公开(公告)号：CN108699056A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201680082527.0

申请日：2016-09-06

Applicant: 江伯伦 ,  张咏森

Inventor： 江伯伦 ,  张咏森

IPC: C07D471/04 ,  C07D209/02 ,  C07D209/56 ,  C07D231/56 ,  C07D307/77 ,  C07D317/46 ,  A61K31/4045 ,  A61P17/00

CPC classification number: A61K31/4045 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/423 ,  A61K31/435 ,  A61K31/475 ,  A61K31/496 ,  A61P17/04 ,  C07D209/02 ,  C07D209/56 ,  C07D231/56 ,  C07D307/77 ,  C07D317/46 ,  C07D471/04

Abstract: 提供了一种治疗有需要的个体的特应性皮炎的方法。该方法包括向个体施用含有治疗有效量的褪黑激素相关化合物和药学上可接受的赋形剂的组合物。

公开(公告)号：CN108383765A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810058768.2

申请日：2018-01-22

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 杜畅 ,  董常明 ,  张蓉

IPC: C07C319/22 ,  C07C323/12 ,  A61K31/196 ,  A61K41/00 ,  A61K47/55 ,  A61K47/59 ,  A61P35/00 ,  C08G73/06

CPC classification number: C07C319/22 ,  A61K31/196 ,  A61K41/0052 ,  A61K47/55 ,  A61K47/59 ,  A61P35/00 ,  C07D317/46 ,  C08G73/0672 ,  C07C323/12

Abstract: 本发明涉及苯丁酸氮芥-多巴胺缀合物及其前药纳米粒子的制备方法。先合成2,2-二甲基-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-丙酸，再以合成2-(2-羟基乙基)二硫基)乙基-2,2-二甲基-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-丙酸乙酯，再合成((2-(2,2-二甲基-1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-丙酰基)氧基)乙基)-4-(4-(双(2-氯乙基)氨基)苯基)丁酸甲酯，再合成苯丁酸氮芥-多巴胺缀合物，最后合成苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子。本发明为制备苯丁酸氮芥-多巴胺缀合物前药以及苯丁酸氮芥-聚多巴胺前药纳米粒子提供了一种简单而有效的途径，为获得具有近红外光吸收性、还原响应性、光热治疗与化疗一体化的高分子药物载体提供了实验平台。

公开(公告)号：CN107474035A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710597334.5

申请日：2017-07-20

Applicant: 广西南宁桂知科技有限公司

Inventor： 石东秀

IPC: C07D317/46

CPC classification number: C07D317/46

Abstract: 本发明公开了一种从芒果核中制备3,4-O-异亚丙基莽草酸的方法，属于3,4-O-异亚丙基莽草酸制备技术领域，所述3,4-O-异亚丙基莽草酸是经过芒果核粉碎、微波提取、一次脱色、粗结晶、二次脱色、大孔吸附树脂分离提纯、浓缩结晶、干燥等步骤制成的。本发明的方法制得的3,4-O-异亚丙基莽草酸的纯度在99.13％以上，且能作为定性、定量的对照品；本发明的方法可有效提取芒果核中的3,4-O-异亚丙基莽草酸，有利于减少芒果核造成的环境污染和资源得不到有效利用。

公开(公告)号：CN106831698A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201611184036.5

申请日：2016-12-20

Applicant: 中山大学

Inventor： 纪红兵 ,  陈亚举 ,  罗荣昌 ,  周贤太

IPC: C07D317/36 ,  C07D317/46 ,  B01J31/22

CPC classification number: C07D317/36 ,  B01J31/1815 ,  B01J2231/341 ,  B01J2531/025 ,  B01J2531/26 ,  B01J2531/31 ,  B01J2531/62 ,  B01J2531/72 ,  B01J2531/845 ,  C07D317/46

Abstract: 本发明公开了一种多相催化合成环状碳酸酯的方法，利用二氧化碳和环氧化物作为原料，以超交联金属卟啉多孔材料为多相催化剂，季鎓盐为助催化剂，在二氧化碳浓度为15~100%，压力为0.1 MPa~3.0 MPa，温度为25~100℃的条件下，实现了高效高选择性催化合成环状碳酸酯。该方法的主要优点是催化剂活性高，性能稳定，制备方法简单、成本低，易回收，反应条件温和，不需要添加任何溶剂。此外，本发明能够利用工业废气中二氧化碳为原料，在常温常压条件下催化转化为环状碳酸酯，极具工业应用价值。

