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公开(公告)号：CN110483474A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201910791278.8
申请日：2019-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22 , C07C201/12 , C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C205/45 , C07C49/796 , C07B41/06
Abstract: 本发明涉及一种2-甲烯-1,3,5-三芳基-1,5-戊二酮的制备方法，包括以下步骤：将芳环取代的丙炔醇类化合物、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合，加热，回流条件下反应得到所述2-甲烯-1,3,5-三芳基-1,5-戊二酮。与现有技术相比，本发明的2-甲烯-1,3,5-三芳基-1,5-戊二酮的制备方法最高产率可达93％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为2-甲烯-1,3,5-三芳基-1,5-戊二酮类似物的构建提供了一种全新的合成方法。
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![N-[4-(烷氧基)-苯磺酰基]-5-芳基-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂](/CN/2017/1/44/images/201710224170.jpg)
公开(公告)号：CN107011282B
公开(公告)日：2019-10-01
申请号：CN201710224170.1
申请日：2017-04-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D263/16 , C07D413/04 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一种N‑[4‑(烷氧基)‑苯磺酰基]‑5‑芳基‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂，其制备方法具体如下：(1)将芳香醛ArCHO和高氯酸锂、三甲基氰硅烷反应得到氰基类似物；(2)将氰基类似物II还原得到羟基取代的伯氨类化合物；(3)将羟基取代的氨类化合物和二硫化碳反应，得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体；(4)将对羟基苯磺酸钠与烷基化试剂反应，得到醚类化合物；(5)醚类化合物与氯化试剂反应，得到磺酰氯类化合物；(6)通过对1，3‑恶唑‑2‑硫酮类中间体中的亚氨基活泼氢的取代得到目标化合物。本发明合成的化合物结构新颖，具有较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN107903211A
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201711182764.7
申请日：2017-11-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/58 , C07D215/233
CPC classification number: C07D215/58 , C07D215/233
Abstract: 本发明公开了一种3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮的制备方法。该制备方法以邻-炔丙醇-苯胺衍生物和N-卤代琥珀酰亚胺为原料，在酸作用下进行串联的Meyer-Schuster重排反应和卤化反应，从而实现3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高、副产物少等优点，为3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN107698469B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201710955215.2
申请日：2017-10-13
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/17
Abstract: 本发明公开了一种α‑卤代‑β‑氨基酮的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇，胺和氮卤代丁二酰亚胺为原料，在催化量酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应，胺卤加成反应，从而实现α‑卤代‑β‑氨基酮的一锅法合成。本发明的α‑卤代‑β‑氨基酮的制备方法产率高，具有操作简单和高原子利用率等优点，为α‑卤代‑β‑氨基酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN106986800B
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201710264250.X
申请日：2017-04-21
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C319/14 , C07C323/22 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种β‑羰基硫醚的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇和硫醇为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和1,4‑加成反应，从而实现β‑羰基硫醚的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达99％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为β‑羰基硫醚类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106916145A
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201710129822.3
申请日：2017-03-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/12
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体公开了一种SLx‑2119的合成方法，首先以异丙胺和溴乙酰溴为起始原料制得2‑溴‑N‑异丙基乙酰胺Ⅰ，然后再依次与3‑羟基苯甲酸甲酯发生亲核取代反应、酯水解反应、与2‑氨基苯甲胺酰发生胺化反应、环合反应和氯化反应，最后与5‑氨基吲唑发生亲核取代反应，制得SLx‑2119。本发明避免了价格昂贵的二羟基苯基硼酸酯、Pd(dppf)Cl2和2,4二氢喹唑啉等试剂的使用，降低了成本，同时也避免了重金属钯的使用，无重金属污染，环境友好且原药料无重金属残留，反应路线短，产率高，成本低，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110483474B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201910791278.8
申请日：2019-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22 , C07C201/12 , C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C205/45 , C07C49/796 , C07B41/06
Abstract: 本发明涉及一种2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮的制备方法，包括以下步骤：将芳环取代的丙炔醇类化合物、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合，加热，回流条件下反应得到所述2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮。与现有技术相比，本发明的2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮的制备方法最高产率可达93％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮类似物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN106946725B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201710223912.9
申请日：2017-04-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/48 , C07C303/38 , C07C311/29 , C07C213/02 , C07C215/28 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO4·3H2O和三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；(2)在还原剂和添加剂作用下，将氰基类似物还原得到羟基取代的氨基类化合物；(3)将羟基取代的氨基类化合物和酰氯在碱性条件下反应，得到一种神经氨酸酶抑制剂；(4)将羟基取代的氨基类化合物和取代的苄基溴在碱性条件下反应，得到另一种结构的神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖，展现出了较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN106986800A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201710264250.X
申请日：2017-04-21
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C319/14 , C07C323/22 , C07D333/22
CPC classification number: C07C319/14 , C07C323/22 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种β‑羰基硫醚的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇和硫醇为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和1,4‑加成反应，从而实现β‑羰基硫醚的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达99％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为β‑羰基硫醚类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN106946725A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710223912.9
申请日：2017-04-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C231/10 , C07C235/48 , C07C303/38 , C07C311/29 , C07C213/02 , C07C215/28 , A61P31/16
Abstract: 本发明公开了氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO4·3H2O和三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；(2)在还原剂和添加剂作用下，将氰基类似物还原得到羟基取代的氨基类化合物；(3)将羟基取代的氨基类化合物和酰氯在碱性条件下反应，得到一种神经氨酸酶抑制剂；(4)将羟基取代的氨基类化合物和取代的苄基溴在碱性条件下反应，得到另一种结构的神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖，展现出了较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
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