滨 ,  蒋宪成 ,  叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  楚勇 ,  李小霞 ,  胡霜

IPC: A61K31/4406 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/4406

Abstract: 本发明属制药领域，涉及式(I)结构的乙基苄氧基苯甲酰吡啶胺(化合物I)在制药中的新用途。本发明经高脂饮食喂养的动脉粥样硬化小鼠模型实验和肝细胞及巨噬细胞模型实验，结果表明，所述化合物I具有适宜的生物利用度，通过降低体内鞘磷脂合酶活性和鞘磷脂水平，减少肝细胞分泌apoB,促进巨噬细胞胆固醇外流，抑制巨噬细胞分泌炎症因子，减少动脉粥样硬化斑块中巨噬细胞的数量，减少血中炎症细胞，并显著抑制主动脉弓及主动脉根部的粥样硬化斑块形成，可用于制备预防和治疗动脉粥样硬化的药物。

公开(公告)号：CN108329330A

公开(公告)日：2018-07-27

申请号：CN201710042835.7

申请日：2017-01-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  齐翔宇 ,  李亚莉 ,  莫明广 ,  周璐 ,  楚勇 ,  王鹏辉

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式I结构所示的2-苄氧苯基噁唑并吡啶类化合物及其药物用途，其中所述R,X,Y,Z与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于制备鞘磷脂合酶小分子抑制剂。本发明提了包括如式I结构所示的化合物或以其为有效活性成分的药物组合物及其在制备预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起疾病的药物中的应用；所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。 （I）。

公开(公告)号：CN105348182B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201410419334.2

申请日：2014-08-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 叶德泳 ,  李亚莉 ,  周璐 ,  王鹏辉 ,  楚勇 ,  龚昊隽 ,  黄祺 ,  陈彦 ,  张志宽

IPC: C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/42

Abstract: 本发明公开了如式I结构所示的2‑烷氧基苯甲酰芳胺类化合物，其中所述R,G,X,Y,Z与发明内容中的详细描述一致。该类化合物能抑制鞘磷脂合酶活性，可用于制备治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病的药物。本发明进一步包括如式I结构所示的化合物、其药学上可接受的盐、或以其为有效活性成分的药物组合物在预防和治疗由于鞘磷脂水平异常增加所引起疾病的药物中的应用。所述由于鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病包括动脉粥样硬化、脂肪肝、肥胖和Ⅱ型糖尿病等代谢综合症。