公开(公告)号：CN116253695B

公开(公告)日：2025-03-04

申请号：CN202211634345.3

申请日：2022-12-19

Applicant: 青岛泰博恒生物医药科技有限公司

Inventor： 王妍

IPC: C07D261/18 ,  C07F9/653 ,  C07D231/14 ,  C07F9/6503 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了HSP90抑制剂、或其药用盐，或包含其的药物组合物及其制备方法和用途。本发明提供的通式(I)的化合物可用作HSP90抑制剂，其可用于预防和/或治疗HSP90相关的疾病，比如肿瘤、癌症、器官纤维化，还可用于抗菌。本发明中涉及的所有通式(I)的化合物都为HSP90抑制剂，具有更强的HSP90抑制活性，尤其是抗肿瘤、抗癌、抗器官纤维化和抗菌活性。

公开(公告)号：CN119264193A

公开(公告)日：2025-01-07

申请号：CN202411302548.1

申请日：2024-09-18

Applicant: 武汉大学

Inventor： 陈才友 ,  雷一凡 ,  张子芯 ,  黄春熙 ,  薛凯阳

IPC: C07F17/02 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/653 ,  B01J31/24 ,  C07D241/20 ,  C07D491/107 ,  C07D413/12 ,  C07D277/28 ,  C07D213/65 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种基于反位效应的强配位PNN三齿手性配体及其在自由基不对称官能团化及相关反应中的应用，属于有机化学技术领域。该强配位PNN三齿手性配体具有独特的结构和性质，能有效解决强配位底物如杂环类化合物等对催化剂的毒化难题，显著提高此类底物反应过程中的催化效率和对映选择性。强配位PNN三齿手性配体能够用于廉价金属催化的自由基不对称官能团化反应，尤其适用于不对称叠氮化反应。同时，本发明公开了所述强配位PNN三齿手性配体在血管非炎性蛋白‑1抑制剂(Vanin‑1)、昂唑司特(Ontazolast)、天然产物Conulothiazole A、钙离子通道拮抗剂TTA‑A8等分子中的合成应用。本发明具有显著的理论创新及良好的实际应用价值。

公开(公告)号：CN118666770A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202410891073.8

申请日：2024-07-04

Applicant: 武汉理工大学

Inventor： 黄毅勇 ,  李子涵 ,  贺凤开

IPC: C07D263/16 ,  C07D413/12 ,  C07F9/653 ,  C07B53/00 ,  B01J31/22 ,  B01J31/18 ,  B01J31/24 ,  C07C29/143 ,  C07C33/20 ,  C07D413/06 ,  C07C2/86 ,  C07C15/54

Abstract: 本发明公开了一种含噁唑啉片段的手性三齿阴离子配体及其合成方法及应用，属于手性配体技术领域。该含噁唑啉片段的手性三齿阴离子配体化合物，其结构式为：#imgabs0#其中：R1为2‑甲基‑8‑喹啉基或2‑(二苯基膦)苯基中的一种；R2为甲基、苄基或异丙基中的一种。该阴离子配体化合物，可以与廉价的过渡金属盐，如铜、锌、钴等金属配位，用于催化酮的硼氢化反应、Sonogashira偶联反应和迈克尔加成反应等多种不对称催化反应，表现出较好的催化活性；同时制备过程简单，条件温和，具有重要的应用前景。

公开(公告)号：CN118324710B

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202410771021.7

申请日：2024-06-14

Applicant: 四川大学华西医院

Inventor： 孙洪宝 ,  任美佳 ,  丁成林 ,  陈烽烽 ,  付诗琴

IPC: C07D271/10 ,  C07D413/04 ,  C07D271/113 ,  C07F9/653

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种噁二唑化合物的制备方法。本发明提供了一种新的合成方法，将四嗪与作为亲核试剂的m‑CPBA进行反应，制备得到了一类噁二唑化合物。并且通过优化反应条件，本发明获得了最高99%的收率。本发明的制备方法具有高收率、反应路线短、条件温和、适用底物范围广等优势，具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN118388531A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410457051.0

申请日：2024-04-16

Applicant: 湖北泰盛化工有限公司

Inventor： 程亚利 ,  田义群 ,  曹杰 ,  张锐 ,  彭春雪 ,  胡波 ,  胡付超 ,  郑松林 ,  包俸川 ,  张子和 ,  钟嫄 ,  谢盛燕 ,  李晓晴 ,  江逸帆 ,  郭子杰

IPC: C07F9/38 ,  C07F9/653 ,  C07D263/24 ,  C07C227/18 ,  C07C229/12

Abstract: 本发明公开了一种草甘膦原药合成方法，将甘氨酸与多聚甲醛同时投入一元醇和叔胺体系进行加成反应，得到加成反应液；将加成反应液加入磷酸盐或聚磷酸盐催化剂进行搅拌反应，反应后再加入亚磷酸二甲酯进行缩合反应，缩合反应结束后，经酸解、脱醇得到草甘膦。甘氨酸与半缩醛及甲醛进行加羟甲基化加成反应生成单元加成中间体和双元加成中间体；双元中间体在催化剂作用下反应转化为中间体3，与亚磷酸二甲酯、盐酸选择性反应生成草甘膦，得到的草甘膦原药杂质低、纯度高。

