公开(公告)号：CN110267957B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201880009482.3

申请日：2018-02-01

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 仓本和幸 ,  赤岩路则 ,  阿部友亮 ,  荒木威亘 ,  山木晋 ,  国川茂辉 ,  今泉智祯 ,  二川原充启 ,  荒川佳介 ,  岛田逸郎 ,  岛崎雅司 ,  佐竹佳树 ,  渡边和志 ,  小池贵德

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 提供作为肺癌的治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对作为肺癌治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物进行了研究，发现喹唑啉化合物具有优良的G12C突变KRAS抑制活性，可作为肺癌的治疗剂使用，从而完成了本发明。本发明的喹唑啉化合物或其盐可作为肺癌的治疗剂使用。

公开(公告)号：CN103796992B

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201280044954.1

申请日：2012-09-14

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 藤安次郎 ,  大根和彦 ,  山木晋 ,  今泉智祯 ,  本渡猛 ,  松浦圭介 ,  佐藤知兴 ,  笹村智司

IPC: C07C279/18 ,  A61K31/404 ,  A61P13/12 ,  A61P43/00 ,  C07C307/10 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/245 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375

CPC classification number: C07C279/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40

Abstract: 本发明提供作为肾疾病的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明人对具有胰蛋白酶抑制作用的化合物进行了研究，确认胍基苯甲酸化合物具有胰蛋白酶抑制作用，从而完成了本发明。本发明的胍基苯甲酸化合物能够用作作为低蛋白饮食疗法的替代药剂的肾疾病的预防和/或治疗剂、以及胰蛋白酶相关的疾病、例如胰腺炎、反流性食管炎、肝性脑病、流感等的预防和/或治疗剂。

公开(公告)号：CN102498091A

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：CN201080041470.2

申请日：2010-09-15

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 吉原耕生 ,  铃木大辅 ,  山木晋 ,  古贺祐司 ,  关规夫 ,  藤安次郎 ,  闺正博

IPC: C07C237/04 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/05 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是VAP-1相关疾病的预防和/或治疗用医药组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，本发明化合物或其盐显示优良的VAP-1抑制活性，对VAP-1相关疾病、特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿的预防和/或治疗有用，从而完成了本发明。另外，本发明涉及含有本发明化合物或其盐以及赋形剂的医药组合物、特别是VAP-1相关疾病的预防和/或治疗用医药组合物。

公开(公告)号：CN115279739A

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN202180020248.2

申请日：2021-03-26

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 稻垣勇典 ,  上久保隆 ,  二川原充启 ,  前田顺子 ,  山木晋 ,  栗胁生实 ,  饭田真依子 ,  肉仓淳一 ,  小泉由佳 ,  根来贤二 ,  小池贵德 ,  佐波谦吾

IPC: C07D237/20 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D237/22 ,  C07D237/24 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/06

Abstract: 本发明的课题是提供一种医药组合物，特别是适于预防和/或治疗炎症性疾病和/或神经变性疾病的化合物。本发明人对具有NLRP3炎性小体活化抑制作用的化合物的探索进行了深入地研究，发现取代哒嗪化合物具有NLRP3炎性小体活化抑制作用，从而完成本发明。本发明的取代哒嗪化合物可期待作为炎症性疾病和/或神经变性疾病的预防和/或治疗药。

公开(公告)号：CN105051008A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201480014813.4

申请日：2014-03-13

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 藤安次郎 ,  浅野亨 ,  山木晋 ,  金子统 ,  小池由佳 ,  今泉智祯 ,  浦野泰治 ,  佐藤知兴 ,  笹村智司

IPC: C07C279/18 ,  A61K31/24 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/472 ,  A61P13/12 ,  C07D217/26 ,  C07D307/80 ,  C07D333/40 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70

CPC classification number: C07D333/70 ,  A61K31/24 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/472 ,  C07C279/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D217/26 ,  C07D307/81 ,  C07D333/24 ,  C07D333/40 ,  C07D333/68

Abstract: 本发明提供一种作为肾病的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明人等对具有胰蛋白酶抑制活性的化合物进行研究，确认胍基苯甲酸酯化合物具有胰蛋白酶抑制活性，从而完成了本发明。本发明的胍基苯甲酸酯化合物能够作为低蛋白食疗法的代替药剂的肾病(例如，慢性肾病、急性肾小球肾炎、急性肾损伤等)的预防和/或治疗剂和/或作为胰蛋白酶参与的疾病(例如，慢性胰腺炎、反流性食道炎、肝性脑病、流行性感冒等)的预防和/或治疗剂使用。

公开(公告)号：CN101679273A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880016865.X

申请日：2008-05-20

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 肉仓淳一 ,  井上诚 ,  荻山隆 ,  米泽公一 ,  山木晋 ,  横山和宏 ,  柿元周一郎 ,  冈田英嗣

