公开(公告)号：CN117720431A

公开(公告)日：2024-03-19

申请号：CN202311718756.5

申请日：2023-12-14

申请人： 青海民族大学

发明人： 丁雅丽 ,  张飞

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/76

摘要： 本发明公开了一种合成2‑苯甲酰胺基‑2‑苯基‑3‑乙烯基‑1‑茚酮的方法，涉及2‑苯甲酰胺基‑2‑苯基‑3‑乙烯基‑1‑茚酮的化学合成技术领域。本发明包括如下步骤：S1：在常温下，将N‑(芳基(对甲苯磺酰基)甲基)酰胺(0.5mmol)、噻唑卡宾前体(40.5mg，0.15mmol，30mol％)、邻炔基苯甲醛(0.75mmol)加入到干燥的双口圆底烧瓶中，在高纯氮气氛围中，用注射器加入干燥的乙腈(5mL)，在通氮气条件下搅拌反应混合物，将Et3N(126.3mg,1.25mmol,2.5equiv.)用微量注射器加入其中；S2：将反应混合物在氮气氛围下继续搅拌，进行淬灭反应，除去溶剂后剩余物硅胶柱色谱分离(PE:EA＝4:1至3:1)，得到邻酰胺基酮中间产物。本发明的合成方法反应效率高，易引入手性碳，立体选择性高，方法新颖且产物新颖，产率为82％。

公开(公告)号：CN111225901B

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN201880067586.X

申请日：2018-10-16

申请人： 埃斯特韦制药股份公司

发明人： 卡门·阿曼萨-罗萨勒斯 ,  费利克斯·奎瓦斯-科多韦斯

IPC分类号： C07C217/76 ,  C07C233/25 ,  C07C233/67 ,  C07C233/76 ,  C07C235/46 ,  C07C235/50 ,  C07C235/56 ,  C07C237/06 ,  C07C237/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D333/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/48 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D271/10 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/381 ,  A61K31/165

摘要： 本申请涉及式(I)的化合物，该化合物对电压门控钙通道(VGCC)的α2δ亚基，特别是电压门控钙通道的α2δ‑1亚基表现出极大的亲和性和活性，或对电压门控钙通道(VGCC)的α2δ亚基，特别是电压门控钙通道的α2δ‑1亚基，和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)表现出双重活性。本申请还涉及用于制备所述化合物的方法，以及包含所述化合物的组合物和所述化合物作为药物的用途。所述化合物适用于治疗疼痛和与疼痛有关的疾病。

公开(公告)号：CN116178197A

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：CN202111437423.6

申请日：2021-11-29

申请人： 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 ,  浙江昌海制药有限公司

发明人： 范钢 ,  张耀红 ,  蒙利民 ,  高浩凌 ,  罗蒙强 ,  王志伟 ,  罗玉全 ,  赵琳 ,  龚云霞 ,  马娟

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C233/76 ,  C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61P31/04

摘要： 本发明提供了本发明提供了一种(Z)‑N‑取代烯胺酮衍生物及其制备方法和应用。该制备方法包括：将苯甲醛和乙烯基叠氮衍生物在催化剂和氧化剂的作用下进行自由基反应制备得到具有通式I所示结构的(Z)‑N‑取代烯胺酮衍生物，R选自取代或未取代的芳基、2‑萘基、联苯基或4‑甲基噻唑基。该制备方法有效解决了现有技术中烯胺酮合成过程中原料昂贵、过程繁琐、需使用易挥发有毒性的溶剂、产率低等问题。该方法操作简便，原料和催化剂易得，且无需使用其他反应溶剂，反应速度快，反应条件温和。同时，该制备方法具有较高的烯胺酮产率，非常适合大工业生产，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN115052855A

公开(公告)日：2022-09-13

申请号：CN202180012870.9

申请日：2021-03-03

申请人： 昊运股份有限公司

发明人： 钟政和 ,  曾喜樑 ,  徐祥恩

IPC分类号： C07C233/76 ,  A01N37/46 ,  A01N43/40

摘要： 本发明公开一种酰胺化合物的制备方法、其晶型及其盐类。在本发明中，一种酰胺化合物由下式(1)所示：其X射线衍射(XRD)图谱具有在约14.2°、15.6°、16.4°、20.1°、20.5°及21.2°±0.2°的2θ处的衍射峰。

公开(公告)号：CN114262271A

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202110572964.3

申请日：2021-05-25

申请人： 杭州宇龙化工有限公司

发明人： 沈新良 ,  王海涛 ,  沈浩 ,  袁鸿威 ,  吴华龙

IPC分类号： C07C209/08 ,  C07C211/23 ,  C07C17/16 ,  C07C21/22 ,  C07C233/76 ,  A01N37/20 ,  A01P1/00 ,  A01P3/00

摘要： 本发明提供3‑甲基‑3‑胺基‑1‑戊炔的制备方法，首先在硫酸和盐酸及催化剂存在下，或硫酸和盐酸且通入氯化氢气体及催化剂存在下，3‑甲基‑1‑戊炔‑3‑醇经炔氯化反应，经分离得到3‑甲基‑3‑氯‑1‑戊炔；然后在氨水且通入氨气及催化剂存在下，3‑甲基‑3‑氯‑1‑戊炔经氨化反应，经分离得到3‑甲基‑3‑胺基‑1‑戊炔。本发明的制备方法工艺实施更方便，收率高，具有工业化应用前景。本发明的方法所得产物含量≥95％，无需经过提纯，或只需常规减压蒸馏即可满足于苯酰菌胺的合成工艺。此外，本发明的产物通过静置分离法获得，在静置分离操作中所得酸层和氨水层均可回收或套用到上游工艺中，具有环保和经济意义。

