公开(公告)号：CN108929337B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN201810889693.2

申请日：2018-08-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  孙越 ,  张华 ,  潘万勇 ,  裴可可 ,  赵连花 ,  王媛 ,  张青林 ,  王晨璐

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种4,5‑二氢噻唑并[5,4‑c]喹啉‑2‑胺的制备方法。该制备方法以N保护的邻‑炔丙醇‑苯胺衍生物、N‑卤代琥珀酰亚胺和硫脲为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应、卤化反应和环合反应，从而实现4,5‑二氢噻唑并[5,4‑c]喹啉‑2‑胺的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点，为4,5‑二氢噻唑并[5,4‑c]喹啉‑2‑胺类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN107011282B

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201710224170.1

申请日：2017-04-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  陆成 ,  张华 ,  孟凡丽 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌 ,  孙越 ,  赵连花 ,  王媛 ,  李柱

IPC: C07D263/16 ,  C07D413/04 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂，其制备方法具体如下：(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物；(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物；(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应，得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体；(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应，得到醚类化合物；(5)醚类化合物与氯化试剂反应，得到磺酰氯类化合物；(6)通过对1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。

公开(公告)号：CN109265435A

公开(公告)日：2019-01-25

申请号：CN201811276104.X

申请日：2018-10-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  裴可可 ,  张华 ,  潘万勇 ,  王媛 ,  赵连花 ,  孙越 ,  张青林 ,  郭会峰

IPC: C07D333/08 ,  C07D333/16 ,  C07D333/12 ,  C07D333/20 ,  C09K11/06 ,  H01L51/54 ,  H01L51/46 ,  H01L51/30

Abstract: 本发明公开了一种4,4’-二芳基-3,3’-联二噻吩衍生物、合成方法及其应用。本发明的衍生物通过将4,4’-二溴-3,3’-联二噻吩和芳基硼酸酯底物Ar-B(OH)2发生Suzuki偶联反应得到；其中：所述Ar为苯基，取代的苯基、1-萘基、2-萘基或蒽基等。它们具有良好的光学性能，可作为有机小分子光电材料，应用于有机染料、染料敏化太阳能电池、有机发光二极管、有机场效应晶体管和有机半导体材料领域。

公开(公告)号：CN107903211A

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201711182764.7

申请日：2017-11-23

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  孙越 ,  王东升 ,  段永斌 ,  孙玉星 ,  王媛 ,  潘万勇 ,  裴可可 ,  温馨 ,  唐莹

IPC: C07D215/58 ,  C07D215/233

CPC classification number: C07D215/58 ,  C07D215/233

Abstract: 本发明公开了一种3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮的制备方法。该制备方法以邻-炔丙醇-苯胺衍生物和N-卤代琥珀酰亚胺为原料，在酸作用下进行串联的Meyer-Schuster重排反应和卤化反应，从而实现3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高、副产物少等优点，为3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。

公开(公告)号：CN107089957B

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201710287135.4

申请日：2017-04-27

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 杨始刚 ,  秦婷 ,  苏美允 ,  苏佳怡 ,  汤习霞 ,  许杨 ,  孙越

IPC: C07D307/12

Abstract: 本发明公开了一种4H‑5‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑甲基‑2‑呋喃乙醇的制备方法。其具体步骤如下：(1)将摩尔比为4:1～1:1的4H‑5‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑甲基‑2‑呋喃乙醛和硼氢化钠在乙醇和水组成的混合溶剂中，室温下搅拌反应2～3小时，反应结束后，用酸水溶液洗涤，洗涤pH至中性；(2)将步骤(1)中洗涤pH至中性的反应液用萃取剂萃取，萃取后的有机相干燥、浓缩得到粗品；粗品经纯化处理得到4H‑5‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑甲基‑2‑呋喃乙醇。该制备方法具有原料易得、制备过程简单、操作方便，生产成本较低，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN108503617A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201810594776.9

申请日：2018-06-11

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  赵连花 ,  潘金鹏 ,  王媛 ,  孙越 ,  裴可可 ,  潘万勇 ,  王晨璐

