公开(公告)号：CN107011282A

公开(公告)日：2017-08-04

申请号：CN201710224170.1

申请日：2017-04-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  陆成 ,  张华 ,  孟凡丽 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌 ,  孙越 ,  赵连花 ,  王媛 ,  李柱

IPC: C07D263/16 ,  C07D413/04 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂，其制备方法具体如下：(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物；(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物；(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应，得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体；(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应，得到醚类化合物；(5)醚类化合物与氯化试剂反应，得到磺酰氯类化合物；(6)通过对1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。

公开(公告)号：CN114057707A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202111402997.X

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘振江 ,  徐秋亚 ,  李柱 ,  陈惠渝 ,  高宇宁 ,  解濮源

IPC: C07D405/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物的制备方法。本发明以2‑巯基‑4,6‑二甲基嘧啶为起始原料，与5‑氯甲基呋喃‑2甲酸通过取代反应，紧接着经过与4‑氨基吲哚缩合反应合成了N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物。本发明的N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物为5‑(((4，6‑二甲基嘧啶‑2‑硫醇基)甲基)‑N‑(1H‑吲哚‑4‑基)呋喃‑2‑甲酰胺。本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在室温下进行，N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物的收率较高，且N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物研发中具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN107011282B

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：CN201710224170.1

申请日：2017-04-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  陆成 ,  张华 ,  孟凡丽 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌 ,  孙越 ,  赵连花 ,  王媛 ,  李柱

IPC: C07D263/16 ,  C07D413/04 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂，其制备方法具体如下：(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物；(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物；(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应，得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体；(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应，得到醚类化合物；(5)醚类化合物与氯化试剂反应，得到磺酰氯类化合物；(6)通过对1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。