公开(公告)号：CN119039220A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411057899.0

申请日：2024-08-02

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 张伟琦 ,  张梓煜 ,  张华 ,  王东升 ,  贺帅 ,  周敏 ,  陈家鸣 ,  蔡嘉明 ,  江高波 ,  裴雪如 ,  覃彩蝶 ,  殷燕

IPC: C07D215/46 ,  C07D215/58 ,  C07C213/02 ,  C07C215/68 ,  C07C303/38 ,  C07C311/21

Abstract: 本发明涉及一种氯喹的合成方法，包括以下步骤S1：以3‑氯苯胺为原料，与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I 5‑氯‑2‑碘苯胺；S2：中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II 3‑(2‑氨基‑4‑氯苯基)‑2‑炔‑1‑醇；S3：中间体II与TsCl回流反应得中间体III N‑(5‑氯‑2‑(3‑羟基丙基‑1‑炔基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺；S4：TMSBr促进作用下，中间体III发生环化反应得到中间体IV 4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉；S5：使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V 4‑溴‑7‑氯喹啉；S6：将中间体V与2‑氨基‑5‑二乙氨基戊烷偶联，得到氯喹，反应完成。与现有技术相比，本发明具有操作简单、副产物较少，产品收率高、能耗低等优点。