公开(公告)号：CN119039105A

公开(公告)日：2024-11-29

申请号：CN202411117766.8

申请日：2024-08-14

Applicant: 上海予君生物科技发展有限公司

Inventor： 连家均 ,  余家鑫 ,  彭东杰 ,  胡大伟

IPC: C07C29/48 ,  C07C35/32 ,  C07F7/18

Abstract: 本申请公开了一种制备骨化醇中间体的方法，包括：通过第一化合物和溶液制备混合溶液；将混合溶液输送至预冷器和反应混合器内；将臭氧送入预冷器和反应混合器内，并使混合溶液以第一温度在反应混合器内进行反应，以得到反应液；将反应液输入至反应瓶内，将反应瓶内的温度维持在第二温度范围内；以第二流速向反应液中通入第一预设时间的惰性气体；将反应液升温至第三温度范围内，分批加入预设剂量的还原剂，并保温反应，升温至室温反应第三预设时间；加入水，搅拌分相；对分相后的反应液进行萃取、水洗及干燥、减压浓缩、柱层析纯化，以制备第二、第三化合物；其中，第一、第二和第三化合物均不同。本申请制备效率高。

公开(公告)号：CN115947675B

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202211648550.5

申请日：2022-12-21

Applicant: 博济医药科技股份有限公司

Inventor： 吴桂宝 ,  王廷春 ,  左联 ,  高曙光 ,  廖大志 ,  刘宇哲

IPC: C07C311/20 ,  C07C303/40 ,  C07C29/143 ,  C07C35/32 ,  C07C209/62 ,  C07C211/42 ,  C07C209/68 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04

Abstract: 本发明公开了一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用，该中间体具有式3所示的结构。其以1‑茚酮作为合成原料，经过手性助剂和硼烷的不对称还原，得到纯度高的(S)‑1‑茚醇；将(S)‑1‑茚醇与式2化合物反应，通过磺酰基保护的氨基作为光延反应的亲核试剂，较为简单的构建手性胺，操作简单；氨基用硝基磺酰基保护，避免多取代副产物产生，从而生成产率较高的雷沙吉兰中间体。该中间体可用于不对称合成雷沙吉兰。本发明解决了使用手性拆分路线收率低和副反应多，杂质多的问题。该路线总收率和产品纯度高，具有一定的市场竞争力；#imgabs0#

公开(公告)号：CN116655507A

公开(公告)日：2023-08-29

申请号：CN202310522878.0

申请日：2023-05-10

Applicant: 正大制药(青岛)有限公司

Inventor： 邱传龙 ,  陈阳生 ,  李洁 ,  牛建兴 ,  刘振玉 ,  张丽敏 ,  吕义强 ,  孙青华 ,  刘鹏新 ,  李秀秀

IPC: C07C401/00 ,  C07C29/60 ,  C07C35/32 ,  C07C45/29 ,  C07C49/653 ,  C07F7/18 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

Abstract: 本发明涉及化学及生物制药技术领域，公开了一种艾地骨化醇脱水杂质及其制备方法和应用，以（εR，1R，3aR，4S，7aR）‑八氢‑4‑羟基‑α，α，ε，7a‑四甲基‑1H‑茚‑1戊醇为起始物料，包括以下步骤：（1）脱水反应：将化合物1与甲苯、甲基苯磺酸混合，反应结束后经淬灭、萃取、洗涤、浓缩、纯化得化合物2；（2）氧化反应：将所述化合物2与重铬酸吡啶鎓、二氯甲烷混合，反应结束后经分离、浓缩、纯化，得化合物3；（3）对接反应；（4）脱保护反应；（5）重结晶精制，得到本发明的艾地骨化醇脱水杂质，本发明的艾地骨化醇脱水杂质可作为艾地骨化醇杂质对照品，其制备方法操作简单，收率高，纯度高达97%以上。

公开(公告)号：CN113979866A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111243234.5

