公开(公告)号：CN114181133A

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN202111403956.2

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘振江 ,  武林 ,  徐秋亚 ,  陈惠渝 ,  高宇宁 ,  张佩旭

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法。本发明以对氨基苯磺酰胺为起始原料，与苯乙醇发生取代反应，紧接着再与2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑乙酰氯发生反应，首次合成甘氨酸衍生乙酰胺化合物。本发明的甘氨酸衍生乙酰胺化合物为2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑N‑(4‑(N‑苯乙基氨磺酰)苯基)乙酰胺；本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在0‑30℃进行，产物的收率较高，制备得到的甘氨酸衍生乙酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物化学领域具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN114181133B

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202111403956.2

申请日：2021-11-24

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 刘振江 ,  武林 ,  徐秋亚 ,  陈惠渝 ,  高宇宁 ,  张佩旭

IPC: C07D209/48

Abstract: 本发明涉及有机合成和药物合成技术领域，尤其是涉及一种甘氨酸衍生乙酰胺化合物的制备方法。本发明以对氨基苯磺酰胺为起始原料，与苯乙醇发生取代反应，紧接着再与2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑乙酰氯发生反应，首次合成甘氨酸衍生乙酰胺化合物。本发明的甘氨酸衍生乙酰胺化合物为2‑(1,3‑二氧异吲哚‑2‑基)‑N‑(4‑(N‑苯乙基氨磺酰)苯基)乙酰胺；本发明采用价廉易得的原料，整个反应路线温和，操作简单，不需要严苛的反应条件，而且大部分反应过程均在0‑30℃进行，产物的收率较高，制备得到的甘氨酸衍生乙酰胺化合物具有潜在的BTK抑制活性，在药物化学领域具有很好的应用前景。