公开(公告)号：CN117820134A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202410037272.2

申请日：2024-01-10

申请人： 山东盛安贝新材料有限公司南京分公司

发明人： 姜珍华 ,  师明军 ,  程智勇 ,  王勇 ,  金峰 ,  郭一冬 ,  王魁 ,  贾鲁鲁 ,  朱琛

IPC分类号： C07C213/02 ,  C07C215/42 ,  C07C269/04 ,  C07C271/16 ,  C07C231/02 ,  C07C235/26 ,  C07C213/00

摘要： 本发明属于化合物合成技术领域，公开了一种cis‑3‑甲氧基环丁胺盐酸盐的制备方法，包括以下主要步骤：3‑氧代环丁烷基羧酸、草酰氯在一定条件下反应至完全，得中间体1；TEA、二苄胺、中间体1加入有机溶剂中搅拌溶解，反应完全纯化得中间体2；中间体2、LAH在一定条件下反应至完全，后处理纯化得到中间体3；中间体3加入催化剂，50℃反至完全，过滤所得滤液，加入三乙胺、二碳酸二叔丁酯，反应至完全，得中间体5；中间体5加入有机溶剂搅拌溶解，缓慢滴加浓盐酸，搅拌反应至完全得产物。本发明具有高收益、低成本的优势，将收率和纯度提高，可用于工业化生产，并已经实现了克级小试及公斤级中试生产。

公开(公告)号：CN115160159B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202210274285.2

申请日：2022-03-21

申请人： 贵州大学

发明人： 李圣坤 ,  胡女丹

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C213/08 ,  C07C271/20 ,  C07C269/06 ,  C07C217/58 ,  C07C213/02 ,  C07C255/58 ,  C07C253/30 ,  C07D215/12 ,  A01P3/00 ,  A01N33/08 ,  A01N47/12 ,  A01N37/34 ,  A01N33/18 ,  A01N43/42

摘要： 本发明提供了一种Halichonine B类似物及其制备方法和在制备农用杀菌剂中的应用，属于农药技术领域。本发明提供的Halichonine B类似物对水稻纹枯病菌、小麦纹枯病菌、油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、小麦全蚀病菌、番茄灰霉病菌、马铃薯晚疫病菌、辣椒疫霉病菌、番茄早疫病菌、水稻恶苗病菌、马铃薯干腐病菌、黄瓜炭疽病菌、水稻稻瘟病菌等多种植物病原真菌均具有抑菌活性。

公开(公告)号：CN112661655A

公开(公告)日：2021-04-16

申请号：CN202011600798.5

申请日：2020-12-29

申请人： 江苏云朴医药新材料科技有限公司

发明人： 张振兴 ,  杨浩浩

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/42

摘要： 本发明公开了一种1‑氨甲基‑1‑环丙醇类化合物的合成方法，包括以下步骤：(1)、在氮气保护下，将化合物(I)、THF以及DBU混合，得到第一混合物；将所述第一混合物与保护试剂混合，得到第二混合物；将所述第二混合物升温至回流，继续搅拌，得到第三混合物，将所述第三混合物经过后处理，得到中间体A；(2)、将所述中间体A、THF、二碘甲烷以及Zn‑Cu试剂混合，得到第四混合物；在氮气保护下，将所述第四混合物通过回流搅拌，反应结束后，得到第五混合物，将所述第五混合物经过后处理得到中间体B纯品；(3)、将所述中间体B纯品溶于HCl/MeOH中，经过后处理后得到1‑氨甲基‑1‑环丙醇盐酸盐。

公开(公告)号：CN111170929A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN201911270981.0

申请日：2019-12-12

申请人： 北京达因高科儿童药物研究院有限公司 ,  山东达因海洋生物制药股份有限公司

发明人： 颜世强 ,  郭伟 ,  何淑旺 ,  王文笙

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  C07C215/42

摘要： 本发明提供一种由末端烯烃制备β-氨基醇的方法。该方法以末端烯烃为原料，首先加入二溴海因搅拌，然后再加入有机胺，得到相应的β-氨基醇。本发明的方法条件温和、易于操作，所用原料廉价，具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN108503555A

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：CN201810436475.3

申请日：2018-05-09

申请人： 万华化学集团股份有限公司

发明人： 刘振国 ,  张聪颖 ,  李鑫 ,  薛旭飞 ,  唐磊 ,  王丛

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C213/08

摘要： 本发明提供了4-((4-(二甲氨基)环己基)甲基)环己醇及制备方法和应用。该方法将HMDA反应过程中的副产4-((4-环己胺基)甲基)环己醇与甲醛、氢气在催化剂的作用下，反应得到4-((4-(二甲氨基)环己基)甲基)环己醇。所得的4-((4-(二甲氨基)环己基)甲基)环己醇经过提纯之后可以用作聚氨酯发泡反应型催化剂。本发明实现了HMDA副产的有效利用，生产成本大大降低，实现了资源的合理化利用。4-((4-(二甲氨基)环己基)甲基)环己醇作为一种新型的反应型催化剂，用于制备聚异氰脲酸酯/聚氨酯等，具有气味低、耐黄变能力强的特点，制品具有较低的VOC。

