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公开(公告)号：CN115141206B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202210747331.6
申请日：2022-06-28
IPC分类号： C07D491/16 , A61K31/4745 , A61K47/54 , A61P31/14 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种ɑ‑硫辛酸石蒜碱偶联物及其制备方法和应用。本发明提供了一种ɑ‑硫辛酸石蒜碱偶联物，具有式Ⅰ所示结构：所述α‑硫辛酸石蒜碱偶联物能够有效抑制新型冠状病毒的细胞活性，能够用于制备预防和治疗抗新型冠状病毒药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115925650B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202211594689.6
申请日：2022-12-13
IPC分类号： C07D277/36 , C07D213/22 , A61K31/426 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P9/00
摘要： 本申请提供一种依帕司他4,4’‑联吡啶共晶及其制备方法和应用。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶中，依帕司他与4,4’‑联吡啶的摩尔比为2:1。所述依帕司他4,4’‑联吡啶共晶具有改善的水溶性和化学稳定性，可以有效降低生产、储存和运输成本。
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公开(公告)号：CN114106034B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202111484322.4
申请日：2021-12-07
IPC分类号： C07F7/18 , C07C67/31 , C07C69/732 , C07C303/28 , C07C309/73 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61K31/695
摘要： 本发明提供了一种氨基酸及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。本发明以肉桂酸甲酯为原料，与AD‑mix‑alpha发生Sharpless不对称双羟基化得到邻二醇类化合物，然后经过对甲苯磺酰氯酯化、引入叔丁基二甲基硅醚保护基，再与甲基‑氨基甲酸酯反应，然后脱除C‑末端甲酯将羧基游离，得到氨基酸。与现有技术路线相比，本发明的方法原料廉价易得、步骤简短、整体收率较高：本发明所用最初级原料肉桂酸甲酯为易获取的商品化试剂且价格低廉；从肉桂酸甲酯算起，本发明的方法只需5步即可得到N‑甲基‑3‑羟基苯丙氨酸，技术路线更短；总收率接近60％，是现有技术路线的2倍以上。
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公开(公告)号：CN116429937A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310386938.0
申请日：2023-04-04
摘要： 本发明涉及一种吡仑帕奈原料药中有关物质的检测方法及其应用。属于药物分析技术领域。本发明采用高效液相色谱法，以DAD检测器对样品进行检测。以十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，采用一定比例的乙酸铵水溶液及乙腈溶液为流动相，进行梯度洗脱。经过全面的方法学验证，本方法可有效分离和测定本工艺吡仑帕奈原料药的有关物质，进而对吡仑帕奈原料进行质量控制。
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公开(公告)号：CN116396176A
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202310386953.5
申请日：2023-04-04
IPC分类号： C07C217/48 , C07C213/10 , C07C213/08 , A61K31/137 , A61P25/14
摘要： 本发明涉及一种小粒度盐酸托莫西汀结晶的制备方法。本发明所述高纯度盐酸托莫西汀的HPLC纯度可达99.85％以上，所述小粒度是指主粒度D50为10‑20μm。所述制备方法为：室温搅拌条件下，向醇溶剂中缓慢滴加酰氯，滴加完毕后保温搅拌，然后向体系中滴加托莫西汀粗品的醚类溶剂，过滤并使用醇溶剂洗涤滤饼，干燥，即得高纯度小粒度盐酸托莫西汀结晶产品。该方法无需粉碎即可获得高纯度且粒度分布可控的盐酸托莫西汀原料药，并且收率高、简单易行、成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111269172B
公开(公告)日：2023-01-06
申请号：CN201911255998.9
申请日：2019-12-11
IPC分类号： C07D211/78 , C07D409/14
摘要： 本发明提供了一种多取代哌啶类化合物的制备方法。该方法以β‑酮酸酯及胺为原料，首先加入糖精搅拌，然后再加入取代芳香醛，得到相应的多取代哌啶类化合物。本发明的方法条件温和、易于操作，所用原料廉价、收率较高，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN115219632A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202210906340.5
申请日：2022-07-29
摘要： 本发明涉及一种(S)‑1‑氨基‑3‑氯‑2‑丙醇盐酸盐的HPLC‑ELSD检测方法。本发明提供了一种利奈唑胺原料中重要杂质(S)‑1‑氨基‑3‑氯‑2‑丙醇盐酸盐的检测方法，所述检测联合采用高效液相色谱‑蒸发光检测器对样品进行检测，以十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，采用一定比例的三氟乙酸水溶液及三氟酸乙腈溶液为流动相，进行梯度洗脱。本方法能够有效分离和测定利奈唑胺物料B中杂质(S)1‑氨基‑3‑氯‑2‑丙醇盐酸盐，方法操作简便，高效快捷。
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公开(公告)号：CN113648293B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202110954254.7
申请日：2021-08-19
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/277 , A61P31/14
摘要： 本发明提供了对苯醌和/或对苯醌衍生物在制备抗新型冠状病毒药物中的应用，属于生物医药技术领域。对苯醌和/或对苯醌衍生物能够抑制新型冠状病毒的3C样蛋白酶(3C‑likeprotease，3CLP)和/或木瓜样半胱氨酸蛋白酶(papain‑likecysteineprotease，PLP)活性，从而抑制新型冠状病毒的活性和增殖，缓解感染的宿主细胞内免疫失衡，进而达到治疗新型冠状病毒的效果。
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公开(公告)号：CN113480492B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202110954251.3
申请日：2021-08-19
IPC分类号： C07D277/36
摘要： 本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种依帕司他的制备方法。本发明提供的制备方法，包括以下步骤：将3‑羧甲基绕丹宁、α‑甲基肉桂醛、催化剂和水混合，依次进行缩合反应和加酸中和，得到依帕司他粗品；所述催化剂包括碱性催化剂和相转移催化剂；将所述依帕司他粗品和醇类有机溶剂混合进行重结晶，得到所述依帕司他。本发明所述制备方法采用水作为反应溶剂，安全环保；本发明将现有的“粗品制备‑酸化游离‑重结晶”三道工序简化为“粗品制备‑重结晶”两道工序，将粗品制备和酸化游离两道工序合二为一，简化了工序；重结晶采用醇类有机溶剂有利于回收再利用。
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公开(公告)号：CN116120281B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202211500791.5
申请日：2022-11-28
IPC分类号： C07D401/04
摘要： 本发明涉及结晶技术领域，具体涉及一种高纯度小粒度地氯雷他定结晶的制备方法。将地氯雷他定粗品加入有机溶剂中加热溶解，进行热过滤并收集热滤液；在保温搅拌条件下，向所述热滤液中滴加纯化水，滴加完毕后降温析晶；析晶后进行析晶过滤并使用有机溶剂洗涤析晶过滤后的滤饼，干燥，即得；加热溶解过程中采用的有机溶剂为乙腈、丙酮或丁酮。本发明提供的制备方法无需粉碎即可获得粒度分布可控的高纯度地氯雷他定产品，并且该方法摩尔收率高、方法简单易行、成本低，易于工业化生产。
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