公开(公告)号：CN102083432B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN200980126188.1

申请日：2009-04-22

Applicant: 赛诺菲-安万特

Inventor： 马赛厄斯·谢弗 ,  约瑟夫·珀纳斯托弗 ,  迪特尔·卡德赖特 ,  哈特穆特·斯特罗贝尔 ,  沃恩加德·切科蒂斯基 ,  L·C·陈 ,  阿莱纳·萨法罗瓦 ,  阿莱克桑德拉·韦科塞尔 ,  马塞尔·帕特克

IPC: A61K31/4402 ,  A61K31/38 ,  A61K31/16 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  C07D333/80 ,  C07D333/32 ,  C07C323/19 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C323/62 ,  C07D213/64 ,  C07D277/56

CPC classification number: C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

Abstract: 本发明涉及式I化合物，其中A、Y、Z、R3至R6、R20至R22和R50具有权利要求书中所述的含义，所述式I化合物为有价值的药物活性化合物。具体地，它们为内皮分化基因受体2(Edg-2，EDG2)抑制剂且可用于治疗疾病如动脉粥样硬化、心肌梗塞和心力衰竭，而内皮分化基因受体2通过溶血磷脂酸(LPA)来活化且也称为LPA1受体。本发明还涉及制备式I化合物的方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN102171612B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200980138968.8

申请日：2009-10-01

Applicant: 大日本印刷株式会社

Inventor： 福田俊治 ,  坂寄胜哉 ,  片山麻美

IPC: G03F7/004 ,  G03F7/028 ,  G03F7/038 ,  G03F7/38 ,  C07C271/24 ,  C07D211/14 ,  C07D295/20

CPC classification number: C07D295/20 ,  C07C271/24 ,  C07D317/50 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0382 ,  G03F7/0387

Abstract: 本发明提供一种感光性树脂组合物，其为高灵敏度，不论聚酰亚胺母体的种类如何均得到溶解性对比度，结果可以保持充分的工艺余量，并且得到形状良好的图案。所述感光性树脂组合物，其中，含有由通式(I)表示的光产碱剂以及聚酰亚胺母体，通式(I)中，各符号如说明书中定义所示。通式(I)

公开(公告)号：CN103607888A

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201280022913.2

申请日：2012-04-09

Applicant: 斯法尔制药私人有限公司

Inventor： 松迪普·杜加尔 ,  迪内希·马哈詹 ,  弗兰克·彼得·霍林格

IPC: A01N35/00 ,  A01N35/02 ,  A61K31/11

CPC classification number: C07D495/14 ,  C07D213/80 ,  C07D213/803 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D295/20 ,  C07D305/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明涉及合成和应用新的手性/非手性经取代甲基甲酰基试剂以修饰药用剂和/或生物活性物质从而改进由未经修饰初始药用剂得到的化合物的物理化学性质、生物学性质和/或药代动力学性质。

公开(公告)号：CN101528685B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN200780040044.5

申请日：2007-10-27

Applicant: 吉瑞工厂

Inventor： I·瓦高 ,  G·贝克 ,  E·鲍佐 ,  S·法卡斯 ,  K·豪诺克 ,  G·凯瑟卢 ,  E·施密特 ,  E·斯泽恩特梅 ,  M·瓦斯塔格

IPC: C07D207/08 ,  A61K31/18 ,  A61P29/00 ,  C07D207/26 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/68 ,  C07D211/76 ,  C07D219/06

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D207/08 ,  C07D207/26 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/68 ,  C07D211/76 ,  C07D219/06 ,  C07D223/10 ,  C07D239/42 ,  C07D241/06 ,  C07D241/20 ,  C07D243/08 ,  C07D279/12 ,  C07D295/20 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D487/08

Abstract: 本发明涉及式(I)的新苯基氨磺酰基苯甲酰胺衍生物和其光学对映体或外消旋体和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物，其是选择性缓激肽B1拮抗剂，其中R1-R5和Z如权利要求中所定义，本发明还涉及生产所述化合物的方法、含有所述化合物的药理学组合物以及其在治疗或预防疼痛性状况和炎性状况中的用途。

公开(公告)号：CN101842093B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN200880113369.6

申请日：2008-10-23

Applicant: 株式会社医药分子设计研究所

Inventor： 武藤进 ,  板井昭子

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07D295/20

CPC classification number: C07D295/20

Abstract: 用以下通式(I)表示的对PAI-1产生具有抑制活性的化合物；其中：R1代表，例如，氢原子，或4-(吗啉基)羰基，环D代表，例如，苯环或具有取代基的苯环，且苯基E具有诸如卤原子、卤代烷基、烷基、卤代烷氧基或烷氧基的取代基。

公开(公告)号：CN101641092A

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：CN200880008297.9

申请日：2008-01-16

Applicant: 西加科技公司

Inventor： T·R·拜利 ,  D·E·赫鲁比 ,  D·戴 ,  T·博尔肯

IPC: A61K31/195 ,  A61K31/175 ,  A61K31/17

CPC classification number: A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/675 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C281/06 ,  C07C311/49 ,  C07D213/70 ,  C07D233/84 ,  C07D261/10 ,  C07D277/36 ,  C07D285/06 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18

Abstract: 公开了通过给予治疗有效量的某些新的磺酰基氨基脲、羰基氨基脲、氨基脲、脲和相关化合物治疗病毒感染的化合物、方法和药物组合物。还公开了制备该化合物的方法和使用该化合物的方法和其药物组合物。尤其是，公开了例如由出血热病毒所引起的病毒感染的治疗和预防，出血热病毒包括但不局限于：沙粒病毒Arenaviridae(Junin、Machupo、Guanarito、Sabia、Lassa、Tacaribe、Pinchinde和VSV)，丝状病毒Filoviridae(埃博拉和马尔堡病毒)，黄热病毒Flaviviridae(黄热病，鄂木斯克出血热和贾萨努尔森林热病毒)，和布尼亚科病毒Bunyaviridae(流行性肝炎)。

