公开(公告)号：CN117126118A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202310990637.9

申请日：2023-08-08

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 陈家鸣 ,  谢悦悦 ,  张华 ,  贺帅 ,  杨文丰 ,  吴丽娟 ,  周敏 ,  蔡嘉明 ,  殷燕 ,  王立恒 ,  徐国磊 ,  张骏昊

IPC: C07D261/08

Abstract: 本发明提供一种代地考昔的合成方法，包括以下步骤，以苯甲醛为起始原料，与丙炔反应得到1‑苯基丁‑2‑炔‑1‑醇I，基于迈耶尔‑舒斯特重排反应的一锅法反应将中间体转化为5‑甲基‑3‑苯基异恶唑II，通过NBS作用在异恶唑环的4位加溴，得到4‑溴‑5‑甲基‑3‑苯基异恶唑III，再通过金属钯催化的Suzuki和(4‑氨磺酰基苯基)硼酸偶联，最终4步反应完成代地考昔的全合成。与现有技术相比，该合成方法首次将迈耶尔‑舒斯特重排反应应用于代地考昔的合成，通过两步一锅的方法减少了反应步骤和中间体的分离纯化次数。