2-氨基-4-苯甲酰基-4,5-二氢-1H-吡咯-3-碳腈及其制备方法

    公开(公告)号:CN113264865A

    公开(公告)日:2021-08-17

    申请号:CN202110429395.7

    申请日:2021-04-21

    Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑苯甲酰基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑碳腈及其制备方法,该制备方法以3位芳基取代的丙炔醇、N保护的胺、N‑卤代丁二酰亚胺和丙二腈为原料,多步串联反应实现2‑氨基‑4‑苯甲酰基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑碳腈衍生物的一锅法合成。本发明的2‑氨基‑4‑苯甲酰基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑碳腈的制备产率在40%~80%之间,具有操作简单、条件温和、产率高等优点,为2‑氨基‑4‑苯甲酰基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑碳腈衍生物提供了一种全新的合成方法。

    一种3-芳基-4,5-二氢-1H-吡唑-5胺及其制备方法

    公开(公告)号:CN113200915A

    公开(公告)日:2021-08-03

    申请号:CN202110430131.3

    申请日:2021-04-21

    Abstract: 本发明公开了一种3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑5胺及其制备方法,具体如下:(1)依次向反应瓶中加入芳基丙炔醇、N保护的胺、酸和溶剂,加热回流;(2)经过1~8小时反应完全以后向反应体系中加入N‑卤代丁二酰亚胺;(3)当反应继续反应2~9小时后将反应液冷却至室温并加入水合肼;(4)6~20小时后向反应体系内加入水淬灭反应,然后经萃取、分液、浓缩、柱分离可得到纯净的3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑5胺;(5)反应的产率在7%~70%之间。本申请为3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑5胺衍生物的合成提供了一种操作简单、反应条件温和、和反应产率高的合成方法。

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