-
公开(公告)号:CN115353505A
公开(公告)日:2022-11-18
申请号:CN202211147772.9
申请日:2022-09-19
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22
Abstract: 本发明涉及一种(3,3'‑联噻吩)‑4,4'‑二甲醛的合成方法,该方法包括以下步骤:在催化剂作用下,将4‑溴噻吩‑3‑甲醛与双(频哪醇合)二硼反应得中间体4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)噻吩‑3‑甲醛;在催化剂作用下,将4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)噻吩‑3‑甲醛与4‑溴噻吩‑3‑甲醛偶联得(3,3'‑联噻吩)‑4,4'‑二甲醛。所述的4‑溴噻吩‑3‑甲醛与双(频哪醇合)二硼的摩尔比为1:(1.2‑1.5)。所述的4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼杂环戊烷‑2‑基)噻吩‑3‑甲醛与4‑溴噻吩‑3‑甲醛的摩尔比为1:(1.2‑1.5)。与现有技术相比,本发明具有反应条件温和,操作方便、分离纯化容易等优点。
-
公开(公告)号:CN119039220A
公开(公告)日:2024-11-29
申请号:CN202411057899.0
申请日:2024-08-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46 , C07D215/58 , C07C213/02 , C07C215/68 , C07C303/38 , C07C311/21
Abstract: 本发明涉及一种氯喹的合成方法,包括以下步骤S1:以3‑氯苯胺为原料,与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I 5‑氯‑2‑碘苯胺;S2:中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II 3‑(2‑氨基‑4‑氯苯基)‑2‑炔‑1‑醇;S3:中间体II与TsCl回流反应得中间体III N‑(5‑氯‑2‑(3‑羟基丙基‑1‑炔基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺;S4:TMSBr促进作用下,中间体III发生环化反应得到中间体IV 4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉;S5:使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V 4‑溴‑7‑氯喹啉;S6:将中间体V与2‑氨基‑5‑二乙氨基戊烷偶联,得到氯喹,反应完成。与现有技术相比,本发明具有操作简单、副产物较少,产品收率高、能耗低等优点。
-
公开(公告)号:CN113603674B
公开(公告)日:2022-10-14
申请号:CN202110836046.7
申请日:2021-07-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22 , C07D333/16 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物、合成方法及其应用。本发明通过5,5’‑二溴‑3,3’‑联噻吩和芳基炔丙醇在催化剂、助催化剂和碱性溶剂存在条件下发生Sonogashira偶联反应得到5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物;5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物在催化剂的条件下,在溶剂中发生碘阻断Meyer‑Schuster重排反应得到5,5’位碘代烯酮取代的3,3’‑联噻吩衍生物。本发明的合成方法简单,得到的5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物具有良好的荧光发射性能和金属离子识别性能,可作为有机小分子荧光材料,用于金属离子检测和荧光探针等领域。
-
公开(公告)号:CN117126118A
公开(公告)日:2023-11-28
申请号:CN202310990637.9
申请日:2023-08-08
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D261/08
Abstract: 本发明提供一种代地考昔的合成方法,包括以下步骤,以苯甲醛为起始原料,与丙炔反应得到1‑苯基丁‑2‑炔‑1‑醇I,基于迈耶尔‑舒斯特重排反应的一锅法反应将中间体转化为5‑甲基‑3‑苯基异恶唑II,通过NBS作用在异恶唑环的4位加溴,得到4‑溴‑5‑甲基‑3‑苯基异恶唑III,再通过金属钯催化的Suzuki和(4‑氨磺酰基苯基)硼酸偶联,最终4步反应完成代地考昔的全合成。与现有技术相比,该合成方法首次将迈耶尔‑舒斯特重排反应应用于代地考昔的合成,通过两步一锅的方法减少了反应步骤和中间体的分离纯化次数。
-
公开(公告)号:CN113603674A
公开(公告)日:2021-11-05
申请号:CN202110836046.7
申请日:2021-07-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22 , C07D333/16 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物、合成方法及其应用。本发明通过5,5’‑二溴‑3,3’‑联噻吩和芳基炔丙醇在催化剂、助催化剂和碱性溶剂存在条件下发生Sonogashira偶联反应得到5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物;5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物在催化剂的条件下,在溶剂中发生碘阻断Meyer‑Schuster重排反应得到5,5’位碘代烯酮取代的3,3’‑联噻吩衍生物。本发明的合成方法简单,得到的5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物具有良好的荧光发射性能和金属离子识别性能,可作为有机小分子荧光材料,用于金属离子检测和荧光探针等领域。
-
-
-
-