IPC: C07D311/58

Abstract: 本发明公开了一种光学纯(R)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸的制备方法。具体步骤如下：往外消旋的6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸中，加入乙腈和解拆剂，加热回流状态下，滴加醇直至溶液澄清，经降温、结晶、分离后，得到铵盐复合物，随后用酸将上述铵盐复合物酸解，游离出光学纯的(R)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸；再对所得(R)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸进行重结晶，得到高光学纯的(R)-6-甲氧基苯并二氢吡喃-3-羧酸。本发明制备方法具有原料廉价易得，条件温和，合成工艺简单、解拆剂可循环利用、成本低等优点。

公开(公告)号：CN107129475A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201710287134.X

申请日：2017-04-27

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 杨始刚 ,  秦婷 ,  苏美允 ,  苏佳怡 ,  汤习霞 ,  许杨 ,  孙越

IPC: C07D307/12

CPC classification number: C07D307/12

Abstract: 本发明公开了一种呋喃型氧化芳樟醇的制备方法。其具体步骤如下：首先在室温下，将4H‑5‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑甲基‑2‑呋喃乙醇、对甲苯磺酰氯和碱混合搅拌反应，反应结束后，用酸溶液调节pH至中性，萃取、干燥、过滤；滤液蒸发浓缩得到磺酸酯。接着，在磺酸酯中加入叔丁醇钾和叔丁醇，70～80℃的温度下反应得到粗品；粗品经纯化处理得到呋喃型氧化芳樟醇。本发明的制备方法原料易得、制备过程简单、操作方便，生产成本较低，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN108586413B

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201810594681.7

申请日：2018-06-11

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  赵连花 ,  潘金鹏 ,  王媛 ,  孙越 ,  裴可可 ,  潘万勇 ,  王晨璐

IPC: C07D311/58

Abstract: 本发明公开了一种光学纯(S)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸的制备方法。其包括以下步骤：往外消旋的6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸中，加入乙腈和解拆剂，加热回流状态下，滴加醇直至溶液澄清，经降温、结晶、分离后，得到铵盐复合物，随后用酸将上述铵盐复合物酸解，游离出光学纯的(S)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸；再对所得(S)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸进行重结晶，得到高光学纯的(S)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸。本发明的制备方法具有原料廉价易得，条件温和，合成工艺简单、解拆剂可循环利用、成本低等优点。

公开(公告)号：CN106946725B

公开(公告)日：2019-07-23

申请号：CN201710223912.9

申请日：2017-04-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  陆成 ,  张华 ,  孟凡丽 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌 ,  孙越 ,  赵连花 ,  王媛 ,  朱丹

IPC: C07C231/10 ,  C07C235/48 ,  C07C303/38 ,  C07C311/29 ,  C07C213/02 ,  C07C215/28 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO4·3H2O和三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；(2)在还原剂和添加剂作用下，将氰基类似物还原得到羟基取代的氨基类化合物；(3)将羟基取代的氨基类化合物和酰氯在碱性条件下反应，得到一种神经氨酸酶抑制剂；(4)将羟基取代的氨基类化合物和取代的苄基溴在碱性条件下反应，得到另一种结构的神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖，展现出了较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。

公开(公告)号：CN107129475B

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201710287134.X

申请日：2017-04-27

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 杨始刚 ,  秦婷 ,  苏美允 ,  苏佳怡 ,  汤习霞 ,  许杨 ,  孙越

IPC: C07D307/12

Abstract: 本发明公开了一种呋喃型氧化芳樟醇的制备方法。其具体步骤如下：首先在室温下，将4H‑5‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑甲基‑2‑呋喃乙醇、对甲苯磺酰氯和碱混合搅拌反应，反应结束后，用酸溶液调节pH至中性，萃取、干燥、过滤；滤液蒸发浓缩得到磺酸酯。接着，在磺酸酯中加入叔丁醇钾和叔丁醇，70～80℃的温度下反应得到粗品；粗品经纯化处理得到呋喃型氧化芳樟醇。本发明的制备方法原料易得、制备过程简单、操作方便，生产成本较低，适于工业化生产。