公开(公告)号：CN105358604A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201480036986.6

申请日：2014-04-29

Applicant: 道达尔研究技术弗吕公司 ,  国家科学研究中心

Inventor： J-F.卡彭蒂尔 ,  S.吉尔劳姆 ,  W.格林

IPC: C08G64/30 ,  C07D317/36

CPC classification number: C08G64/305 ,  C07D317/36 ,  C07D317/46 ,  C08G63/64 ,  C08G64/30

Abstract: 本发明涉及用于制备聚碳酸酯的工艺。特别地，本发明涉及通过五元环状碳酸酯的开环聚合制备聚碳酸酯或者其共聚物的工艺，所述工艺包括如下步骤：在至少一种催化剂的存在下使一种或者多种具有式(I)的化合物、其立体异构体、外消旋体、或者混合物均聚或共聚；任选地与一种或者多种环状酯、其立体异构体、外消旋体、或者混合物共聚；在式(I)中，各虚线键“a”和“b”是实键、楔键、或者虚楔键；且R21和R22与环状碳酸酯的碳原子4和5一起形成选自C5-9亚环烷基、C5-9亚环烯基、和C6-12亚芳基的环，所述环任选地被各自独立地选自如下的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C6-12芳基、C1-6烷硫基、羧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氧基、氨基、或者单-或二-C1-6烷基氨基。

公开(公告)号：CN105153105A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510502205.4

申请日：2015-08-15

Applicant: 浙江永宁药业股份有限公司

Inventor： 叶天健 ,  陆修伟 ,  郁光亮 ,  何思

IPC: C07D317/46 ,  C07C69/757

CPC classification number: C07D317/46 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明属于药物化学合成领域，具体涉及一种1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酸的合成方法及其中间体。本发明的一个目的是提供一种化合物(1)的合成方法，所述方法包括：a.化合物(4)与三溴化硼反应合成化合物(3)b.化合物(3)与二氟二溴甲烷在相转移催化剂存在下进行关环反应合成化合物(2)c.化合物(2)水解合成化合物(1)本发明通过提供一种新的化合物(4)，得到一种新的制备化合物(1)的方法，这种方法不仅能够提高反应整体的收率，同时可以避免使用昂贵的反应原料，很大程度上降低了反应的成本。另一方面，这种方法还能避免使用钯催化剂和危险的氰化钠试剂，确保药品生产的安全性，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN105152939A

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：CN201510351267.X

申请日：2009-11-10

Applicant: 阿尔尼拉姆医药品有限公司

Inventor： 莫提亚·马诺哈兰 ,  凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 ,  穆萨斯瓦米·加雅拉曼 ,  大卫·巴特勒 ,  贾亚普拉卡什·K·纳拉亚纳尼埃尔 ,  马丁·梅尔 ,  拉克斯曼·艾尔特普

IPC: C07C211/21 ,  C07C49/203 ,  C07C49/543 ,  C07C33/02 ,  C07C317/14 ,  C07C247/08 ,  C07C229/12 ,  C07C271/12 ,  C07C251/78 ,  C07C251/38 ,  C07C237/06 ,  C07C255/07 ,  C07C279/12 ,  C07C323/25 ,  C07D213/71 ,  C07D209/48 ,  C07D317/34 ,  C07D211/72 ,  C07J41/00 ,  A61K39/00 ,  A61K47/44 ,  A61K9/16 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04

CPC classification number: A61K47/44 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/28 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55561 ,  C07C229/08 ,  C07C229/30 ,  C07C237/16 ,  C07C251/38 ,  C07C251/78 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C323/25 ,  C07D203/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/44 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  Y02A50/464

Abstract: 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或–连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；E为O、S、N(Q)、C(O)、N(Q)C(O)、C(O)N(Q)、(Q)N(CO)O、O(CO)N(Q)、S(O)、NS(O)2N(Q)、S(O)2、N(Q)S(O)2、SS、O＝N、芳基、杂芳基、环或杂环；以及Q为氢、烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基或ω-硫代磷酸烷基。

公开(公告)号：CN105130948A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201510526116.3

