公开(公告)号：CN108997469A

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201810984699.8

申请日：2018-08-28

Applicant: 西北大学

Inventor： 白乃生 ,  杨美琪 ,  田梦琪 ,  郭森 ,  王姗姗 ,  王梦旭 ,  王天义 ,  彭赛男 ,  白璐

IPC: C07J63/00 ,  C07H15/203 ,  C07H1/08 ,  C07D311/62 ,  C07D311/30 ,  C07D311/40 ,  C07D305/14 ,  C07H15/18 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07C51/42 ,  C07C65/05 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61K31/56 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/353 ,  A61K31/337 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/575 ,  A61K31/704 ,  A61K31/352 ,  A61K31/192

CPC classification number: C07J63/008 ,  A61K31/192 ,  A61K31/337 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/56 ,  A61K31/575 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  C07C51/42 ,  C07D305/14 ,  C07D311/30 ,  C07D311/40 ,  C07D311/62 ,  C07H1/08 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07J9/00 ,  C07J17/005 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明属于植物提取分析技术领域，特别涉及一种枣根提取物、提取分离方法及其应用，枣根提取物包括以下15种组分：熊果酸、ceanothenic acid、丁香酚-β-D-葡萄糖苷、二氢查尔酮-4′-β-D-吡喃葡萄糖苷、齐墩果酸、3-氧代齐墩果酸、儿茶素、桦木酸、大枣萘醌、无刺枣苄苷Ⅱ、β-谷甾醇、豆甾醇、胡萝卜苷、对羟基苯甲酸、槲皮素。本发明利用乙醇提取、乙酸乙酯萃取，结合运用硅胶、CHP-20P、大孔树脂、Sephadex LH-20等柱层析技术对枣根提取物进行了分离，可应用于延缓阿尔兹海默症和治疗糖尿病药物的研究。

公开(公告)号：CN108602790A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201680081486.3

申请日：2016-12-12

Applicant: 罗塔克罗姆技术有限责任公司

Inventor： 拉斯洛·洛兰特菲 ,  拉斯洛·内梅特

IPC: C07D305/14

CPC classification number: C07D305/14

Abstract: 本发明的主题涉及一种用于分离10-脱乙酰基巴卡丁III的离心分配色谱(CPC)方法，其中将含有10-脱乙酰基巴卡丁III的待纯化溶液在至少一个CPC工序步骤中进行纯化，并且在CPC工序步骤期间使用以下之一作为溶剂混合物：MEK/水、MTBE/丙酮/水和DCM/MeOH/水。本发明的主题还涉及用该方法生产的10-脱乙酰基巴卡丁III溶液。

公开(公告)号：CN108473541A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201680078822.9

申请日：2016-11-24

Applicant: 特拉斯福特普拉斯公司

Inventor： 理查德·贝利沃 ,  博尔汉·阿纳比 ,  米歇尔·德米勒 ,  阿兰·拉洛克 ,  吉恩-克里斯托夫·柯里 ,  辛迪亚·沙菲

IPC: C07K14/195 ,  A61K47/66 ,  A61P35/00 ,  C07C43/295 ,  C07D305/14 ,  C07H15/252 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K14/00 ,  C07K14/47 ,  C07K17/00 ,  C07K7/08 ,  C40B40/10 ,  A61K9/127

CPC classification number: C07K7/08 ,  A61K9/127 ,  A61K9/5107 ,  A61K38/00 ,  C07C43/295 ,  C07D305/14 ,  C07K1/113 ,  C07K7/083 ,  C07K14/00 ,  C40B40/10 ,  Y02P20/55

Abstract: 本公开涉及用于治疗癌症并且增加肽化合物的细胞内化的所述肽化合物和缀合化合物、制备过程、方法及它们的用途。所述肽化合物选自：如SEQ ID NO：9所示的GVRAKAGVRNMFKSESY；如SEQ ID NO：10所示的GVRAKAGVRN(Nle)FKSESY；和如SEQ ID NO：11所示的YKSLRRKAPRWDAPLRDPALRQLL；并且其中将至少一个保护基团和/或至少一种标记试剂与所述肽化合物连接。

公开(公告)号：CN108368075A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680054455.9