公开(公告)号：CN117603268A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311321807.0

申请日：2023-10-12

Applicant: 安徽农业大学

Inventor： 李乾坤 ,  俞杰 ,  庞良智 ,  汪纯

IPC: C07F9/653 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/53 ,  C07F9/6558

Abstract: 本发明公开了一种兼有轴手性和膦中心手性的氮膦双齿配体及其制备方法，所述制备方法包括：将碱、催化剂、手性亚磷酰胺配体、添加剂、季鏻盐、苯并噁唑/苯并噻唑和溶剂混合反应；在惰性气体保护下反应结束后，加入硫，常温下惰性气体保护继续反应；过滤、浓缩、柱层析得到含有轴手性和膦中心手性的氮膦双齿配体；本方法采用季鏻盐、苯并噁唑/苯并噻唑为原料，以钯和手性亚磷酰胺配体为催化体系，在温和的条件下以较高的产率和对映选择性得到同时具备轴手性和膦中心手性的氮膦双齿配体。

公开(公告)号：CN114181256B

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202010976448.2

申请日：2020-09-15

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 李长坤 ,  李冰 ,  徐文斌 ,  孙明河

IPC: C07F9/653 ,  B01J31/24 ,  C07C213/08 ,  C07C217/84 ,  C07D471/10

Abstract: 本发明公开了一种手性双噁唑啉‑炔基膦类配体及其制备和应用。本发明从2‑噁唑啉取代的溴苯、末端炔烃和三苯氧基膦出发，实现配体的高效高产率制备。该类配体可用于但不仅限于铑和钴等金属参与的不对称反应，用于以高对映选择性地制备1，2‑二取代的烯丙基胺和手性吡啶等。

公开(公告)号：CN116283811A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310048060.X

申请日：2021-09-15

Applicant: 湖北尚赛光电材料有限公司

Inventor： 穆广园 ,  庄少卿 ,  张诒 ,  彭一龙

IPC: C07D263/52 ,  C07D277/60 ,  C07D413/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/147 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6541 ,  H10K85/60 ,  H10K50/11

Abstract: 本发明涉及光电材料应用科技领域，公开了一种稠环化合物及其有机电致发光器件。该稠环化合物通过引入具有较高三线态能级的菲并五元杂环核心结构，以及使用不同种类电子供受体基团对核心结构进行精细调控，提供了一种综合性能优良的发光主体材料，有效解决了目前发光主体材料由于电荷注入困难而导致的驱动电压高、荧光量子效率低等问题，达到了兼顾发光效率与驱动电压的技术效果，作为发光主体材料在有机电致发光器件中具有显著的应用价值。

公开(公告)号：CN113666962B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202110944796.6

申请日：2021-08-17

Applicant: 南方科技大学

Inventor： 刘心元 ,  叶柳 ,  刘霖 ,  刘晓冬 ,  杜炫毅 ,  李忠良 ,  顾强帅

IPC: C07F9/653 ,  B01J31/24 ,  C07C2/84 ,  C07C13/48

Abstract: 本发明属于有机化学配体领域，公开了一种氮氮磷配体，具有通式Ⅰ的结构或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体：R1、R5各自独立地选自氢、烷基、烷氧基、环烷基、烯基、炔基、羟基、醛基、羧基、酯基、卤素、三氟甲基、氰基、酰基、酰胺基、氨基、硝基、苯基、苄基、磺酰基、磺酸基、巯基；R2选自以下结构之一：烷基、烷氧基、环烷基、烯基、炔基、苯基、苄基、苯乙基、萘甲基、‑CHPh2、酯基、‑CH2OBn，或取代的苯基或苄基，或R2与R4相连成五元环且并苯环；所述R3选自氢或烷基；所述R4选自氢、烷基、烷氧基、烯基、炔基、苯基、苄基；W为PR2或者P(O)R2，R选自苯基、萘基、环己基、取代的苯基。本发明还公开了氮氮磷配体的制备方法和用途。

公开(公告)号：CN107954999B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201710977941.4

申请日：2017-10-17

Applicant: 上海医药集团股份有限公司

Inventor： 王倩 ,  夏广新 ,  石辰 ,  张霖 ,  舒思杰 ,  张冰宾 ,  周佳玲 ,  陈娜 ,  张乐多 ,  毛煜 ,  刘彦君

IPC: C07D413/06 ,  C07D271/08 ,  C07F7/10 ,  C07D413/12 ,  C07F5/02 ,  C07C391/00 ,  C07F9/653 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/695 ,  A61K31/675 ,  A61K31/541 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D413/04 ,  C07D317/30

Abstract: 本发明公开了含噁二唑环化合物、制备方法、中间体、组合物及应用。本发明的如式I所示的含噁二唑环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体，在分子水平及细胞水平对IDO的抑制活性高，其在动物水平对与IDO活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好、生物利用度高，具有较好的成药性。