-
公开(公告)号：CN107903211A
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201711182764.7
申请日：2017-11-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/58 , C07D215/233
CPC classification number: C07D215/58 , C07D215/233
Abstract: 本发明公开了一种3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮的制备方法。该制备方法以邻-炔丙醇-苯胺衍生物和N-卤代琥珀酰亚胺为原料，在酸作用下进行串联的Meyer-Schuster重排反应和卤化反应，从而实现3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高、副产物少等优点，为3-卤代-2,3-二氢-4-喹啉酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
-
公开(公告)号：CN107827892A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711025529.9
申请日：2017-10-27
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂及其应用。本发明的非受体酪氨酸激酶小分子抑制剂的结构式用如通式(Ⅰ)表示。本发明的通式(Ⅰ)化合物对经初步的生物活性检测表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性；具有良好的抗肿瘤方面开发的应用前景。
-
公开(公告)号：CN107721975A
公开(公告)日：2018-02-23
申请号：CN201711117562.4
申请日：2017-11-13
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/38 , C07D307/52 , C07D277/56 , C07C231/02 , C07C235/56 , C07D295/192 , C07D213/75 , C07D261/14 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D333/38 , C07C235/56 , C07D213/75 , C07D261/14 , C07D277/56 , C07D295/192 , C07D307/52
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种具有抗肿瘤活性的BRD4小分子抑制剂、合成方法及其应用。本发明的BRD4小分子抑制剂的结构式用通式(Ⅰ)表示：其中：R1、R2、R3独立地选自卤素、氢、烷氧基、芳香基或杂环中任一种；R4选自未取代或者取代的芳基、呋喃环基、噻唑基、三氮唑基、哌嗪基或者噻吩基，取代基为单取代、二取代或者三取代。本发明的小分子抑制剂的合成步骤短，环境污染小，可用于制备治疗、预防肿瘤的抗肿瘤药物。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107652266A
公开(公告)日：2018-02-02
申请号：CN201711019340.9
申请日：2017-10-27
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D405/04 , A61P35/02 , A61P35/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/14
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体为一种靶向酪氨酸激酶小分子抑制剂及其应用。本发明的靶向酪氨酸激酶小分子抑制剂的结构如通式(Ⅰ)表示。本发明合成方法简单，得到的通式(Ⅰ)化合物经初步的生物活性检测表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性；具有良好的抗肿瘤方面开发的应用前景。
-
公开(公告)号：CN119039220A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202411057899.0
申请日：2024-08-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46 , C07D215/58 , C07C213/02 , C07C215/68 , C07C303/38 , C07C311/21
Abstract: 本发明涉及一种氯喹的合成方法，包括以下步骤S1：以3‑氯苯胺为原料，与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I 5‑氯‑2‑碘苯胺；S2：中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II 3‑(2‑氨基‑4‑氯苯基)‑2‑炔‑1‑醇；S3：中间体II与TsCl回流反应得中间体III N‑(5‑氯‑2‑(3‑羟基丙基‑1‑炔基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺；S4：TMSBr促进作用下，中间体III发生环化反应得到中间体IV 4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉；S5：使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V 4‑溴‑7‑氯喹啉；S6：将中间体V与2‑氨基‑5‑二乙氨基戊烷偶联，得到氯喹，反应完成。与现有技术相比，本发明具有操作简单、副产物较少，产品收率高、能耗低等优点。
-
公开(公告)号：CN118852002A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202411057898.6
申请日：2024-08-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46 , A61K31/496 , A61P33/06
Abstract: 本发明涉及一种哌喹的合成方法，步骤为：S1：以3‑氯苯胺为原料，与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I 5‑氯‑2‑碘苯胺；S2：中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II 3‑(2‑氨基‑4‑氯苯基)‑2‑炔‑1‑醇；S3：中间体II与TsCl回流反应得中间体III N‑(5‑氯‑2‑(3‑羟基丙基‑1‑炔基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺；S4：TMSBr促进作用下，中间体III发生环化反应得到中间体IV 4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉；S5：使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V 4‑溴‑7‑氯喹啉；S6：将中间体V与哌嗪进行偶联反应，得到中间体VI 7‑氯‑4‑(1‑哌嗪基)喹啉。S7：中间体VI与1‑溴‑3‑氯丙烷进行亲核取代反应，得到哌喹，反应完成。与现有技术相比，本发明操作简单、能耗低、产品收率较高、副产物少。
-
公开(公告)号：CN118834167A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411057895.2
申请日：2024-08-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46
Abstract: 本发明涉及一种羟氯喹的合成方法，包括以下步骤：S1：以3‑氯苯胺为原料，与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I 5‑氯‑2‑碘苯胺；S2：中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II 3‑(2‑氨基‑4‑氯苯基)‑2‑炔‑1‑醇；S3：中间体II与TsCl回流反应得中间体III N‑(5‑氯‑2‑(3‑羟基丙基‑1‑炔基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺；S4：TMSBr促进作用下，中间体III发生环化反应得到中间体IV 4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉；S5：使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V 4‑溴‑7‑氯喹啉；S6：将中间体V与5‑(N‑乙基‑N‑2‑羟乙基胺)‑2‑戊胺偶联，得到羟氯喹，反应完成。与现有技术相比，本发明具有操作简单、能耗低、产品收率较高、副产物少等优点。
-
公开(公告)号：CN107903211B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201711182764.7
申请日：2017-11-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/58 , C07D215/233
Abstract: 本发明公开了一种3‑卤代‑2,3‑二氢‑4‑喹啉酮的制备方法。该制备方法以邻‑炔丙醇‑苯胺衍生物和N‑卤代琥珀酰亚胺为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和卤化反应，从而实现3‑卤代‑2,3‑二氢‑4‑喹啉酮的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达90％，具有操作简单、条件温和以及转化率高、副产物少等优点，为3‑卤代‑2,3‑二氢‑4‑喹啉酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
8
records
(took 0.025 seconds)
