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公开(公告)号：CN111793057B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202010710299.5
申请日：2020-07-22
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07D333/24 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明涉及2‑苄基亚甲酰胺‑3,3'‑联噻吩衍生物的合成及其应用，2‑苄基亚甲酰胺‑3,3'‑联噻吩衍生物具体而言是指2‑(4‑(2'‑(4‑甲酰基苯基)‑[3,3'‑二硫苯基]‑2‑基)亚苄基)丙二腈衍生物，其具有通式Ⅰ所示的结构：其中，R为取代基，与现有技术相比，本发明提供的2‑(4‑(2'‑(4‑甲酰基苯基)‑[3,3'‑二硫苯基]‑2‑基)亚苄基)丙二腈衍生物是一类新的化合物，具有良好的荧光发射性能和金属离子识别性能，可作为有机小分子荧光材料，用于金属离子检测和荧光探针等领域。本发明的合成方法简单易行。
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公开(公告)号：CN113603674B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110836046.7
申请日：2021-07-23
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07D333/22 , C07D333/16 , C09K11/06 , G01N21/64
摘要： 本发明公开了一种5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物、合成方法及其应用。本发明通过5,5’‑二溴‑3,3’‑联噻吩和芳基炔丙醇在催化剂、助催化剂和碱性溶剂存在条件下发生Sonogashira偶联反应得到5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物；5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物在催化剂的条件下，在溶剂中发生碘阻断Meyer‑Schuster重排反应得到5,5’位碘代烯酮取代的3,3’‑联噻吩衍生物。本发明的合成方法简单，得到的5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物具有良好的荧光发射性能和金属离子识别性能，可作为有机小分子荧光材料，用于金属离子检测和荧光探针等领域。
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公开(公告)号：CN110483474B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201910791278.8
申请日：2019-08-26
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07D333/22 , C07C201/12 , C07C45/69 , C07C49/813 , C07C49/84 , C07C205/45 , C07C49/796 , C07B41/06
摘要： 本发明涉及一种2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮的制备方法，包括以下步骤：将芳环取代的丙炔醇类化合物、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合，加热，回流条件下反应得到所述2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮。与现有技术相比，本发明的2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮的制备方法最高产率可达93％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为2‑甲烯‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑戊二酮类似物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN109912473B
公开(公告)日：2021-03-05
申请号：CN201910260584.9
申请日：2019-04-02
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07C323/22 , C07C319/18 , C07D333/22
摘要： 本发明提供了一种2‑((硫基)甲基)‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑二酮的制备方法，其特征在于，包括：3位芳基取代的炔丙醇、查尔酮类化合物和硫醇衍生物在酸存在的条件下在溶剂中回流条件下反应，得到2‑((硫基)甲基)‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑二酮。本发明的2‑((硫基)甲基)‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑二酮的制备方法最高产率可达95％，具有操作简单和100％原子利用率等优点，为2‑((硫基)甲基)‑1,3,5‑三芳基‑1,5‑二酮类似物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN108586413B
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201810594681.7
申请日：2018-06-11
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07D311/58
摘要： 本发明公开了一种光学纯(S)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸的制备方法。其包括以下步骤：往外消旋的6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸中，加入乙腈和解拆剂，加热回流状态下，滴加醇直至溶液澄清，经降温、结晶、分离后，得到铵盐复合物，随后用酸将上述铵盐复合物酸解，游离出光学纯的(S)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸；再对所得(S)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸进行重结晶，得到高光学纯的(S)‑6‑甲氧基苯并二氢吡喃‑3‑羧酸。本发明的制备方法具有原料廉价易得，条件温和，合成工艺简单、解拆剂可循环利用、成本低等优点。
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公开(公告)号：CN106946725B
公开(公告)日：2019-07-23
申请号：CN201710223912.9
申请日：2017-04-07
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07C231/10 , C07C235/48 , C07C303/38 , C07C311/29 , C07C213/02 , C07C215/28 , A61P31/16
摘要： 本发明公开了氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO4·3H2O和三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；(2)在还原剂和添加剂作用下，将氰基类似物还原得到羟基取代的氨基类化合物；(3)将羟基取代的氨基类化合物和酰氯在碱性条件下反应，得到一种神经氨酸酶抑制剂；(4)将羟基取代的氨基类化合物和取代的苄基溴在碱性条件下反应，得到另一种结构的神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖，展现出了较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN106986800A
公开(公告)日：2017-07-28
申请号：CN201710264250.X
申请日：2017-04-21
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07C319/14 , C07C323/22 , C07D333/22
CPC分类号： C07C319/14 , C07C323/22 , C07D333/22
摘要： 本发明公开了一种β‑羰基硫醚的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇和硫醇为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和1,4‑加成反应，从而实现β‑羰基硫醚的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达99％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为β‑羰基硫醚类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN106946725A
公开(公告)日：2017-07-14
申请号：CN201710223912.9
申请日：2017-04-07
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07C231/10 , C07C235/48 , C07C303/38 , C07C311/29 , C07C213/02 , C07C215/28 , A61P31/16
摘要： 本发明公开了氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO4·3H2O和三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；(2)在还原剂和添加剂作用下，将氰基类似物还原得到羟基取代的氨基类化合物；(3)将羟基取代的氨基类化合物和酰氯在碱性条件下反应，得到一种神经氨酸酶抑制剂；(4)将羟基取代的氨基类化合物和取代的苄基溴在碱性条件下反应，得到另一种结构的神经氨酸酶抑制剂。本发明合成的化合物结构新颖，展现出了较好的抑制神经氨酸酶抑制活性。
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公开(公告)号：CN106496153A
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610806347.4
申请日：2016-09-07
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07D263/16 , C07D413/04 , A61P31/16
CPC分类号： C07D263/16 , C07D413/04
摘要： 本发明公开了一种1，3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：（1）将芳香醛ArCHO和高氯酸锂LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；2）将氰基类似物还原得到2-羟基胺类化合物；3）2-羟基胺类化合物、二硫化碳和硝酸铅反应得到1，3-恶唑-2-硫酮中间体；（4）碱性条件下，1，3-恶唑-2-硫酮中间体与亲核试剂反应得N-取代的1，3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂。本发明得到的抑制剂展现出了较好的神经氨酸酶抑制活性，IC50值可达到16μM。同时，本发明合成方法简单，所用原料廉价易得。
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公开(公告)号：CN110483430B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN201910755948.0
申请日：2019-08-14
申请人： 上海应用技术大学
IPC分类号： C07D261/08 , C07D409/04
摘要： 本发明涉及一种异噁唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：将炔丙醇衍生物、卤源、酸和溶剂混合，加热反应；向反应液中加入羟胺，反应得到所述异噁唑衍生物；该制备方法以炔丙醇衍生物、卤源、羟胺衍生物为原料，在酸的作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应、卤化、成环，从而实现异噁唑衍生物合成。与现有技术相比，本发明的制备方法总产率最高可达88％，具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点，为异噁唑类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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