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公开(公告)号：CN116082263A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202211575074.9
申请日：2022-12-08
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D261/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种亚砜基4‑异噁唑啉化合物及其合成方法，该化合物(1)包含4‑异噁唑啉骨架，且该骨架上含有亚砜基，所述化合物(1)的结构通式为：其中，R1包括烷基或芳基，R2包括烷基、含氟烷基或芳基，R3、R4和R5包括烷基、芳基或氢；所述的合成方法具体为：以硝酮(2)和1‑亚砜基炔(3)为起始原料，在溶剂中进行搅拌反应，纯化后得到亚砜基4‑异噁唑啉化合物(1)。与现有技术相比，本发明采用的是价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，而且产物的收率很高，制备得到的亚砜基4‑异噁唑啉化合物结构上有多个可以衍生化的位点，可以为新型抗炎活性化合物的研发提供基础。
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公开(公告)号：CN111454296B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202010265636.4
申请日：2020-04-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07F15/00 , B01J31/22 , C07C319/14 , C07C321/28 , C07C323/20 , C07C323/09 , C07C321/30
Abstract: 本发明涉及一种含间位碳硼烷三唑配体的钯配合物及其制备方法和应用，该钯配合物经过以下步骤制得：(1)将n‑BuLi溶液滴加到间位碳硼烷m‑C2B10H12溶液中搅拌、反应；然后加入3‑溴丙炔再反应，反应结束后分离得到1,3‑二炔丙基间位碳硼烷；(2)在催化剂CuI的催化条件下，将1,3‑二炔丙基间位碳硼烷和芳基叠氮反应，再将PdCl2加入反应体系继续反应，反应结束后，分离得到含间位碳硼烷三唑配体的钯配合物。与现有技术相比，本发明制备方法简单绿色，该配合物能高效催化硫醇与卤代烃偶联反应合成硫醚类化合物，反应条件温和，底物普适性好，催化效率高，副产物少；且催化剂本身稳定性高，对空气和水均不敏感。
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公开(公告)号：CN114181187A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111403949.2
申请日：2021-11-24
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D317/58 , C07C303/38 , C07C303/40 , C07C311/08
Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的制备方法；本发明以间氯苯胺为起始原料，与4‑溴丁酸乙酯通过取代反应，紧接着经过与3,4‑甲二氧苯胺缩合反应首次合成了4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物。本发明的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物即N‑(苯并[d][1,3]二氧醇‑5‑基甲基)‑4‑(N‑(3‑氯苯基)甲基磺酰胺)丁酰胺。本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在室温下进行，4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物的收率较高，制备得到的4‑甲磺酰胺基丁酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物研发中具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111454296A
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN202010265636.4
申请日：2020-04-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07F15/00 , B01J31/22 , C07C319/14 , C07C321/28 , C07C323/20 , C07C323/09 , C07C321/30
Abstract: 本发明涉及一种含间位碳硼烷三唑配体的钯配合物及其制备方法和应用，该钯配合物经过以下步骤制得：(1)将n-BuLi溶液滴加到间位碳硼烷m-C2B10H12溶液中搅拌、反应；然后加入3-溴丙炔再反应，反应结束后分离得到1,3-二炔丙基间位碳硼烷；(2)在催化剂CuI的催化条件下，将1,3-二炔丙基间位碳硼烷和芳基叠氮反应，再将PdCl2加入反应体系继续反应，反应结束后，分离得到含间位碳硼烷三唑配体的钯配合物。与现有技术相比，本发明制备方法简单绿色，该配合物能高效催化硫醇与卤代烃偶联反应合成硫醚类化合物，反应条件温和，底物普适性好，催化效率高，副产物少；且催化剂本身稳定性高，对空气和水均不敏感。
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