公开(公告)号：CN114181133A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111403956.2

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘振江 ,  武林 ,  徐秋亚 ,  陈惠渝 ,  高宇宁 ,  张佩旭

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法。本发明以对氨基苯磺酰胺为起始原料，与苯乙醇发生取代反应，紧接着再与2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑乙酰氯发生反应，首次合成甘氨酸衍生乙酰胺化合物。本发明的甘氨酸衍生乙酰胺化合物为2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑N‑(4‑(N‑苯乙基氨磺酰)苯基)乙酰胺；本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在0‑30℃进行，产物的收率较高，制备得到的甘氨酸衍生乙酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物化学领域具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN114181187A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111403949.2

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 陈惠渝 ,  徐秋亚 ,  马文江 ,  高宇宁 ,  刘振江 ,  朱德成

IPC: C07D317/58 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/08

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的制备方法；本发明以间氯苯胺为起始原料，与4‑溴丁酸乙酯通过取代反应，紧接着经过与3,4‑甲二氧苯胺缩合反应首次合成了4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物。本发明的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物即N‑(苯并[d][1,3]二氧醇‑5‑基甲基)‑4‑(N‑(3‑氯苯基)甲基磺酰胺)丁酰胺。本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在室温下进行，4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的收率较高，制备得到的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物研发中具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN114181133B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202111403956.2

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘振江 ,  武林 ,  徐秋亚 ,  陈惠渝 ,  高宇宁 ,  张佩旭

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法。本发明以对氨基苯磺酰胺为起始原料，与苯乙醇发生取代反应，紧接着再与2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑乙酰氯发生反应，首次合成甘氨酸衍生乙酰胺化合物。本发明的甘氨酸衍生乙酰胺化合物为2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑N‑(4‑(N‑苯乙基氨磺酰)苯基)乙酰胺；本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在0‑30℃进行，产物的收率较高，制备得到的甘氨酸衍生乙酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物化学领域具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN114057707A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202111402997.X

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘振江 ,  徐秋亚 ,  李柱 ,  陈惠渝 ,  高宇宁 ,  解濮源

IPC: C07D405/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物的制备方法。本发明以2‑巯基‑4,6‑二甲基嘧啶为起始原料，与5‑氯甲基呋喃‑2甲酸通过取代反应，紧接着经过与4‑氨基吲哚缩合反应合成了N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物。本发明的N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物为5‑(((4，6‑二甲基嘧啶‑2‑硫醇基)甲基)‑N‑(1H‑吲哚‑4‑基)呋喃‑2‑甲酰胺。本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在室温下进行，N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物的收率较高，且N‑4‑吲哚基‑2‑呋喃甲酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物研发中具有很好的应用前景。