申请日：2016-09-21

Applicant: 加利福尼亚大学董事会 ,  维拜尔控股股份有限公司

Inventor： C.E.考尔曼 ,  M.P.汤普森 ,  C.L.M.勒古雅德 ,  N.C.詹内斯基 ,  P.A.伯廷

IPC: C07D305/14 ,  C07D405/04 ,  C07D239/54 ,  C07D475/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/337 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/513

CPC classification number: C07D491/044 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/42 ,  A61K47/542 ,  C07D305/14 ,  C07D475/08 ,  C07D491/22 ,  C07H15/252

Abstract: 本公开一般性提供了可用于治疗癌症的化合物。在一些方面，本公开提供了经化学修饰以包括一个或多个包含疏水部分的模块的小分子细胞毒素。在一些实施方案中，本公开提供用含脂肪酸的模块化学修饰的小分子细胞毒素。在一些方面，本公开提供了包含此类经修饰的小分子细胞毒素和蛋白质的组合物，如药物组合物。在一些实施方案中，蛋白质是清蛋白或清蛋白模拟物。此外，本公开提供了这些化合物和组合物的各种用途。

公开(公告)号：CN108341739A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201710059023.3

申请日：2017-01-23

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 张新刚 ,  冯璋 ,  闵巧桥 ,  付夏平

IPC: C07C17/263 ,  C07C22/08 ,  C07C41/30 ,  C07C43/225 ,  C07C43/29 ,  C07D317/52 ,  C07D471/04 ,  C07D295/073 ,  C07F7/08 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07C45/68 ,  C07C47/55 ,  C07C49/80 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C201/12 ,  C07C205/11 ,  C07C29/62 ,  C07C33/46 ,  C07D307/91 ,  C07D333/76 ,  C07D209/86 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D263/57 ,  C07D279/30 ,  C07D311/04 ,  C07D311/32 ,  C07D205/08 ,  C07J69/00 ,  C07D277/66 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/16 ,  C07D209/26 ,  C07D207/16 ,  C07H13/08 ,  C07H1/00 ,  C07D401/04 ,  C07D239/52 ,  C07D207/34 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  C07D401/10 ,  C07D333/56 ,  C07D491/18 ,  C07D493/04 ,  C07D487/04 ,  C07J1/00 ,  C07D305/14

CPC classification number: C07C17/263 ,  C07C29/62 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C269/06 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/26 ,  C07D209/86 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D239/52 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D279/30 ,  C07D295/073 ,  C07D305/14 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D311/32 ,  C07D317/52 ,  C07D333/56 ,  C07D333/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/18 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/083 ,  C07H1/00 ,  C07H13/08 ,  C07J1/0022 ,  C07J69/00 ,  C07C22/08 ,  C07C43/225 ,  C07C43/29 ,  C07C69/76 ,  C07C47/55 ,  C07C49/80 ,  C07C255/50 ,  C07C205/11 ,  C07C33/46 ,  C07C271/22 ,  C07C271/16

Abstract: 本发明公开了一种α-芳基、杂芳基或烯基-α,α-二氟甲基类化合物的制备方法。本发明的如式C所示的α-芳基、杂芳基或烯基-α,α-二氟甲基类化合物的制备方法包含如下步骤：在溶剂中，在40℃-140℃下，在钯盐、碱和芳基酚类化合物存在的条件下，将式A化合物或式D化合物与式B化合物进行偶联反应，即可。该制备方法具有原料简单、廉价易得、催化剂用量少、底物适用范围广、官能团兼容优秀、操作简便、反应效率高以及可以对药物和生物活性分子进行后期氟修饰等优点。本发明的制备方法制得的产物在生物医药、农药和材料科学等方面具有广泛应用。

公开(公告)号：CN108129422A

公开(公告)日：2018-06-08

申请号：CN201810034556.0

申请日：2018-01-15

Applicant: 重庆市碚圣医药科技股份有限公司

Inventor： 潘敬坤 ,  钟伟

IPC: C07D305/14

CPC classification number: C07D305/14

Abstract: 本发明公开了一种紫杉醇层析浸膏的处理方法。本发明将层析洗脱液浓缩，向浓缩后的浸膏中加入溶剂并加热溶解，溶剂与紫杉醇浸膏的比值为1.5ml/g；加热搅拌下加入有机溶剂溶解，然后冷却静置分层，弃去上清液；下层沉淀物浓缩蒸干，得到处理后的紫杉醇浸膏。本发明可大幅度增加高含量段的收集量，减少需套用的低含量段，提高一次收率及质量，减少工作内容，减少溶剂损耗，使生产效率等得到显著的提高，一次收率可提高20％以上，有效去除杂质，是一种低成本、高效率的紫杉醇提纯方法。同时降低生产成本，减少环境污染。

