公开(公告)号：CN106496153B

公开(公告)日：2018-07-10

申请号：CN201610806347.4

申请日：2016-09-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  朱耀华 ,  孟凡丽 ,  陆成 ,  程凤凯 ,  陶瑞衡 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌

IPC: C07D263/16 ,  C07D413/04 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明公开了一种1，3‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：（1）将芳香醛ArCHO和高氯酸锂LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；（2）将氰基类似物还原得到2‑羟基胺类化合物；（3）2‑羟基胺类化合物、二硫化碳和硝酸铅反应得到1，3‑恶唑‑2‑硫酮中间体；（4）碱性条件下，1，3‑恶唑‑2‑硫酮中间体与亲核试剂反应得N‑取代的1，3‑恶唑‑2‑硫酮类神经氨酸酶抑制剂。本发明得到的抑制剂展现出了较好的神经氨酸酶抑制活性，IC50值可达到16μM。同时，本发明合成方法简单，所用原料廉价易得。

公开(公告)号：CN106496153A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610806347.4

申请日：2016-09-07

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  朱耀华 ,  孟凡丽 ,  陆成 ,  程凤凯 ,  陶瑞衡 ,  潘金鹏 ,  孙玉星 ,  段永斌

IPC: C07D263/16 ,  C07D413/04 ,  A61P31/16

CPC classification number: C07D263/16 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明公开了一种1，3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明的方法具体如下：（1）将芳香醛ArCHO和高氯酸锂LiClO4·3H2O、三甲基氰硅烷TMSCN反应得到氰基类似物；2）将氰基类似物还原得到2-羟基胺类化合物；3）2-羟基胺类化合物、二硫化碳和硝酸铅反应得到1，3-恶唑-2-硫酮中间体；（4）碱性条件下，1，3-恶唑-2-硫酮中间体与亲核试剂反应得N-取代的1，3-恶唑-2-硫酮类神经氨酸酶抑制剂。本发明得到的抑制剂展现出了较好的神经氨酸酶抑制活性，IC50值可达到16μM。同时，本发明合成方法简单，所用原料廉价易得。