申请日：2011-04-21

Applicant: 弗特克斯药品有限公司

Inventor： G.J.塔诺里 ,  C.哈里森 ,  B.J.利特勒 ,  P.J.罗斯 ,  R.M.休斯 ,  Y.C.庸 ,  D.A.西塞尔 ,  E.C.李 ,  D.T.贝尔蒙

IPC: C07D317/46

CPC classification number: C07D317/46 ,  C07C209/74 ,  C07C225/06 ,  C07D209/12 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及制备可用于治疗CFTR介导的疾病如囊性纤维化的化合物如(R)-1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)-N-(1-(2,3-二羟丙基)-6-氟-2-(1-羟基-2-甲基丙-2-基)-1H-吲哚-5-基)环丙烷甲酰胺(化合物1)的方法。

公开(公告)号：CN105061389A

公开(公告)日：2015-11-18

申请号：CN201510515645.3

申请日：2015-08-20

Applicant: 黄冬焱

Inventor： 黄冬焱

IPC: C07D317/46

CPC classification number: C07D317/46

Abstract: 本发明涉及有机合成领域，特别是涉及2，2-二氟胡椒酸甲酯的制备方法。本发明提供2，2-二氟胡椒酸甲酯的制备方法，包括如下步骤：将2，2-二氟胡椒酰氟(II)和甲醇作用，通过酯化反应制备得到2，2-二氟胡椒酸甲酯(III)。本发明的主要优点如下：本发明所提供的2，2-二氟胡椒酸甲酯的制备方法的合成路线短，工艺流程易于控制，反应完全，收率高，制备得到的目标产品纯度高，质量稳定，完全符合作为农药或医药中间体的使用要求，此外，本方法所用的原料及试剂便宜，各步反应中所用溶剂量少，产生废液少，不仅降低成本减少环境污染，也非常便于大规模商品化生产。

公开(公告)号：CN102281899B

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN200980154380.1

申请日：2009-11-10

Applicant: 阿尔尼拉姆医药品有限公司

Inventor： 莫提亚·马诺哈兰 ,  凯兰托塔提尔·G·拉吉夫 ,  穆萨斯瓦米·加雅拉曼 ,  大卫·巴特勒 ,  贾亚普拉卡什·K·纳拉亚纳尼埃尔 ,  马丁·梅尔 ,  拉克斯曼·艾尔特普

IPC: A61K47/00 ,  A61K31/01

CPC classification number: A61K47/44 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K39/00 ,  A61K39/39 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/28 ,  A61K2039/55555 ,  A61K2039/55561 ,  C07C229/08 ,  C07C229/30 ,  C07C237/16 ,  C07C251/38 ,  C07C251/78 ,  C07C271/12 ,  C07C271/20 ,  C07C323/25 ,  C07D203/10 ,  C07D317/28 ,  C07D317/44 ,  C07D317/46 ,  C07D317/72 ,  C07D319/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/056 ,  C07D491/113 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/3515 ,  C12N2320/32 ,  Y02A50/464

Abstract: 本发明提供了有利地用于将治疗剂体内递送至细胞的脂质颗粒的脂质。具体地，本发明提供了具有下列结构(I)的脂质，其中R1和R2在每一次出现时各自独立地为任选取代的C10-C30烷基、任选取代的C10-C30烯基、任选取代的C10-C30炔基、任选取代的C10-C30酰基或-连接体-配体；R3为氢、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C10烯基、任选取代的C2-C10炔基、烷基杂环、烷基磷酸酯、烷基硫代磷酸酯、烷基二硫代磷酸酯、烷基膦酸酯、烷基胺、羟烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基、ω-硫代磷酸烷基、任选取代的聚乙二醇(PEG、mw 100-40K)、任选取代的mPEG(mw 120-40K)、杂芳基、杂环或连接体-配体；E为O、S、N(Q)、C(O)、N(Q)C(O)、C(O)N(Q)、(Q)N(CO)O、O(CO)N(Q)、S(O)、NS(O)2N(Q)、S(O)2、N(Q)S(O)2、SS、O＝N、芳基、杂芳基、环或杂环；以及Q为氢、烷基、ω-氨烷基、ω-(取代的)氨烷基、ω-磷酸烷基或ω-硫代磷酸烷基。