公开(公告)号：CN101035783A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200580033637.X

申请日：2005-08-30

Applicant: 神经医药品有限公司

Inventor： 哈桑·帕茹汉斯 ,  侯赛因·帕茹汉斯 ,  Y·丁 ,  T·P·斯诺切

IPC: C07D413/06 ,  C07D241/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D295/215 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D241/04 ,  C07D295/20 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

Abstract: 本发明提供了式(1)的脲衍生物，其包含哌啶或哌嗪环。A和B各自独立地是氢；烷基；6元芳族或非芳族的碳环或杂环部分；氨基烷基或氨基烯基；其中A和B中仅有一个可以是氢或烷基。R1是H、烷基、烯基或炔基。Z是N或CHNR2。各R3可以是各种取代基。各R4可以是H或烷基。Ar各自是任选含有氮原子的6元或稠合的芳环系统；m是0－3，n是0－2。这些化合物能有效改善特征是钙通道活性不正常的疾病。

公开(公告)号：CN105461589A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201610017656.3

申请日：2009-04-22

Applicant: 赛诺菲-安万特

Inventor： 马赛厄斯·谢弗 ,  约瑟夫·珀纳斯托弗 ,  迪特尔·卡德赖特 ,  哈特穆特·斯特罗贝尔 ,  沃恩加德·切科蒂斯基 ,  L·C·陈 ,  阿莱纳·萨法罗瓦 ,  阿莱克桑德拉·韦科塞尔 ,  马塞尔·帕特克

IPC: C07C235/54 ,  C07C231/02 ,  C07C323/62 ,  C07C319/20 ,  C07C317/46 ,  C07C315/04 ,  C07C323/19 ,  C07C317/22 ,  C07C255/54 ,  C07C253/30 ,  C07D213/30 ,  C07D307/12 ,  C07D319/20 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D319/06 ,  C07D263/32 ,  C07D453/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/27 ,  C07D235/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D333/56 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D233/84 ,  C07D213/75 ,  C07D249/06 ,  C07D209/44 ,  C07D295/084 ,  C07D285/06 ,  C07D333/78 ,  C07D221/04 ,  C07D333/32 ,  C07D207/06 ,  C07D277/24 ,  C07D241/36 ,  C07D213/82 ,  C07D277/56 ,  C07D271/08 ,  C07D261/20 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/404 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/439 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07C253/30 ,  C07D207/06 ,  C07D207/27 ,  C07D233/60 ,  C07D241/36 ,  C07D295/084 ,  C07D333/32 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及式I化合物，其中A、Y、Z、R3至R6、R20至R22和R50具有权利要求书中所述的含义，所述式I化合物为有价值的药物活性化合物。具体地，它们为内皮分化基因受体2(Edg-2,EDG2)抑制剂且可用于治疗疾病如动脉粥样硬化、心肌梗塞和心力衰竭，而内皮分化基因受体2通过溶血磷脂酸(LPA)来活化且也称为LPA1受体。本发明还涉及制备式I化合物的方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN102482203B

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201080037989.3

申请日：2010-08-24

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 萨宾·克尔茨维斯基 ,  伊曼纽尔·皮纳德

IPC: C07C233/79 ,  C07C235/62 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/08 ,  C07D307/06 ,  C07D335/02 ,  C07D487/10 ,  C07D295/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495

CPC classification number: A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C233/79 ,  C07C235/62 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D295/12 ,  C07D295/20 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明涉及通式(I)化合物，其中R1/R2相互独立地是氢，低级烷基，-CH2)o-环烷基，其中o为0或1，或是苄基或杂环烷基；或R1和R2与它们连接的N-原子一起成环，所述环含有-(CH2)3-，-(CH2)4-，-(CH2)5-，-(CH2)2-O-(CH2)2-，-(CH2)2-S-(CH2)2-，-(CH2)2-NR-(CH2)2-，-(CH2)2-C(O)-(CH2)2-，-(CH2)2-CF2-(CH2)2-，-CH2-CHR-(CH2)2，-CHR-(CH2)3，CHR-(CH2)2-CHR-，或是环2，6-二氮杂-螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯并且R是羟基，卤素，环烷基，或C(O)O-低级烷基；X是-(CH2)4-，-(CH2)3-，-(CH2)2-或-CH2-；R3是S-低级烷基，CF3，OCHF2，低级烷氧基，低级烷基，苯基，环烷基或卤素；R4是CF3，低级烷氧基，低级烷基，卤素，并且n是1或2；或其药用酸加成盐，外消旋混合物，或对应的对映异构体和/或旋光异构体用于制备药物的应用，所述药物用于治疗精神病，疼痛，记忆力和学习功能障碍，注意力缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：CN103459369B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201280013660.2

申请日：2012-03-13

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 吉原耕生 ,  铃木大辅 ,  山木晋 ,  山田弘美 ,  三原久史 ,  关规夫

IPC: C07D205/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/34

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D267/10 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供作为药物组合物、特别是作为VAP-1相关疾病的预防和／或治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对于具有VAP-1抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，本发明化合物或其盐显示优异的VAP-1抑制活性，对于VAP-1相关疾病、特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿的预防和／或治疗有用，并完成了本发明。另外，本发明涉及含有本发明化合物或其盐和赋形剂的药物组合物，特别是VAP-1相关疾病的预防和／或治疗用药物组合物。