公开(公告)号：CN113511990B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN202110733670.4

申请日：2021-06-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  李甜甜 ,  张华 ,  王志海 ,  张青林 ,  杨弘 ,  翟九龙

IPC: C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/03 ,  C07C303/40 ,  C07C233/76 ,  C07C231/08

Abstract: 本发明涉及N保护的(E)‑2‑(氨基甲基)‑1,3‑二苯基丙‑2‑烯‑1‑酮衍生物及制备，具有下式所示的结构：其中：Ar1为苯基、取代苯基、吡啶基、萘基或噻吩基，R基为磺酰基或酰基，Ar基为苯基、取代苯基、萘基或噻吩基；制备方法以芳基取代的炔丙醇、N保护的胺和芳香醛为原料，在溶剂中，酸催化剂存在的条件下，实现一锅法合成。与现有技术相比，本发明具有操作简便，原料易得，产率高等优点。

公开(公告)号：CN108929337B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN201810889693.2

申请日：2018-08-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  孙越 ,  张华 ,  潘万勇 ,  裴可可 ,  赵连花 ,  王媛 ,  张青林 ,  王晨璐

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种4,5‑二氢噻唑并[5,4‑c]喹啉‑2‑胺的制备方法。该制备方法以N保护的邻‑炔丙醇‑苯胺衍生物、N‑卤代琥珀酰亚胺和硫脲为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应、卤化反应和环合反应，从而实现4,5‑二氢噻唑并[5,4‑c]喹啉‑2‑胺的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点，为4,5‑二氢噻唑并[5,4‑c]喹啉‑2‑胺类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN110407739B

公开(公告)日：2021-09-28

申请号：CN201910790523.3

申请日：2019-08-26

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  张青林 ,  张华 ,  郭会峰 ,  潘万勇 ,  裴可可

IPC: C07D211/96 ,  C07D211/70 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明涉及一种(4,6‑二芳基‑四氢吡啶‑3‑基)(芳基)甲酮的制备方法，包括以下步骤：(1)将芳基丙炔醇、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合，加热，回流条件下反应；(2)向反应完成的反应体系中加入胺类化合物，回流条件下反应9～17小时，得到所述(4,6‑二芳基‑四氢吡啶‑3‑基)(芳基)甲酮。与现有技术相比，本发明具有合成方法具有方法简单、条件温和、产率较高、原子利用率可达100％等优点，这种合成方法极大的优化了合成此类化合物的合成，同时也为类似结构化合物的合成提供了一种全新的合成思路。

公开(公告)号：CN110483474A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910791278.8

申请日：2019-08-26

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  张青林 ,  张华 ,  孙玉星 ,  潘万勇 ,  郭会峰 ,  裴可可

IPC: C07D333/22 ,  C07C201/12 ,  C07C45/69 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C205/45 ,  C07C49/796 ,  C07B41/06

Abstract: 本发明涉及一种2-甲烯-1,3,5-三芳基-1,5-戊二酮的制备方法，包括以下步骤：将芳环取代的丙炔醇类化合物、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合，加热，回流条件下反应得到所述2-甲烯-1,3,5-三芳基-1,5-戊二酮。与现有技术相比，本发明的2-甲烯-1,3,5-三芳基-1,5-戊二酮的制备方法最高产率可达93％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为2-甲烯-1,3,5-三芳基-1,5-戊二酮类似物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN110483429A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910791322.5

申请日：2019-08-26

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  潘万勇 ,  张华 ,  裴可可 ,  张青林 ,  郭会峰

IPC: C07D261/04 ,  C07D409/04 ,  C07F9/653

Abstract: 本发明涉及一种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑的制备方法，包括以下步骤：(1)将芳基取代的丙炔醇类化合物、含氮，氧，硫或磷杂原子的亲核试剂、N-卤代琥珀酰亚胺、酸和溶剂混合，加热，回流条件下反应；(2)向反应完成的反应体系中加入盐酸羟胺，回流条件下反应，得到所述种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑。与现有技术相比，本发明的制备方法最高产率可达85％，具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点。