IPC: C07D217/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/10 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D491/056 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D491/06

Abstract: 本发明提供一种可用作N型Ca 2+ 通道阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞N型Ca 2+ 通道作用的化合物进行深入研究，结果发现在1位上具有取代基的本发明四氢异喹啉化合物具有阻滞N型Ca 2+ 通道的作用、抗伤害感受性疼痛的作用、抗神经性疼痛的作用、抑制腹痛的作用以及改善阿片样物质引起的便秘的作用，从而完成本发明。本发明化合物可以用作预防和/或治疗以神经性疼痛或伤害感受性疼痛为代表的各种疼痛、偏头痛或丛集性头痛等头痛、不安或抑郁症、癫痫、脑卒中、不宁腿综合征等中枢神经系统疾病、腹痛或腹胀等腹部症状、腹泻或便秘等排便障碍、肠易激综合征等消化系统疾病、膀胱过动症或间质性膀胱炎等泌尿系统疾病等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN109069498A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201780010949.1

申请日：2017-02-10

Applicant: 安斯泰来制药株式会社 ,  细胞动力学股份有限公司

Inventor： 佐藤一平 ,  上久保隆 ,  三浦理宪 ,  松岛雄司 ,  田中宏明 ,  椎名康裕 ,  山木晋 ,  斋藤智之 ,  清原宏 ,  大江宗理 ,  三原佳代子 ,  布莱利·保罗·摩根 ,  费迪·马里克 ,  史考特·艾米勒·柯利比 ,  路加·艾席克莱夫 ,  吕卜平 ,  杰佛瑞·迈克尔·沃林顿 ,  马克·贾瑞德

IPC: A61K31/47 ,  C07D217/08

Abstract: 本文公开了新的四氢异喹啉衍生化合物，其可作为活性成分用于药物组合物，特别是可用于预防或治疗对骨骼肌肌节的收缩性的调节具有响应性的疾病或病症的药物组合物。这可以例如凭借通过快骨骼肌肌球蛋白、肌动蛋白、原肌球蛋白、肌钙蛋白C、肌钙蛋白I和肌钙蛋白T及其片段和同种型中的一者或多者调节所述快骨骼肌肌节的肌钙蛋白复合体来实现。因此，所述四氢异喹啉衍生化合物可用作预防或治疗1)神经肌肉障碍，2)随意肌的障碍，3)以肌无力、萎缩和疲劳为突出症状的CNS障碍，4)源于系统性障碍的肌肉症状，以及5)盆底肌和尿道/肛门括约肌的功能障碍的药剂。

公开(公告)号：CN102498091B

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201080041470.2

申请日：2010-09-15

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 吉原耕生 ,  铃木大辅 ,  山木晋 ,  古贺祐司 ,  关规夫 ,  藤安次郎 ,  闺正博

IPC: C07C237/04 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07C237/06 ,  C07C237/08 ,  C07C237/10 ,  C07C237/12 ,  C07C237/42 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C311/05 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供作为医药组合物、特别是VAP-1相关疾病的预防和/或治疗用医药组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对具有VAP-1抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，本发明化合物或其盐显示优良的VAP-1抑制活性，对VAP-1相关疾病、特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿的预防和/或治疗有用，从而完成了本发明。另外，本发明涉及含有本发明化合物或其盐以及赋形剂的医药组合物、特别是VAP-1相关疾病的预防和/或治疗用医药组合物。

公开(公告)号：CN103459369A

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN201280013660.2

申请日：2012-03-13

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 吉原耕生 ,  铃木大辅 ,  山木晋 ,  山田弘美 ,  三原久史 ,  关规夫

IPC: C07D205/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/34

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/4412 ,  C07D205/04 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/20 ,  C07D267/10 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供作为药物组合物、特别是作为VAP-1相关疾病的预防和／或治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对于具有VAP-1抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，本发明化合物或其盐显示优异的VAP-1抑制活性，对于VAP-1相关疾病、特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿的预防和／或治疗有用，并完成了本发明。另外，本发明涉及含有本发明化合物或其盐和赋形剂的药物组合物，特别是VAP-1相关疾病的预防和／或治疗用药物组合物。

公开(公告)号：CN110267957A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201880009482.3

申请日：2018-02-01

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 仓本和幸 ,  赤岩路则 ,  阿部友亮 ,  荒木威亘 ,  山木晋 ,  国川茂辉 ,  今泉智祯 ,  二川原充启 ,  荒川佳介 ,  岛田逸郎 ,  岛崎雅司 ,  佐竹佳树 ,  渡边和志 ,  小池贵德

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 提供作为肺癌的治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对作为肺癌治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物进行了研究，发现喹唑啉化合物具有优良的G12C突变KRAS抑制活性，可作为肺癌的治疗剂使用，从而完成了本发明。本发明的喹唑啉化合物或其盐可作为肺癌的治疗剂使用。