申请日：2021-10-25

Applicant: 北京八亿时空液晶科技股份有限公司

Inventor： 张海威 ,  姜卫东 ,  曹建华 ,  唐怡杰 ,  刘殿君 ,  边坤 ,  郭文龙 ,  何连贞

IPC: C07C69/90 ,  C07C67/08 ,  C07C67/293 ,  C07C29/00 ,  C07C35/36 ,  C07C35/32 ,  C07C35/21 ,  C07F7/08 ,  C08F38/00 ,  C08J5/18 ,  C08L49/00 ,  G02B1/04

Abstract: 本发明涉及一种有反向波长色散性的化合物、含该化合物的组合物和光学膜。本发明所述化合物的结构如式(I)所示，该化合物具有优异的反向波长色散性质，将含该化合物的组合物聚合所得光学膜应用于OLED型显示器，由外部光导致的干涉可以被最小化并且可以实现更为理想的黑色。

公开(公告)号：CN106902880B

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201710087625.X

申请日：2017-02-17

Applicant: 苏州大学

Inventor： 李红喜 ,  张梦娟 ,  郎建平

IPC: B01J31/22 ,  C07C29/143 ,  C07C29/14 ,  C07C33/22 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C33/18 ,  C07C33/24 ,  C07C33/32 ,  C07C33/30 ,  C07C33/28 ,  C07C33/025 ,  C07C35/32 ,  C07C35/08 ,  C07C31/12 ,  C07C31/125 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C213/00 ,  C07C215/68 ,  C07D333/16 ,  C07D213/30 ,  C07C253/30 ,  C07C255/53 ,  C07C201/12 ,  C07C205/19 ,  C07D307/44

Abstract: 本发明公开了4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶一价铜配合物在催化酮或醛氢转移反应制备醇中的应用，包括如下步骤：在惰性气体保护下，将反应物醛或酮、碱、催化剂按照摩尔比加入到配备搅拌装置的反应容器中，再加入异丙醇，于80～120℃搅拌反应20‑30小时，得到醇类化合物。本发明使用4,6‑二甲基‑2‑巯基嘧啶配体一价铜配合物作为催化剂，以异丙醇为溶剂和还原剂，这既避免了使用有毒的含膦配体，又不使用贵金属，极大限度地降低了成本。整个过程绿色、高效且易于操作，是一种合成醇的好方法。

公开(公告)号：CN105164108B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201480024563.2

申请日：2014-02-27

Applicant: 阿奎诺克斯药物(加拿大)公司

Inventor： 洛艾德·F·麦肯齐 ,  托马斯·B·马克路瑞 ,  柯蒂斯·哈维格 ,  大卫·博古奇 ,  杰夫·R·雷蒙德 ,  杰里米·D·佩蒂格鲁

IPC: C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07C35/21 ,  C07C35/32 ,  C07D215/227 ,  C07C275/22 ,  C07D221/18 ,  C07D333/20 ,  C07D231/54 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C335/10 ,  C07C233/23 ,  A61K31/047 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D493/10 ,  A61K31/416 ,  C07C35/21 ,  C07C35/23 ,  C07C215/26 ,  C07C215/38 ,  C07C233/23 ,  C07C255/30 ,  C07C275/22 ,  C07C335/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/24 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D221/16 ,  C07D221/18 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20

Abstract: 本文描述了式(II)化合物：其中R1、R2、R5和R13如本文所述，或其立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物，或其药物可接受的盐或溶剂化物，以及其他化合物。这些化合物具有作为SHIP1调节剂的活性，并因此可以用于治疗多种可受益于SHIP1调节的疾病、病症或疾病状况。还公开了包含本发明的化合物的组合物，同时公开了向有此需要的动物施用此类化合物的SHIP1调节的方法。

公开(公告)号：CN106748642A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611065068.3

申请日：2016-11-28

Applicant: 无锡福祈制药有限公司

Inventor： 王涛 ,  王彬彬 ,  孙益林 ,  王庆林 ,  蒲建新 ,  游本加 ,  李晓明 ,  蒋逸云

IPC: C07C29/09 ,  C07C35/32

Abstract: 本发明提供了一种度骨化醇类似物WXFQ‑65的合成方法，其采用过量的卤代试剂对度骨化醇在有机溶剂中进行卤代反应，然后加入水解试剂并在酸性条件下进行水解反应，并通过加入重结晶试剂进行重结晶得到度骨化醇类似物WXFQ‑65。在本发明中，使用过量卤代试剂对度骨化醇卤代后再水解，并通过重结晶得到最终产物，避免了使用剧毒原料二氧化硒进行氧化，且产品光学活性好，合成过程步骤短，条件温和，合成过程环保并适于工业化生产，最后制备得到的度骨化醇类似物WXFQ‑65的水溶性较好，提高了在人体内的吸收率。