公开(公告)号：CN107011282B

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201710224170.1

申请日：2017-04-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  陆成 ,  张华 ,  孟凡丽 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌 ,  孙越 ,  赵连花 ,  王媛 ,  李柱

IPC: C07D263/16 ,  C07D413/04 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂，其制备方法具体如下：(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物；(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物；(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应，得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体；(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应，得到醚类化合物；(5)醚类化合物与氯化试剂反应，得到磺酰氯类化合物；(6)通过对1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。

公开(公告)号：CN109836384A

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201910260581.5

申请日：2019-04-02

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  潘万勇 ,  张华 ,  裴可可 ,  郭会峰 ,  王媛 ,  张青林

IPC: C07D215/58 ,  C07D215/233 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明提供了一种3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮的制备方法，其特征在于，包括：在反应容器中加入N保护的邻-炔丙醇-苯胺、溶剂和酸，在回流条件下进行反应，向反应液中加入芳香醛，继续反应，得到3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点，为3-芳基亚甲基-2,3-二氢-4(1H)-喹啉酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN109265435A

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201811276104.X

申请日：2018-10-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  裴可可 ,  张华 ,  潘万勇 ,  王媛 ,  赵连花 ,  孙越 ,  张青林 ,  郭会峰

IPC: C07D333/08 ,  C07D333/16 ,  C07D333/12 ,  C07D333/20 ,  C09K11/06 ,  H01L51/54 ,  H01L51/46 ,  H01L51/30

Abstract: 本发明公开了一种4,4’-二芳基-3,3’-联二噻吩衍生物、合成方法及其应用。本发明的衍生物通过将4,4’-二溴-3,3’-联二噻吩和芳基硼酸酯底物Ar-B(OH)2发生Suzuki偶联反应得到；其中：所述Ar为苯基，取代的苯基、1-萘基、2-萘基或蒽基等。它们具有良好的光学性能，可作为有机小分子光电材料，应用于有机染料、染料敏化太阳能电池、有机发光二极管、有机场效应晶体管和有机半导体材料领域。

公开(公告)号：CN108743970A

公开(公告)日：2018-11-06

申请号：CN201810579311.6

申请日：2018-06-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 甘莉 ,  田永丰 ,  张华 ,  秦艳梅 ,  李东

IPC: A61K47/69 ,  A61K47/61 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61K31/337

CPC classification number: A61K47/6911 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4709 ,  A61K47/61 ,  A61P35/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明公开了一种透明质酸修饰的线粒体靶向脂质体及其制备方法。本发明的线粒体靶向脂质体由载药脂质体和外层修饰的透明质酸组成，所述载药脂质体为包载有疏水性药物和地喹氯铵的脂质体，疏水性药物选自阿霉素、紫杉醇、10‑羟基喜树碱、伊利替康或顺铂中任一种。本发明的有益效果在于，透明质酸修饰的脂质体能够有效地靶向受体，增加肿瘤细胞对脂质体的摄取，并且进一步在肿瘤细胞内靶向细胞的线粒体，进而实现破坏线粒体的功能，促进肿瘤细胞的凋亡，抑制肿瘤细胞的生长，实现克服肿瘤细胞多药耐药性的能力。

公开(公告)号：CN110483429B

公开(公告)日：2022-10-14

申请号：CN201910791322.5

申请日：2019-08-26

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  潘万勇 ,  张华 ,  裴可可 ,  张青林 ,  郭会峰

IPC: C07D261/04 ,  C07D409/04 ,  C07F9/653

Abstract: 本发明涉及一种3，5‑二取代‑4,5‑二氢异恶唑的制备方法，包括以下步骤：(1)将芳基取代的丙炔醇类化合物、含氮，氧，硫或磷杂原子的亲核试剂、N‑卤代琥珀酰亚胺、酸和溶剂混合，加热，回流条件下反应；(2)向反应完成的反应体系中加入盐酸羟胺，回流条件下反应，得到所述种3，5‑二取代‑4,5‑二氢异恶唑。与现有技术相比，本发明的制备方法最高产率可达85％，具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点。