利匹韦林中间体的制备工艺

    公开(公告)号:CN105566162A

    公开(公告)日:2016-05-11

    申请号:CN201610097412.0

    申请日:2016-02-23

    CPC classification number: C07C253/30 C07C255/42

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种利匹韦林中间体的制备工艺,包括以下步骤:(1)4-溴-2,6-二甲基苯胺和丙烯腈在醋酸钯和膦配体催化下反应生成3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈(反式:顺式=5:1);(2)顺反式混合物在盐酸异丙醇中结晶纯化得到(E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈盐;本发明在现有技术的基础上,原料易得,成本低操作简单,适合工业大生产的要求。

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