公开(公告)号：CN107400104A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201710231563.5

申请日：2017-04-11

Applicant: 浙江大德龙生物技术有限公司

Inventor： 李光杰 ,  叶波 ,  林茂 ,  毛剑秋

IPC: C07D305/14

CPC classification number: C07D305/14

Abstract: 本发明提供一种紫杉醇超声波提纯方法，利用超声波清洗机对含水乙醇红豆杉植物粉末颗粒混合物进行超声振荡，加速红豆杉植物细胞中有效成分的分离萃取，然后对混合物进行过滤、活性炭柱脱色，向脱色后的溶液中加入硫酸铝钾，硫酸铝钾与水作用形成吸附有紫杉醇白色氢氧化铝胶体，实现固液分离，分离后液体可循环使用，环保节能不会造成污染，便于进行分离提取，对得到的固体进行干燥、洗脱处理，本发明采用超声波振荡加速红豆杉植物细胞内有效成分的溶解，提高提纯加工效率，利用硫酸铝钾在乙醇溶液中形成氢氧化铝沉淀的物理吸附作用，可吸附混合液体中的紫杉醇，实现固液分离，便于提纯、浓缩，简化了萃取步骤，紫杉醇的萃取成本低，效率高。

公开(公告)号：CN107365283A

公开(公告)日：2017-11-21

申请号：CN201710666231.X

申请日：2017-08-07

Applicant: 江苏红豆杉药业有限公司

Inventor： 黄春 ,  葛月兰 ,  汤伟彬

IPC: C07D305/14

CPC classification number: C07D305/14

Abstract: 本发明提供了一种光降解紫杉醇得到杂质的方法：(1)将紫杉醇原料放入遮光的容器中；置于微波发生器中，在2450MHz或者915MHz的频率下进行微波处理；整个微波处理过程中补充氧气与氮气的混合气体；(2)将微波处理后的紫杉醇原料放入溶剂中，加入自由基引发剂，在光照的作用下进行降解；降解结束后进行柱层析分离纯化即得到目标产物。本方法操作简单，成本低，收率高，产品纯度好，在紫杉醇质量研究工作中有着很重要的地位。

公开(公告)号：CN106916129A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201510997717.2

申请日：2015-12-25

Applicant: 福安药业集团宁波天衡制药有限公司

Inventor： 黄道飞

IPC: C07D305/14

CPC classification number: C07D305/14

Abstract: 本发明公开了一种多西他赛的合成方法，包括以下步骤：1)将多西他赛中间体溶解于冰醋酸中，加入甲醇和水，所述多西他赛中间体、冰醋酸的质量体积比为1:5～15，甲醇和水的质量体积比为1：10～20，所述冰醋酸与甲醇的质量体积比为2:1～1.5；2)搅拌反应1到2个小时；3)加入锌粉，搅拌反应2到3个小时；4)过滤，将步骤3得到产物进行过滤，获得析出的固体；5)将步骤4得到的固体进行提纯，得到多西他赛。本发明的多西他赛的合成方法合成步骤简单，生产效率高，获得的产品纯度高。

公开(公告)号：CN106800542A

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201611264228.7

申请日：2016-12-31

Applicant: 辰欣药业股份有限公司

Inventor： 李续 ,  卢秀莲

IPC: C07D305/14

CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D305/14

Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，具体来说，涉及到一种亲水性紫杉醇类化合物及其制备方法。所述亲水性紫杉醇类化合物的制备方法步骤具体如下：将紫杉醇与亲水性小分子化合物在碱性催化剂催化下反应得到亲水性紫杉醇化合物前体，然后脱去保护性基团得到最终产物亲水性紫杉醇化合物。与现有技术相比，本发明所述的亲水性紫杉醇类化合物制备方法具有简便、快速、收率高等优点；紫杉醇经此方法结构修饰后，化学性质稳定，水溶性有很大的提高。