公开(公告)号：CN106916145B

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：CN201710129822.3

申请日：2017-03-06

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  孙玉星 ,  张华 ,  孙国峰 ,  陶瑞衡 ,  段永斌 ,  孙越 ,  江沁楠

IPC: C07D403/12

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体公开了一种SLx‑2119的合成方法，首先以异丙胺和溴乙酰溴为起始原料制得2‑溴‑N‑异丙基乙酰胺Ⅰ，然后再依次与3‑羟基苯甲酸甲酯发生亲核取代反应、酯水解反应、与2‑氨基苯甲胺酰发生胺化反应、环合反应和氯化反应，最后与5‑氨基吲唑发生亲核取代反应，制得SLx‑2119。本发明避免了价格昂贵的二羟基苯基硼酸酯、Pd(dppf)Cl2和2,4二氢喹唑啉等试剂的使用，降低了成本，同时也避免了重金属钯的使用，无重金属污染，环境友好且原药料无重金属残留，反应路线短，产率高，成本低，利于工业化生产。

公开(公告)号：CN106916145A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201710129822.3

申请日：2017-03-06

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 殷燕 ,  孙玉星 ,  张华 ,  孙国峰 ,  陶瑞衡 ,  段永斌 ,  孙越 ,  江沁楠

IPC: C07D403/12

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体公开了一种SLx‑2119的合成方法，首先以异丙胺和溴乙酰溴为起始原料制得2‑溴‑N‑异丙基乙酰胺Ⅰ，然后再依次与3‑羟基苯甲酸甲酯发生亲核取代反应、酯水解反应、与2‑氨基苯甲胺酰发生胺化反应、环合反应和氯化反应，最后与5‑氨基吲唑发生亲核取代反应，制得SLx‑2119。本发明避免了价格昂贵的二羟基苯基硼酸酯、Pd(dppf)Cl2和2,4二氢喹唑啉等试剂的使用，降低了成本，同时也避免了重金属钯的使用，无重金属污染，环境友好且原药料无重金属残留，反应路线短，产率高，成本低，利于工业化生产。