公开(公告)号：CN110467549B

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN201910790542.6

申请日：2019-08-26

申请人： 上海应用技术大学

发明人： 殷燕 ,  张青林 ,  张华 ,  郭会峰 ,  潘万勇 ,  裴可可

IPC分类号： C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/03 ,  C07D333/22 ,  C07C231/08 ,  C07C233/76 ,  C07B41/06

摘要： 本发明涉及一种N取代2‑氨基甲基‑1,3,5‑三芳基戊烷‑1,5‑二酮的制备方法，(1)将芳基丙炔醇、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合，加热，回流条件下反应；(2)向反应完成的反应体系中加入胺类化合物，回流条件下反应3.5～7小时，得到所述N取代2‑氨基甲基‑1,3,5‑三芳基戊烷‑1,5‑二酮。与现有技术相比，本发明具有方法简单、条件温和、产率较高、100％原子利用率等优点，本发明的合成方法大大的优化了此类化合物的合成方法，为类似结构化合物的合成提供了一种全新的合成路线。

公开(公告)号：CN111763157A

公开(公告)日：2020-10-13

申请号：CN202010338670.X

申请日：2020-04-26

申请人： 中山大学

发明人： 翁江 ,  庞孟柯 ,  鲁桂 ,  李卓明

IPC分类号： C07C271/18 ,  C07C271/64 ,  C07C233/76 ,  C07D209/48 ,  C07C271/24 ,  C07C233/81 ,  C07D513/04 ,  C07C269/06 ,  C07C231/12 ,  C07C269/04 ,  C07C303/38 ,  C07C311/20

摘要： 本发明提供了一种手性氨基化合物及其制备方法和应用、及由其制备依度沙班中间体的制备方法。所述手性氨基化合物的结构如式(Ⅲ)所示；由式(Ⅲ)制备的依度沙班中间体的结构如式(Ⅰ)所述；其中，R1和R2独立地为氮的保护基或氢；R为C1～6烷氧基、N,N-二甲基氨基、N-甲基氨基或苄氨基。所述式(Ⅲ)化合物仅需一步反应即可大批量、高光学纯度制备得到，不需要经过手性拆分过程，制备过程简单、高效，成本低廉；以式(Ⅲ)化合物为原料经过一步反应即可制备得到式(Ⅰ)依度沙班中间体，不需要以昂贵的(S)-3-环己烯-1-甲酸为起始原料，也无须手性拆分，路线简短，且可以有效避免叠氮化钠的使用，反应条件温和，收率高，适于大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN110785414A

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201880037317.9

申请日：2018-04-20

申请人： 加利福尼亚大学董事会 ,  雷多思生物医学研究有限公司

发明人： F·麦考密克 ,  A·伦斯洛 ,  D·特纳 ,  A·E·玛西雅格 ,  M·迪巴 ,  E·D·武 ,  J·萨韦德拉 ,  V·库马里

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4192 ,  C07D231/56 ,  C07D403/06 ,  C07D237/08 ,  C07D403/14 ,  C07D239/26 ,  C07D405/12 ,  C07D241/12 ,  C07C233/76 ,  C07D207/40 ,  C07D213/40 ,  C07D303/36 ,  C07D305/06 ,  C07D307/28

摘要： 本文尤其提供用于调节K-Ras治疗癌症的方法及化合物。

公开(公告)号：CN110526827A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201910796466.X

申请日：2013-07-10

申请人： 佐治亚州立大学研究基金会公司 ,  埃默里大学 ,  亚特兰大儿童保健

发明人： 王炳和 ,  戴朝峰 ,  A·德拉加诺夫 ,  杨啸川 ,  孙国敬 ,  杨春皓 ,  陈维轩 ,  倪南婷 ,  周木想 ,  顾履冰

IPC分类号： C07C233/76 ,  C07C247/12 ,  A61K31/16 ,  A61K31/655 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本文描述尤其针对癌细胞展现抗增殖活性的大黄酸类似物。在一些实施例中，化合物含有扁平或平面环系统。此类环系统如通过嵌入促进化合物非共价结合于DNA复合物。在一些实施例中，化合物含有如上文所描述的扁平或平面环系统和一个或一个以上取代基，所述一个或一个以上取代基是烷基化部分、亲电子基团或迈克尔受体或含有一个或一个以上烷基化部分、亲电子基团和/或迈克尔受体的基团。本文中所描述的化合物还可以含有一个或一个以上用以改善化合物溶解性的官能团。

公开(公告)号：CN110218158A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201910578799.5

申请日：2019-06-28

申请人： 福建医科大学

发明人： 柯方 ,  胡永志 ,  邹玉莲 ,  甘陈灵 ,  许建华 ,  张志强 ,  周孙英

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C235/84 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/76 ,  C07C255/60 ,  C07C233/07 ,  C07C233/05 ,  C07D277/56 ,  C07D263/34

摘要： 本发明公开一种在水相中光催化合成酰胺化合物的方法，其步骤如下：在反应容器中加入催化量的自由基引发剂以及胺衍生物，羧酸衍生物，相转移催化剂，无机碱和水，室温条件下，一定功率下置于光催化反应仪中反应，一定时间后，少量乙酸乙酯萃取后重结晶获得酰胺化合物；自由基引发剂为曙红、甲基橙、过硫酸钠、过硫酸铵或过硫酸钾；相转移催化剂为四丁基溴化铵；光催化反应仪中的功率为5 W。本发明方法无需使用有毒的二氯亚砜或三氯氧磷进行氯化反应，以水为溶剂，使用新兴的光催化的方法，仅仅使用5 W功率白炽灯室温反应2-5 h便可得到高产率的酰胺化合物，而且后应处理简单，成本低廉，是一种理想的酰胺化合物的绿色合成方法。