公开(公告)号：CN104211579A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201410448287.4

申请日：2014-09-04

Applicant: 上海皓元生物医药科技有限公司 ,  上海皓元化学科技有限公司

Inventor： 郑保富 ,  高强 ,  张宪恕 ,  丁福斗 ,  李洪坤

IPC: C07C35/32 ,  C07C29/09

CPC classification number: C07C29/09 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C2602/46 ,  C07F7/08 ,  C07C35/32

Abstract: 本发明公开了一种用于制备维生素D及其类似物的中间体化合物II的制备方法。该方法包含如下步骤：以化合物IX为起始原料，与丙烯酸乙酯加成还原，再经还原、碘代、取代、烷基化、还原、脱保护反应制得化合物II。本发明还公开了多步骤连续操作而无需单独分离纯化制备化合物II的方法。本发明以廉价原料为起点、简便、安全，利于工业化生产。

公开(公告)号：CN102040625B

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201010550836.0

申请日：2010-11-19

Applicant: 浙江九洲药业股份有限公司

Inventor： 周其林 ,  谢建华 ,  刘晓艳 ,  谢剑波 ,  王立新

IPC: C07F9/58 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07C29/145 ,  C07C33/22 ,  C07C33/18 ,  C07C33/46 ,  C07C35/36 ,  C07C35/32 ,  C07C31/135 ,  C07C33/28 ,  C07C41/26 ,  C07C43/23 ,  C07C67/31 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C69/68 ,  C07C69/675 ,  C07D307/83

CPC classification number: B01J31/249 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/827 ,  C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/145 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/83 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F15/004 ,  C07C33/18 ,  C07C33/28 ,  C07C69/732 ,  C07C69/675 ,  C07C69/734 ,  C07C31/1355 ,  C07C33/20 ,  C07C35/32 ,  C07C35/36 ,  C07C69/76 ,  C07C33/46 ,  C07C43/23 ,  C07C33/22 ,  C07C33/26

Abstract: 本发明涉及一种手性螺环吡啶胺基膦配体化合物与合成方法及其应用。该手性螺环吡啶胺基膦化合物是具有式I结构的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架。该手性螺环吡啶胺基膦化合物可以由具有螺环骨架的光学活性的7-二芳/烷基膦基-7′-氨基-1，1′-螺二氢茚或取代的7-二芳/烷基膦基-7′-羧基-1，1′-螺二氢茚为手性起始原料合成。该手性螺环吡啶胺基膦化合物可作为手性配体用于铱催化的羰基化合物的不对称催化氢化反应中，反应的活性也很高，催化剂的用量可以为0.0001％摩尔，反应的对映选择性达到99.9％ee。

公开(公告)号：CN102001916A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN201010527611.3

申请日：2004-04-15

Applicant: 阿奎诺克斯药物公司

Inventor： J·R·雷蒙德 ,  韩康 ,  周园林 ,  何月华 ,  B·诺伦 ,  J·G·K·伊

IPC: C07C35/32 ,  C07C35/21 ,  C07C215/42 ,  C07C69/16 ,  C07D213/30 ,  C07C35/52 ,  C07C311/04 ,  C07C233/18 ,  C07C279/08 ,  C07D295/096 ,  C07D233/60 ,  C07D213/36 ,  C07D307/52 ,  A61K31/047 ,  A61K31/133 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/18 ,  A61K31/164 ,  A61K31/155 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/341 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P3/10 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00

Abstract: 本文公开了通式(Ia)的化合物及其它茚衍生物，其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5和R6如本文所定义。还公开了含有所述化合物的药物组合物和这些化合物的使用方法。