公开(公告)号：CN113200915A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110430131.3

申请日：2021-04-21

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  张青林 ,  张华 ,  杨弘 ,  翟九龙 ,  郭会峰 ,  李甜甜 ,  王志海 ,  杨佳

IPC: C07D231/06 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑5胺及其制备方法，具体如下：(1)依次向反应瓶中加入芳基丙炔醇、N保护的胺、酸和溶剂，加热回流；(2)经过1～8小时反应完全以后向反应体系中加入N‑卤代丁二酰亚胺；(3)当反应继续反应2～9小时后将反应液冷却至室温并加入水合肼；(4)6～20小时后向反应体系内加入水淬灭反应，然后经萃取、分液、浓缩、柱分离可得到纯净的3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑5胺；(5)反应的产率在7％～70％之间。本申请为3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑5胺衍生物的合成提供了一种操作简单、反应条件温和、和反应产率高的合成方法。