公开(公告)号：CN107148409A

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：CN201580056555.0

申请日：2015-08-20

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： H-Y·肖 ,  A·J·迪克曼 ,  Z·肖 ,  M·G·杨 ,  T·G·M·达尔 ,  J·L·吉尔摩 ,  D·马尔库

IPC分类号： C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C217/74 ,  C07C219/24 ,  C07C233/41 ,  C07C235/46 ,  C07C251/38 ,  C07C251/42 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C317/28 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07D209/46 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D277/24 ,  C07D305/08 ,  C07D309/06 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/76 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07F7/08 ,  C07F9/09 ,  C07F9/54 ,  C07F9/572 ,  C07F9/62 ,  C07F9/655 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00

摘要： 本发明公开式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物和/或其盐，其中R1为‑OH或‑OP(O)(OH)2，且X1、X2、X3、R2、R2a、Ra、Rb和Rc如本申请所定义。本发明还公开使用所述化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防许多治疗领域中的疾病或病症(诸如自身免疫疾病及血管疾病)或减慢其进展。

公开(公告)号：CN106220515A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201610661903.3

申请日：2016-08-12

申请人： 郸城巨鑫生物科技有限公司

发明人： 尤敏 ,  周超 ,  文倩 ,  陈华亚 ,  郭新炯 ,  郭燕军 ,  赵建平 ,  郭彦超 ,  陶瑞 ,  刘德斌 ,  陶思立

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/42 ,  C07C227/22 ,  C07C229/48

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/22 ,  C07C215/42 ,  C07C229/48

摘要： 本发明涉及一种(1R,4S)-1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯盐酸盐的合成方法。该方法反应条件温和，直接使用(1S,4R)-(-)-2-氮杂双环[2,2,1]庚-5-烯-3-酮，经过水解和还原两步反应得到(1R,4S)-1-氨基-4-羟甲基-2-环戊烯盐酸盐，收率高，光学纯度高。

公开(公告)号：CN105026362A

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：CN201480009497.1

申请日：2014-02-21

申请人： 百时美施贵宝公司

发明人： T·G·M·达尔 ,  肖海云 ,  A·J·迪克曼 ,  E·J·陈 ,  M·达布罗 ,  D·R·罗伯茨

IPC分类号： C07C215/42 ,  A61K31/133 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D207/50 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C25/22 ,  C07C49/67 ,  C07C215/42 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/10 ,  C07F9/117

摘要： 本发明披露了式(I)化合物和/或其盐其中R为-OH或-OP(O)(OH)2。本发明还披露了使用上述化合物作为G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法，以及包含上述化合物的药物组合物。这些化合物可在多种治疗领域中用于治疗、预防疾病或病症(例如自身免疫性疾病和血管疾病)或减慢其进展。

公开(公告)号：CN101535240B

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：CN200680055997.4

申请日：2006-10-02

申请人： 于崇曦 ,  上海泰飞尔生化技术有限公司

发明人： 于崇曦 ,  徐丽娜

IPC分类号： C07C215/40 ,  C07C215/42

CPC分类号： C07C405/0041

摘要： 通式(2)“结构式2”中的新型的带有正电荷的前列腺素、前列腺环素及相关化合物的前药已被设计并合成。上述通式(2)“结构式2”所表示的化合物可以由保护的前列腺素、前列腺环素及相关化合物与适当的醇、硫醇或胺与偶合剂反应制备获得，偶联剂例如：N，N’-二环己基碳酰亚胺(DCC)、N，N’-二异丙基碳酰亚胺(DIC)、O-(苯并三氮唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸酯、O-(苯并三氮唑-1-基)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三唑-1基-氧基-三(二甲氨基)磷鎓六氟磷酸酯等。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物在水中的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞质。实验结果证明这些前药透过人体皮肤的速度比前列腺素、前列腺环素及相关化合物快了近1000倍。在血浆中，超过90％的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可用于治疗人或动物的任何前列腺素、前列腺环素及相关化合物可治疗的状态。在治疗中，该前药可通过透皮给药，避免了前列腺素、前列腺环素及相关化合物所产生的大多数副作用。通过前药的控释透皮给药系统可以使血液中前列腺素、前列腺环素及相关化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少前列腺素、前列腺环素及相关化合物产生的副作用。这些前药的透皮给药的另一大好处是给药更加方便，特别是对儿童给药。

公开(公告)号：CN104098478A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201310118577.8

申请日：2013-04-08

申请人： 安徽贝克联合制药有限公司

发明人： 岳祥军 ,  钟晓锋 ,  田磊 ,  王志邦

IPC分类号： C07C213/10 ,  C07C215/42

摘要： 本发明属于化合物制备技术领域，具体涉及一种氨基醇的拆分方法。本发明可实现一次拆分同时得到光学纯氨基醇酒石酸盐和光学纯氨基醇盐酸盐，工艺收率高、制得产品的光学纯度高、质量稳定、环境污染少、生产成本低、易于工业化，且制得的光学纯氨基醇D-酒石酸盐(3)和光学纯氨基醇盐酸盐(6)不需脱盐即可直接用于制备阿巴卡韦和卡巴韦。